专利名称：一种含姜黄素的药物组合物及其制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含姜黄素的药物组合物及其制剂，具体地说，本发明涉及由姜黄素、绞股蓝总皂苷和山楂总黄酮配制而成的药物组合物及其制剂。
背景技术：
姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的一种酚类物质。动物实验表明，姜黄素具有抗氧化、抗感染、抗炎、抗凝、降血脂、抗肝病、抗动脉粥样硬化及抑制肿瘤生长等多种药理作用，主要特征为抗炎和抗氧化，近年来报道姜黄素是有效的抗致突变剂，美国国立肿瘤所已将其列为第三代癌化疗预防药，具有广阔的应用前景。国内应用临床的“降脂通络软胶囊”，用于降脂，可使高脂血症的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白降低，使血浆纤维蛋白原含量降低。
绞股蓝总皂苷是从天然中草药绞股蓝中，经现代科学技术提取的总苷，含有80余种皂苷，均属哒玛脂烷醇类结构具有多种药理作用，如抗癌、降血脂、抗衰老、抗溃疡、调节免疫、镇痛等。目前由单一的绞股蓝总皂苷制剂有口服液、胶囊、软胶囊、片剂等，具有养心健脾、益气活血、除痰化淤、降血脂作用，取得了一定的临床疗效。
山楂总黄酮是山楂的果实或叶中提取的总黄酮，主要为荆素鼠李糖苷，具有降压、活血、通脉等作用，用于冠心病、心绞痛、高血脂等治疗，如上市的“益心酮片”、“山楂精降脂片”。
中药作为传统药，用于预防和治疗疾病时，要发挥最佳效果，一般都要有协同、增效等的中药共同作用，以达到治疗和预防的目的，上述活性成分组成的制剂在临床应用中的疗效有待进一步提高。经文献检索，没有关于姜黄素与绞股蓝总皂苷、姜黄素与山楂总黄酮、姜黄素与绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮共同用药的报道。因此目前市场上并没有同时含有这两类或三类提取物的产品。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新的含有姜黄素的组合物及其制剂，以发挥上述有效成分的活性作用，并具有明显协同和增效作用，它是由姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮配制而成的。所述的技术方案如下姜黄素与绞股蓝总皂苷按1∶0.5～10，优选1∶2.5～5。姜黄素与山楂总黄酮按1∶1～10，优选1∶3～6。姜黄素与绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮按1∶0.5～10∶0.5～10。
所述姜黄素为姜黄的提取物或姜黄素或含姜黄素的混合物。
所述绞股蓝总皂苷为绞股蓝的提取物或绞股蓝总(皂)苷。
所述山楂总黄酮为山楂提取物或山楂总黄酮。
所述的药物组合物及其制剂，其特征在于制剂可供给药的形式为按制剂学上的通用方法制成各种剂型，如口服制剂的片剂(缓控释、速释、含片、口崩片、分散片、等)、软胶囊、硬胶囊、胶丸、滴丸、脂质体及颗粒剂等；注射制剂包括注射液、输液、乳剂和冻干粉针。
所述剂型的组成成分还包括制剂学上必要的赋型剂及辅助成分，如氯化钠、氢氧化钠、盐酸、抗氧剂、络合剂、氨基酸、葡萄糖、甘油、甘露醇糖、山梨醇糖、蔗糖、淀粉、维晶纤维、羧甲基淀粉、羧甲基纤维、乳糖、硬脂酸、硬脂酸镁、乳化剂等，或它们的组合物。
所述的药物组合物及其制剂，在抗肿瘤、降血脂、肝病、抗抑郁、心脑血管疾病等方面的应用。
具体实施例方式
下列实施例仅对本发明作进一步说明，而本发明不受此限制。
实施例1姜黄素 100g绞股蓝总皂苷10g淀粉80g羧甲基纤维素钠 8g硬脂酸镁2gPVP溶液 适量制备方法取处方量的，加入姜黄素、绞股蓝总皂苷、淀粉、羧甲基纤维素钠等混合均匀，用PVP溶液制成软材，按通用方法制成颗粒剂、片剂或胶囊等。
实施例2姜黄素 100g山楂总黄酮 200g淀粉50g维晶纤维20g
硬脂酸镁 10gPVP溶液 适量制备方法取处方量的，加入姜黄素、山楂总黄酮、淀粉、维晶纤维等混合均匀，用PVP溶液制成软材，按通用方法制成颗粒剂、片剂或胶囊等。
实施例3姜黄素 100g绞股蓝总皂苷 100g维生素E 3g乙醇 适量制备方法取处方量的姜黄素、绞股蓝总皂苷用乙醇溶解，维生素E和其它辅料混匀。与其相应剂型的辅料混匀。按通用方法制成软胶囊、胶丸等。
实施例4姜黄素 20g山楂总黄酮 30g注射用水加至 1000ml制备方法取处方量的姜黄素、山楂总黄酮、加入其他附加剂和注射用水适量搅拌均成溶液，加注射用水至1000ml。溶解、混匀制成注射液、输液、粉针等。
实施例5姜黄素 100g
绞股蓝总皂苷5g山楂总黄酮 200g淀粉50g羧甲基纤维素钠 10g硬脂酸镁5g淀粉溶液适量制备方法取处方量的，加入姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮、淀粉、羧甲基纤维素钠等混合均匀，用淀粉溶液制成软材，按通用方法制成颗粒剂、片剂或胶囊等。
实施例6姜黄素 50g绞股蓝总皂苷20g山楂总黄酮 200g甘油50g维生素E 2g乙醇适量制备方法取处方量的，加入姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮、甘油等混合均匀，与其相应剂型的辅料混匀。按通用方法制成软胶囊、胶丸等。
部分药理试验将本发明的部分样品进行了抗血脂试验，用高脂饲料喂养小鼠后8～10天出现高血脂，待胆固醇和甘油三脂稳定后，又选部分喂养高油饲料，20天后进行抗脂实验，组合物1(姜黄素+绞股蓝总皂苷)、组合物2(姜黄素+山楂总黄酮)，组合物3(姜黄素+绞股蓝总皂苷+山楂总黄酮)，对照组(姜黄素胶囊，自制)其结果见下表。
各组对小鼠血清胆固醇和甘油三脂的含量变化的影响
由上表的数据表明1、对照组、组合物组给药均有血清胆固醇和甘油三脂不同的下降趋势。
2、组合物组在降低血清胆固醇和甘油三脂好于对照组，有显著性差异。
3、含姜黄素的组合物降血脂的最大特点是显著降低血清中甘油三脂含量，两组实验都显著低于正常水平。
4、数据表明含姜黄素的组合物相对于姜黄素而言，组合物在降血脂上有显著意义，组合是必要的和可行的。
临床试验用组合物3的胶囊对240例高血脂患者治疗，治疗前血清甘油三脂360～710mg/dl，胆固醇290～310mg/dl，经1个月治疗后血清甘油三脂降至140～198mg/dl，胆固醇168～250mg/dl，胆固醇、甘油三脂降至正常水平有238例，占整个患者约99.0％，2例患者有效。结果表明组合物具有很好疗效，患者不良症状明显改善，同时有良好的安全性和耐受性，无毒副反应。
权利要求
1.一种含姜黄素的药物组合物及其制剂，其特征在于它是由姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮配制而成的。
2.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于它是由姜黄素与绞股蓝总皂苷按1∶0.5～10，优选1∶2.5～5的重量配比配制而成的。
3.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于它是由姜黄素与山楂总黄酮按1∶1～10，优选1∶3～6的重量配比配制而成的。
4.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于它是由姜黄素与绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮按1∶0.5～10∶0.5～10的重量配比配制而成的。
5.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于所述姜黄素为姜黄的提取物或姜黄素或含姜黄素的混合物。
6.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于所述绞股蓝总皂苷为绞股蓝的提取物或绞股蓝总(皂)苷。
7.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于所述山楂总黄酮为山楂提取物或山楂总黄酮。
8.根据权利要求1所述的药物组合物及其制剂，其特征在于制剂可供给药的形式为按制剂学上的通用方法制成各种剂型，如口服制剂的片剂(缓控释、速释、含片、口崩片、分散片、等)、软胶囊、硬胶囊、胶丸、滴丸、脂质体及颗粒剂等；注射制剂包括注射液、输液、乳剂和冻干粉针。
9.根据权利要求5所述的药物组合物及其制剂，其特征在于所述剂型的组成成分还包括制剂学上必要的赋型剂及辅助成分，如氯化钠、氢氧化钠、盐酸、抗氧剂、络合剂、氨基酸、葡萄糖、甘油、甘露醇糖、山梨醇糖、蔗糖、淀粉、维晶纤维、羧甲基淀粉、羧甲基纤维、乳糖、硬脂酸、硬脂酸镁、乳化剂等，或它们的组合物。
10.权利要求1所述的药物组合物及其制剂，在抗肿瘤、降血脂、肝病、抗抑郁、心脑血管疾病等方面的应用。
全文摘要
本发明公开了一种新的含有姜黄素的组合物及其制剂，它是由姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮配制而成的，及该药物组合物在抗肿瘤、降血脂、肝病、抗抑郁、心脑血管疾病等方面的应用。所述的技术方案如下姜黄素与绞股蓝总皂苷按1∶0.5～10，优选1∶2.5～5。姜黄素与山楂总黄酮按1∶1～10，优选1∶3～6。姜黄素与绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮按1∶0.5～10∶0.5～10。可以根据药学要求制成适宜的制剂和添加适宜的辅料。本发明的部分药理实验和临床实验证实，含姜黄素的药物组合中活性成分所取得的协同作用提供了有力的生理和药理学基础，而且降血脂水平显著优于单一的姜黄素用药，以发挥上述有效成分的活性作用，并具有明显协同和增效作用。
文档编号A61P25/24GK1839956SQ20061002015
公开日2006年10月4日 申请日期2006年1月16日 优先权日2006年1月16日
发明者欧苏, 尹爱梅 申请人:欧苏, 尹爱梅