专利名称：一种治疗消化不良的药物及其制备方法
技术领域：
本明涉及一种治疗消化不良的药物。具体地说是以中草药为原料制备的中成药及其制备方法。
背景技术：
消化不良是一种内科消化系统常见病和多发病，发病人群多，各地发病率无明显地域性和时间差异，该病在中医称痞满症、饮食积滞和泄泻范畴，临床表现为脘腹饱胀或胀痛，肝胃郁热、肝胃气滞、食少纳呆，暖气，大便稀薄或排便不畅等症状，儿童、老人、术后患者常见。本病涉及人群广泛，往往需用要长期、反复用药，治疗时间长、费用高。当前国内外已有一些治疗该疾病的常规西药，如吗丁啉(多潘立酮)、普瑞博思、西沙必利、胃复安等都具有一定良好的效果，但病情易反复，且有一定副作用。如吗丁啉(多潘立酮)对中枢神经系统、锥体外系的副作用，西沙必利可出现稀粪与腹泻等，这些西药远期疗效有待提高。以往中医理论认为主要是由于脾胃虚弱所致，近年来，现代医学研究发现胃肠动力不足引起胃肠蠕动缓慢是其主要发病机制。
在滇南民间彝医流传用马蹄香和草果煮水或研末吞服以治疗饮食积滞及消化不良的方法，滇南地区的一些医院和药厂以马蹄香和草果为主药生产的院内制剂和药物，但上述院内制剂和药物都采用药材炒焦后用水煮提取浸膏压片的传统方法，这不仅损失了大量的挥发性成分，而且降低疗效，药物中还含有大量的杂质增加了药物的体积并影响人体吸收，此外，传统的包衣片剂不能有效隐盖马蹄香和草果所特有的刺激性味道，影响儿童服用。
发明内容
本发明旨在克服上述水煎口服片剂的缺点，发明一种具有显著增强胃肠动力，促进胃肠蠕动而毒副作用又小的天然药物。本发明药物采用生药材粉碎，先用水蒸汽蒸馏提取草果挥发油，分别用70％乙醇和水提取马蹄香、木香中缬草三酯、木香内酯等非极性成分及水溶性极性成分，确保其临床疗效得以全面发挥；再使用包衣或固体分散技术，剂型选用浓缩丸、滴丸、微囊剂、软胶囊、肠溶片、包衣颗粒等，极大地缩小了药物体积，隐盖马蹄香和草果所特有的刺激性味道，更方便患者服用，使药品质量保持长期稳定。
我们前期研究发现，马蹄香、木香和草果都含有丰富的挥发油，尤其是草果中挥发油含量达到1-1.3％。上述挥发油是药物增强胃肠动力，促进胃肠蠕动的主要有效成分，草果提油后剩余水溶无胃肠动力促进作用，但马蹄香和木香提油后剩余水溶有一定胃肠动力促进作用。
根据上述情况，我们从药材炮制、提取工艺到剂型选择、质量标准制定等方面，进行了认真的研究。本发明一种治疗消化不良的药物的特征是它是由下列重量配比的原料制成的药剂马蹄香30-70％，木香5-20％，草果10-30％，其余糯米粉适量作为添加辅料。
治疗消化不良的药物的制备方法是草果粗粉经水蒸汽蒸溜提取草果挥发油；马蹄香、木香经粉碎成粒度为1-5mm的粗粉，马蹄香、木香粗粉与糯米粉按2.5[马蹄香]∶0.7[木香]∶0.8[糯米粉]的比例混合，用10倍量70％乙醇回流提取三次，每次1-1.5小时，滤过，合并滤液浓缩至稠膏备用；将药渣加入8倍水煎煮2次，每次1-2小时，过滤得过滤液，浓缩至稠膏、加入上述备用稠膏合并，干燥、粉碎得干浸膏，再加适量辅料糯米均匀混合，制粒，干燥，按1-0.1％重量比喷入上述草果挥发油，混匀，制备成相应药物剂型。
所述药物剂型为浓缩丸、滴丸、微囊剂、胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、分散片、肠溶片、颗粒剂、包衣颗粒。所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内脂的含量为0.1％为合格。
所述颗粒剂制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，干燥，混匀，分装，即得；所述包衣颗粒剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，包薄膜衣，分装，即得。
所述硬胶囊制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入硬胶囊内，即得；所述软胶囊制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成软胶囊，即得。
所述滴丸的制备方法如下将干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成滴丸，即得；所述肠溶硬胶囊的制备方法如下将干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入肠溶型硬胶囊内，即得。
所述片剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，压制成片，即得；所述肠溶片制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，压制成片，包肠溶薄膜衣，即得。
所述微囊剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并加入适量辅料，用适宜的方法制成微囊颗粒，填充入硬胶囊内或压制成片，即得。
本发明所用的溶媒是水、乙醇。
本发明所用的辅料是糯米粉、聚乙二醇、淀粉、可溶性淀粉、糊精、液状石蜡、Span-60、硬脂酸镁、PEG6000、石油醚等。
本发明所用的矫味剂是丁香叶油、薄荷油、玫瑰净油、茉莉花香精、蜂蜜、蔗糖、糖精钠。根据不同用户的需求，在制剂中添加来同的矫味剂。
本发明药物经临床验证具有以下特点对于脱腹饱胀、胀痛，食少纳呆，暖气，大便或排便不畅等症状具有健胃消食、理气止痛功能。通过用高效液相色谱法检测药剂中所含的桉叶素、木香内酯的含量，可以充分保证药物的质量控制，防止假冒伪劣药物对于患者的伤害。
本发明的药物具有以下特点对于痞满症、饮食积滞所致脘腹饱胀或胀痛，食少纳呆，暖气，大便稀薄或排便不畅等证具有健胃消食、理气止痛的功能。
具体实施例方式
通过下面给出的具体实施例和实验数据材料，可进一步清楚地了解本发明制剂和本发明的应用，本发明是根据彝医的传统理论，精选配方，参考现代药理研制的一种制剂。但实施例不是对本发明保护范围的限定。
本发明的药物是由以下重量百分比组分制得马蹄香30-70％，木香5-20％，草果10-30％；其余量为糯米粉，糯米粉适量作为添加辅料。
上述组方药剂是任何一种药剂学上所述的药物剂型。
实施例1干浸膏的制备将草果100克洗净粉碎为粗粉，用水蒸汽蒸馏提取草果挥发油备用。
马蹄香、木香粗粉与糯米粉按2.5[马蹄香]∶0.7[木香]∶0.8[糯米粉]的比例混合。将250克马蹄香与70克木香混合，粉碎成粗粉(粒径＜5mm)，用10倍量70％乙醇回流提取马蹄香、木香经粉碎成粒度粗粉3次，每次1-1.5小时，滤过，合并滤液减压回收乙醇，浓缩至稠膏备用；将药渣加入8倍水煎煮2次，每次1-2小时，过滤得过滤液，浓缩至稠膏、加入上述备用稠膏合并，干燥，粉碎，加糯米粉80克，喷加上述草果挥发油1-0.1％，混匀，得干浸膏。
实施例2颗粒剂的实施方案①配方干浸膏50g (50％)辅料 50g (50％)②制法将配方用量的各原辅料干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，干燥，混匀，分装，即得颗粒剂。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例3包衣颗粒剂的实施方案所述包衣颗粒剂制剂的制备方法是将实施例2的干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，包薄膜衣，分装，即可。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例4硬胶囊剂的实施方案硬胶囊制剂的制备方法是将实施例2干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入硬胶囊内，即得。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例5肠溶胶囊的实施方案所述肠溶硬胶囊的制备方法如下将实施例2干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入肠溶型硬胶囊内，即得。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例6片剂的实施方案①配方干浸膏 50g(50％)糊精49.5g (49.5％)硬脂酸镁0.5g (0.5％)②制法所述片剂制剂的制备方法是将配方用量的干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，压制成片，即得。
所述溶片制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，压制成片，包肠溶薄膜衣，即得。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例8软胶囊的实施方案①配方干浸膏 40g(40％)聚乙二醇60g(60％)②制法所述软胶囊制剂的制备方法是将配方用量的干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成软胶囊，即得。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例9滴丸的实施方案①配方干浸膏 30g(30％)聚乙二醇70g(70％)②制法所述滴丸的制备方法如下将干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成滴丸，即得；所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
实施例10微囊的实施方案①配方干浸膏 25.0g液状石蜡250gSpan-60 8gPEG6000 60g石油醚 100ml②制法液状石蜡和Span-60合并加热熔化，冷至100℃时加入干浸膏及PEG6000，搅拌，混匀，冷至60℃时滴加石油醚，滤过，收集沉降物，石油醚适量洗去液体石蜡，40-50℃通风干燥，挥尽石油醚，得微囊，将此微囊填充入硬胶囊内或压制成片，即得。
所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内酯的含量为0.1％为合格。
权利要求
1.一种治疗消化不良的药物，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成的药剂马蹄香30-70％，木香5-20％，草果10-30％，其余糯米粉适量作为添加辅料。
2.根据权利要求1所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于草果粗粉经水蒸汽蒸溜提取草果挥发油；马蹄香、木香经粉碎成粒度为1-5mm的粗粉，马蹄香、木香粗粉与糯米粉按2.5[马蹄香]∶0.7[木香]∶0.8[糯米粉]的比例混合，用10倍量70％乙醇回流提取三次，每次1-1.5小时，滤过，合并滤液浓缩至稠膏备用；将药渣加入8倍水煎煮2次，每次1-2小时，过滤得过滤液，浓缩至稠膏、加入上述备用稠膏合并，干燥、粉碎得干浸膏，再加适量辅料糯米均匀混合，制粒，干燥，按1-0.1％重量比喷入上述草果挥发油，混匀，制备成相应药物剂型。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗消化不良的药物，其特征在于所述药物剂型为浓缩丸、滴丸、微囊剂、胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、分散片、肠溶片、颗粒剂、包衣颗粒。
4.根据权利要求3所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述药剂的质量检测标准是高效液相色谱法检测药物干浸膏中所含的木香总内脂的含量为0.1％为合格。
5.根据权利要求3所述治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述的溶媒是水、乙醇；所述的辅料是糯米粉、聚乙二醇、淀粉、可溶性淀粉、糊精、液状石蜡、Span-60、硬脂酸镁、PEG6000、石油醚；所述的矫味剂是丁香叶油、薄荷油、玫瑰净油、茉莉花香精、蜂蜜、蔗糖、糖精钠。
6.根据权利要求3是所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述颗粒剂制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，干燥，混匀，分装，即得；所述包衣颗粒剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与淀粉、糊精辅料混匀，制粒，包薄膜衣，分装，即得。
7.根据权利要求3所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述硬胶囊制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入硬胶囊内，即得；所述软胶囊制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成软胶囊，即得。
8.根据权利要求1或2所述的治疗消化不良的药物制备方法，其特征在于所述滴丸的制备方法如下将干浸膏粉碎、过筛，并与聚乙二醇辅料混匀，制成滴丸，即得；所述肠溶硬胶囊的制备方法如下将干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，制粒，填充入肠溶型硬胶囊内，即得。
9.根据权利要求3所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述片剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并与适量辅料混合，混匀，压制成片，即得；所述肠溶片制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，与适量辅料混合，混匀，压制成片，包肠溶薄膜衣，即得。
10.根据权利要求3所述的治疗消化不良的药物的制备方法，其特征在于所述微囊剂制剂的制备方法是将干浸膏粉碎、过筛，并加入适量辅料，用适宜的方法制成微囊颗粒，填充入硬胶囊
全文摘要
本发明是涉及一种治疗消化不良的药物及其制备方法。它是由下述重量配比的原料制成的药剂马蹄香30－70％，木香5－20％，草果10－30％，其余糯米粉适量作为添加辅料。将草果粗粉经水蒸气蒸馏提取草果挥发油；马蹄香、木香经粉碎成粒度为1－3mm的粗粉，马蹄香、木香粗粉与糯米粉按2.5[马蹄香]∶0.7[木香]∶0.8[糯米粉]的比例混合，用10倍量70％乙醇回流提取三次，每次1－1.5小时，滤过，合并滤液浓缩至稠膏备用；将药渣加入8倍水煎煮2次，每次1－2小时，过滤得过滤液，浓缩至稠膏、加入上述备用稠膏合并，干燥、粉碎得干浸膏，再加适量辅料糯米均匀混合，制粒，干燥，按1－0.1％重量比喷入上述草果挥发油，混匀，制备成相应药物剂型。本发明的药物具有以下特点对于痞满症、饮食积滞所致脘腹饱胀或胀痛，食少纳呆，暖气，大便稀薄或排便不畅等证具有健胃消食、理气止痛的功能。
文档编号A61P1/14GK1733276SQ200510010968
公开日2006年2月15日 申请日期2005年8月17日 优先权日2005年8月17日
发明者车维新 申请人:车维新