专利名称：一种法可林眼用药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种眼用药物制剂，特别是涉及一种法可林的眼用药物制剂。
背景技术：
法可林，英文名Phacolin，化学名称为5，12-二氢-5，7，12，14-四氮戊省2，9-二磺酸钠。
结构式为 分子式C18H10N4Na2O6S2分子量488.41法可林为蛋白分解酶激活剂，有激活蛋白分解的作用，作为滴眼液，可以预防白内障，法可林滴眼后能渗透到晶状体内，使变性的蛋白分解并被吸收，具有维持晶状体透明，改善眼组织的新陈代谢，可阻止白内障病情发展。现有法可林产品采用溶液剂配方，由于其中加入了一些助溶剂，稳定剂，是产品具有一定的刺激性，同时由于法可林本身在水中易分解，导致产品稳定性不高，影响了产品的质量。
本发明提供一种将药物活性成分法可林制成独立的固体制剂，与溶解法可林的溶剂分离开，分别包装，解决了上述问题。
发明内容
本发明提供一种活性成分和溶剂分立的眼用药物制剂，该制剂是将药物活性成分法可林制成独立的固体制剂，与溶剂分离，包装时将固体制剂和溶剂分开包装，再一同放到一个大的包装盒中，使一个包装盒中有即有固体制剂，也有溶剂，使用时将固体制剂溶解到溶剂中，现配现用，起到了稳定制剂的作用。
本发明的眼用药物制剂，其中所述的固体制剂，可以是干粉剂，可以是片剂，也可以是颗粒剂。其活性成分是法可林，该制剂需要时可以加入适当的辅料，起支撑和助溶作用。这些辅料可以是常规的，但有优选。
本发明优选的固体制剂是片剂，其配方组成如下1、处方
2、工艺(1)粉碎将法可林、填充剂、硼酸分别粉碎过60～100目筛；(2)取乙醇，加注射用水使其稀释成40％～60％乙醇液，作为粘合剂；(3)混和取法可林、填充剂、硼酸加入混合制粒机内混和。先干混8～15分钟，然后加粘合剂湿混2～5分钟，制成软材；(4)制粒将软材过10～14号筛制粒；(5)干燥40～75℃，干燥3～8小时；(6)整粒干燥完成后过12～16号筛整粒；(7)总混5～20分钟；(8)压片；(9)铝塑泡罩包装药片，1片/个。
本发明的眼用药物制剂，其中所述溶剂是用于溶解本发明固体制剂的，其要求是，溶解快，容量小，无副作用。所述溶剂基本上是由水组成的，必要时加入一些渗透压调节剂，缓冲剂，防腐剂等，还可加入增稠剂。
本发明溶剂，优选的配方组成如下1、处方
2、工艺(1)注射用水20L，溶解防腐剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；(2)注射用水20L，溶解透明质酸钠或其它增稠剂，加入稀配罐；(3)注射用水20L，溶解缓冲体系及渗透压调节剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；(4)在稀配罐中加注射用水至100L，调节温度22±4℃，搅拌20～25分钟；(5)0.22、0.45μm微孔滤膜过滤器过滤；(6)循环10分钟；(7)灌装，10ml/支；(8)外包装每小盒内装说明书一张+铝塑包装药片1片+溶剂1支，1支/小盒×10小盒/中盒×20中盒/箱。
其中本发明的溶剂最优选的配方组成列在本发明实施例中。
本发明的制剂，优选的包装组合是含有1.5mg活性成分的固体制剂，和10ml溶剂。
由于采用本发明的技术，使药物的稳定性大大提高，放置周期达2年，而且现配现用，使药剂保持新鲜。
本发明的制剂，其配方组成是经过大量筛选得到的，其制备也经过了优化处理，使达到最佳，为使达到优化，本发明人做了大量的工作，经过了比较实验，筛选实验，并经过动物实验，临床实验证实，本发明的制剂与现有技术相比具有突出的实质性特定和显著的进步。
本发明的药剂易于吸收，制剂方法简单，效果优良，副作用少，吸收好，舒适度高，无刺激性，对有关人群使用后的反馈表明，深受人们的欢迎。
具体实施例方式以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例11、片剂处方
2、工艺(1)粉碎将法可林、填充剂、硼酸分别粉碎过60～100目筛；(2)取乙醇，加注射用水使其稀释成40％～60％乙醇液，作为粘合剂；(3)混和取法可林、填充剂、硼酸加入混合制粒机内混和。先干混8～15分钟，然后加粘合剂湿混2～5分钟，制成软材；(4)制粒将软材过10～14号筛制粒；(5)干燥40～75℃，干燥3～8小时；(6)整粒干燥完成后过12～16号筛整粒；(7)总混5～20分钟；(8)压片；(9)铝塑泡罩包装药片，1片/个。
溶剂配方3、处方
4、工艺(1)注射用水20L，溶解防腐剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；(2)注射用水20L，溶解透明质酸钠或其它增稠剂，加入稀配罐；(3)注射用水20L，溶解缓冲体系及渗透压调节剂，用钛棒过滤加入稀配罐中；(4)在稀配罐中加注射用水至100L，调节温度22±4℃，搅拌20～25分钟；(5)0.22、0.45μm微孔滤膜过滤器过滤；(6)循环10分钟；(7)灌装，10ml/支；外包装每小盒内装说明书一张+铝塑包装药片1片+溶剂1支，1支/小盒×10小盒/中盒×20中盒/箱。
实施例2溶剂配方
制备方法与实施例1相同。
权利要求
1.一种法可林的眼用药物制剂，其特征在于，将活性成分法可林制成独立的固体制剂，与溶剂分离，包装时将固体制剂和溶剂分开包装，再一同放到一个大的包装盒中，使一个包装盒中有即有固体制剂，也有溶剂，使用时将固体制剂溶解到溶剂中，现配现用。
2.权利要求1的药物制剂，其特征在于，是其中所述固体制剂是干粉剂，片剂或颗粒剂。
3.权利要求1的药物制剂，其特征在于，是其中所述固体制剂片剂。
4.权利要求3的药物制剂，其特征在于，其中所述片剂，其配方组成如下
5.权利要求3的药物制剂，其特征在于，其中所述填充剂是牛磺酸。
6.权利要求1的药物制剂，其特征在于，是其中所述溶剂是水溶液。
7.权利要求6的药物制剂，其特征在于，是其中所述水溶液其配方组成如下
8.权利要求7的药物制剂，其特征在于，是其中所述缓冲体系是磷酸盐缓冲系或硼酸盐缓冲系，其中所述渗透压调节剂是氯化钠或葡萄糖，其中所述防腐剂是硫柳汞钠或羟苯酯类或苯扎溴铵或苯扎氯铵或苯氧醇类，其中所述增稠剂是透明质酸钠或羟丙甲纤维素或聚维酮K30或纤维素及其衍生物。
9.权利要求6的药物制剂，其特征在于，溶剂包装成10ml/支，固体制剂每片含有1.5mg活性成分法可林。
10.权利要求6的药物制剂，其特征在于，溶剂和固体制剂包装到一个小包装盒内，装有说明书一张+铝塑包装药片1片+溶剂1支。
全文摘要
本发明涉及一种法可林眼用药物制剂，该制剂是活性成分法可林和溶剂分立的眼用药物制剂，该制剂是将药物活性成分法可林制成独立的固体制剂，与溶剂分离，包装时将固体制剂和溶剂分开包装，再一同放到一个大的包装盒中，使一个包装盒中既有固体制剂，也有溶剂，使用时将固体制剂溶解到溶剂中，现配现用，起到了稳定制剂的作用。
文档编号A61K9/20GK1775206SQ20051012357
公开日2006年5月24日 申请日期2005年11月21日 优先权日2005年11月21日
发明者范先甲, 范新兰 申请人:武汉五景药业有限公司