脂质缀合物在治疗眼睛疾病或病症中的用途的制作方法

文档序号:921137阅读:228来源:国知局

专利名称::脂质缀合物在治疗眼睛疾病或病症中的用途的制作方法
技术领域
:本发明提供化合物及其用于减少个体的眼睛疾病或病症的发病率、降低其严重性或发病、或治疗它的使用方法,所述眼睛疾病或病症尤其包括视网膜脱离、黄斑变性、青光眼或视网膜病变;以及提供包含所述化合物的接触镜溶液。
背景技术
:本发明中使用的化合物被认为能抑制磷脂酶A2(PLA2,EC3.1.1.4)。磷脂酶A2催化磷脂在sn-2位置的分解,以产生脂肪酸和溶血磷脂。该酶的活性与各种细胞功能有关,特别是与脂质介质诸如类花生酸(前列腺素类、血栓烷类和白三烯类)、血小板活化因子和溶血磷脂的产生有关。本发明中使用的化合物可以更大范围地保护细胞和生物体免受有害物质和致病过程的伤害,包括保护和治疗眼睛疾病。美国的老年人口正在迅速增加。到2030年,将有约7千万美国人超过65岁。视力丧失是老年人的一个主要健康问题到65岁,大约三个老年人中有一个具有某种形式的视力减退性眼疾病。视力障碍与日常生活活动能力的下降和抑郁风险的增加有关。虽然估计会有不同,但是美国有约1千万盲人和视力障碍人士,其中约550万是老年个体。白内障、青光眼、年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变是40岁后对视力威胁最大的四种眼睛病症。患有年龄相关性黄斑变性的病人经常具有以下症状视力模糊、图像扭曲、中心暗点和/或阅读困难;患有青光眼的病人经常具有以下症状视野缺损和/或视力模糊(晚期);患有白内障的病人经常抱怨视力模糊、眩目和/或单眼复视;患有糖尿病视网膜病变的病人经常具有以下症状视力模糊、飞蚊症(floaters)、视野缺损、夜视力经常变差。老年人的其它普通眼睛病症包括老视、干眼、飞蚊症和闪光(flashes)、视网膜脱离和眼睑问题诸如上眼睑或下眼睑下垂。在美国,糖尿病引起的法定盲占8%,使其成为20-74岁成人中新增失明病例的主要原因。根据美国眼科学会,每年有12000-24000人因为糖尿病而失明,使患糖尿病的病人失明的可能性是未患糖尿病的病人的25倍。而且,糖尿病视网膜病变经常导致其它眼睛病症,诸如视网膜脱离、青光眼、白内障和角膜病,促使糖尿病患者的高致盲率。在美国,超过290万人佩戴接触镜,当小心使用并且管理恰当时,它提供安全有效的校正视力的方法。然而,许多接触镜佩戴者和潜在的接触镜佩戴者因使用接触镜而罹患不适、眼感干涩和感染。因此,需要设计包含化合物的接触镜,该化合物使透镜具有更好的生物相容性、更舒适、泪可湿润性更佳、更抗菌并且透氧性更好。发明概述在一个实施方案中,本发明提供减少个体的眼睛疾病或病症的发病率、降低其严重性或发病的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在另一个实施方案中,本发明提供治疗个体的眼睛疾病或病症的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在另一个实施方案中,本发明提供接触镜溶液,该溶液包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分,和/或其药学上可接受的盐或药品。在另一个实施方案中,本发明提供由通式(I)的结构表示的化合物并且并且(I)其中Ri、R2或它们的结合是棕榈酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;n是1-1000的数字;或者其中Ri、R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;n是1-1000的数字。在另一个实施方案中,本发明提供由通式(I)的结构表示的化合物—OHR「O"C-HR2—C_0~C-HOHHH&H—C—0~]Lo~C—C—N~Y—XHHHn(I)其中Ri、R2或它们的结合是棕榈酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;R,-C—O—C-H_IIIOH—C—0~HYHlilHHHlclIX是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;并且n是2-1000的数字;或者其中RpR2或它们的结合是肉豆蔻酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;并且n是2-1000的数字。发明详述在一个实施方案中,本发明提供减少个体的眼睛疾病或病症的发病率、降低其严重性或发病的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在一个实施方案中,本发明提供压制或抑制个体的眼睛疾病或病症的方法,该方法包括使细胞与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在另一个实施方案中,本发明提供治疗个体的眼睛疾病或病症的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在另一个实施方案中,本发明提供预防个体的眼睛疾病或病症的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在一个实施方案中,本发明提供任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分在制备用于压制、抑制、预防或治疗个体的眼睛疾病或病症的组合物中的用途。在另一个实施方案中,本发明提供任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分在制备用于减少个体的眼睛疾病或病症的发病率、降低其严重性或发病的组合物中的用途。在一个实施方案中,术语"眼睛疾病或病症"指任意一种或多种以下病症视网膜脱离、黄斑水肿、视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、黄斑囊肿、黄斑裂孔、日光性视网膜病、糖尿病视网膜病变、视网膜静脉分枝阻塞或先天性利伯氏黑蒙。在另一个实施方案中,术语"眼睛疾病或病症"指任意一种或多种以下病症角膜移植片排斥、葡萄膜炎、炎症性眼疾病、传染性眼疾病、眼睛肿瘤、新生血管增生性疾病、新生血管性黄斑病变、类风湿性角膜融解症(rheumatoidcornealmeltingdisorders)或自体免疫疾病。应该理解,本发明的方法可以用于预防或治疗眼睛或与眼睛有关的任何病症或疾病,或者在另一个实施方案中,可以用于预防或治疗任何眼科病症。在一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防、压制、抑制或治疗巩膜外层炎、巩膜炎或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防、压制、抑制或治疗视网膜病变,尤其包括糖尿病视网膜病变、青光眼、黄斑变性、视网膜脱离或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防、压制、抑制或治疗任意一种或多种以下疾病或病症或由它们引起的症状全色盲/Maskun、弱视、屈光参差、阿盖耳,罗伯逊瞳孔、散光、屈光参差、失明、睑板腺囊肿、色盲、全色盲/Maskim、内斜视、外斜视、飞蚊症、玻璃体脱离、富克斯营养不良、远视眼、远视、高血压性视网膜病变、虹膜炎、圆锥角膜、先天性利伯氏黑蒙、利伯氏遗传性视神经病、黄斑水肿、近视、夜盲症、眼肌麻痹包括进行性外眼肌麻痹和内眼肌麻痹、眼肌瘫痪(opthalm叩aresis)、老视、翼状胬肉、红眼(内科)、视网膜色素变性、早产儿视网膜病、视网膜劈裂症、河盲、眼肌麻痹、暗点、雪盲(snowblindness)/电弧眼(arceye)、眼睑疾病、上睑下垂、眼外肿瘤、斜视(其在一个实施方案中是内斜视、外斜视、垂直模式)、眼损伤或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防、压制、抑制或治疗任意一种或多种以下疾病或病症或由它们引起的症状新生血管性青光眼、晶体后纤维增生症、维生素A缺乏症、接触镜超戴症(overwear)、特应性角膜炎、上部角膜缘角膜炎、翼状胬肉干燥性角膜炎、干燥综合征、红斑痤疮、phylectenulosis、梅毒、脂质变性、化学烧伤、蚕食性角膜溃疡、Terrien角膜边缘性变性、边缘性角质层分离、多动脉炎、创伤、Wegener结节病、巩膜炎、Steven'sJohnson病、类天疱疮放射状角膜切开术、镰状细胞贫血、梅毒、弹性假黄色瘤、Paget病、静脉阻塞、动脉阻塞、颈动脉闭锁性病、慢性葡萄膜炎/玻璃体炎、莱姆病、系统性红斑性狼疮、伊尔斯病、白塞氏病、假定眼组织胞浆菌病(presumedocularhistoplasmosis)、Best病、视窝、Stargardt病、睫状体扁平部炎、慢性视网膜脱离、视网膜劈裂症、高粘滞综合征、弓形体病、创伤、激光术后并发症、潮红或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明的方法可以与以下各项联合使用或用于预防或治疗以下各项的继发效应人工晶状体置换;眼摘出术;眼球内容摘除术、眼内容摘除术(ophthalmicexenteration)或它们的组合;泪囊手术;角膜翼状胬肉;板层角膜移植术;穿透角膜移植术;或它们的组合,以及任意的本文所述的疾病或病症。在一个实施方案中,眼睛疾病或病症影响眼睛的前区,而在另一个实施方案中,影响眼睛的后区,在另一个实施方案中,同时影响眼睛的前区和后区。在一个实施方案中,所述前段包括角膜、前房、虹膜和睫状体(前脉络膜)、后房和晶状体,所述后段包括带视神经的视网膜、脉络膜(后脉络膜)和玻璃体。在一个实施方案中,因眼睛前段中的结构的病状引起的眼睛病症是干眼综合征、角膜炎或角膜营养不良、白内障和青光眼。在一个实施方案中,眼睛后段的疾病或病症通常是视网膜或脉络膜血管疾病或遗传性疾病,诸如先天性利伯氏黑蒙。在一个实施方案中,"治疗"指治疗性处理和预防性(prophylactic)或预防性(preventive)措施,其中目的是预防或减少如上所述的目标病状或病症。因此,在一个实施方案中,治疗可以包括压制、抑制、预防、治疗或它们的组合。因此,在一个实施方案中,"治疗"尤其指增加持续进展的时间、加速缓解、诱导缓解、增进缓解、加速恢复、增加替代疗法的效力或减小对替代疗法的抵抗、或它们的组合。在一个实施方案中。"预防"尤其指延缓症状的发作、预防疾病复发、减少复发发作的次数或频率、增加症状发作之间的潜伏期或它们的组合。在一个实施方案中,"压制"或"抑制"尤其指减轻症状的严重性、减轻急性发作的严重性、减少症状的数量、减少疾病相关症状的发病率、縮短症状的潜伏期、改善症状、减少继发症状、减少继发感染、延长病人生存期或它们的组合。在一个实施方案中,症状是原发性的,而在另一个实施方案中,症状是继发性的。在一个实施方案中,"原发性"指作为眼睛疾病的直接结果的症状,而在另一个实施方案中,"继发性"指得自原发性原因或作为原发性原因的结果的症状。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物治疗与眼睛疾病有关的原发性或继发性症状或继发性并发症。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物治疗与眼睛疾病或病症有关的原发性或继发性症状或继发性并发症。在另一个实施方案中,"症状"可以是疾病或病状的任何表现,包括炎症、肿胀、发热、疼痛、出血、瘙痒、流鼻涕、咳嗽、头痛、偏头痛、头晕、视力模糊、视敏度降低、光敏感性等或它们的组合。在一个实施方案中,症状包括目痒、眼睑肿胀、发红、刺激、含泪眼、粘液性排出物、疼痛或它们的组合。因此,在本发明的一个实施方案中,本发明中使用的化合物涉及眼睛疾病或病症的症状的消除。在另一个实施方案中,所述化合物影响眼睛疾病或病症的根本发病机制。在一个实施方案中,眼睛疾病或病症可以影响细胞,在一个实施方案中可以影响脊椎动物细胞,在另一个实施方案中可以影响哺乳动物细胞,在另一个实施方案中可以影响人类细胞。应该理解,本发明的化合物可以有效地治疗任何细胞类型,在所述细胞类型中,眼睛疾病或病症或者眼睛疾病或病症的原因可以施加影响。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物可以定位到或作用于特定的细胞类型。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物可以是细胞保护性的。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物可以插入或部分插入细胞膜中。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物可以有效地治疗多种细胞类型。在一个实施方案中,眼睛疾病或病症是根本疾患的原发性或继发性症状,在一个实施方案中,所述根本疾患是自身免疫病。在一个实施方案中,所述根本疾患是类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、川崎病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎、贝赫切特综合征、银屑病、莱特尔综合征、结节病、糖尿病、多发性硬化等或它们的任意组合。在一个实施方案中,本发明的方法可以用于治疗免疫抑制的个体的眼睛疾病或病症,在另一个实施方案中治疗免疫缺陷的个体的眼睛疾病或病症,在另一个实施方案中治疗具有免疫能力的个体的眼睛疾病或病症。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防或治疗青光眼。在一个实施方案中,青光眼的特征是眼睛中液压升高,在一个实施方案中,这是由于液体从眼睛中排出减慢。在一个实施方案中,青光眼可以破坏视神经和眼睛的其它部分,导致视力损失或失明或它们的组合。在一个实施方案中,青光眼可以指原发性开角型青光眼、正常眼压青光眼、正常眼压性青光眼、色素性青光眼、假性剥脱性青光眼、急性闭角型青光眼、绝对期青光眼、慢性青光眼、先天性青光眼、青少年型青光眼、狭角性青光眼、慢性开角型青光眼、单纯型青光眼、原发性先天性青光眼、继发性青光眼或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防或治疗黄斑变性。在一个实施方案中,黄斑变性的特征是黄斑的损害或破坏,在一个实施方案中,所述黄斑是眼底的小块区域。在一个实施方案中,黄斑变性造成中心视力的进行性损失,但不是完全失明。在一个实施方案中,黄斑变性是干性型的,而在另一个实施方案中它是湿性型的。在一个实施方案中,所述干性型的特征是黄斑组织变薄和功能损失。在一个实施方案中,所述湿性型的特征是在黄斑的背后生长异常的血管。在一个实施方案中,所述异常的血管出血或泄漏,如果不治疗,会导致瘢痕组织形成。在一些实施方案中,所述干性型黄斑变性可转变为湿性型。在一个实施方案中,黄斑变性是年龄相关的,在一个实施方案中,它是由脉络膜毛细血管通过玻璃膜中的缺损向内生长导致在视网膜色素上皮下方纤维血管组织增生所造成的。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防或治疗视网膜病变。在一个实施方案中,视网膜病变指视网膜的疾病,在一个实施方案中,它的特征是炎症,在另一个实施方案中,它是由眼内的血管损伤造成的。在一个实施方案中,视网膜病变是糖尿病视网膜病变,在一个实施方案中,它是由视网膜血管的变化引起的糖尿病并发症。在一个实施方案中,视网膜中的血管渗漏血液和/或生长出脆弱的刷样分支和瘢痕组织,在一个实施方案中,它们使视网膜传送至脑的图像模糊或扭曲。在另一个实施方案中,视网膜病变是增殖性视网膜病,在一个实施方案中,它的特征是在视网膜的表面长出新的异常的血管(新生血管形成)。在一个实施方案中,瞳孔周围的新生血管形成增加眼内压力,在一个实施方案中,这导致青光眼。在另一个实施方案中,新生血管形成导致壁较弱的新血管,它们发生破裂和出血,或造成瘢痕组织生长,在一个实施方案中,这牵拉视网膜离开眼底(视网膜脱离)。在一个实施方案中,视网膜病变的发病机制与非酶糖化、糖基化、高级糖化作用终产物的累积、自由基介导的蛋白质损害、基质金属蛋白酶上调、生长因子的加工(elabomtion)、血管内皮中粘附分子的分泌、或它们的组合有关。在一个实施方案中,视网膜病变导致黄斑水肿,在一个实施方案中,它是视网膜肿胀。在一个实施方案中,黄斑水肿的特征是产生很小的泄漏的视网膜血管,在一个实施方案中,它们使血液和液体从视网膜血管中渗出,脂肪物质(称为渗出物)沉积在视网膜中。在一个实施方案中,黄斑水肿的症状包括视觉损伤或视力模糊。在另一个实施方案中,视网膜病变指早产儿视网膜病(ROP),在一个实施方案中,它发生于早产儿中,视网膜上生长异常的血管和瘢痕组织。在一个实施方案中,早产儿视网膜病由促进早产婴儿的存活所需的治疗引起。在另一个实施方案中,视网膜病变指动脉硬化性视网膜病变,在一个实施方案中,它是由动脉硬化(动脉的硬化)引起的。在另一个实施方案中,视网膜病变指高血压性视网膜病变,在一个实施方案中,它是由高血压引起的。在另一个实施方案中,视网膜病变指日光性视网膜病,而在另一个实施方案中指药物相关的视网膜病变。在另一个实施方案中,本发明的方法可以用于预防或治疗视网膜脱离,包括尤其是裂源性、牵拉性、渗出性视网膜脱离,在一个实施方案中,它是视网膜与其支撑层的分离。在一个实施方案中,视网膜脱离与视网膜中的撕裂或孔有关,眼睛中的内部液体可以通过所述撕裂或孔泄漏。在一个实施方案中,视网膜脱离由创伤、衰老过程、严重的糖尿病、炎症性病症、新生血管形成或早产儿视网膜病引起,而在另一个实施方案中,它是自发产生的。在一个实施方案中,在脱离过程中,小视网膜血管的出血可以使玻璃体朦胧不清,在一个实施方案中,这可以造成图像模糊和扭曲。在一个实施方案中,视网膜脱离可造成严重的视力损失,包括失明。在疾病的各种动物和细胞模型中给药本发明中使用的化合物能产生显著的意想不到的细胞保护效应,这在预防和治疗眼睛疾病和/或病症中是有用的。在本发明的一个实施方案中,本发明中使用的化合物的有用的药理性质(其中一些上文已有叙述)可用于临床用途,并在本文中作为预防或治疗疾病的方法公开。这些方法的生物学基础可以直接用疾病的标准细胞和动物模型,例如下文的实施例中所述的模型来证明。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物的药理活性,包括细胞膜稳定、抗炎、抗氧化剂作用和减少趋化因子的水平,可有助于被处理的细胞对眼睛疾病的抵抗。在一个实施方案中,细胞膜稳定可以改善或预防眼睛疾病期间产生的组织损害。在另一个实施方案中,抗氧化剂作用可以限制眼睛疾病期间产生的对细胞和血液成分的氧化性损伤。在另一个实施方案中,减少趋化因子的水平可以减弱对眼睛疾病期间产生对应激的生理反应。在本发明的一个实施方案中,本文所述的本发明中使用的化合物可以用于治疗疾病,其通过稳定细胞膜来改善或预防病理疾病状态期间产生的组织损害;限制对细胞和血液成分的氧化性损伤;或减弱对应激(其表现为趋化因子水平提高)的生理反应。在一个实施方案中,本发明的方法包括通过尤其是控制磷脂酶类诸如PLA2的表达、产生和活性;控制脂质介质诸如类花生酸类、血小板活化因子(PAF)和溶血磷脂的产生和/或作用;改善对细胞表面葡糖胺基聚糖类(GAG)和蛋白聚糖类的损伤;控制氧化剂、氧自由基和一氧化氮的产生;保护细胞、组织和血浆脂蛋白免受破坏剂诸如活性氧(ROS)和磷脂酶类的损害;控制细胞因子类、炎症趋化因子类和白细胞介素类的表达、产生和活性;抗氧化剂治疗;抗内毒素治疗或它们的任意组合来治疗个体。在本发明的一个实施方案中,术语"控制"指抑制上述因子的产生和作用,以便使它们的活性维持在正常的基础水平并抑制它们在病况中的活化。在本发明的一个实施方案中,眼睛疾病的特征是存在破坏剂,它们尤其包含磷脂酶类、活性氧(ROS)、自由基、溶血磷脂、脂肪酸或其衍生物、过氧化氢、磷脂类、氧化剂、阳离子蛋白、链球菌溶血素类、蛋白酶、溶血素类或唾液酸酶。给药剂量和给药途径本发明包括给药本文所述的化合物或包含它们的组合物,用于治疗眼睛疾病。在一个实施方案中,本发明的组合物是药学上可接受的。在一个实施方案中,术语"药学上可接受的"指任何安全的并且为有效量的至少一种本发明中使用的化合物期望的给药途径提供合适的递送的制剂。该术语还指使用缓冲的制剂,其中根据化合物的稳定性和给药途径将pH维持在特别期望{直(pH4.0-pH9.0)。在一些实施方案中,本发明的任意组合物包含任意形式的或本文所述的任意实施方案中的脂质缀合物。在一些实施方案中,本发明的任意组合物由任意形式的或本文所述的任意实施方案中的脂质缀合物组成。在一些实施方案中,本发明的任意组合物主要由任意形式的或本文所述的任意实施方案中的脂质缀合物组成。在一些实施方案中,术语"包含"指包含所指的活性剂诸如化合物I-C,以及包含其它活性剂和制药工业中己知的药学上可接受的载体、赋形剂、润滑药、稳定剂等。在一些实施方案中,术语"主要由...组成"指这样的组合物,其唯一的活性成分是所指的活性成分,但是,可以包含其它化合物,所述其它化合物用于制剂的稳定、保存等,但是与所指活性成分的疗效无直接关联。在一些实施方案中,术语"主要由...组成"可以指促进所述活性成分释放的组分。在一些实施方案中,术语"由...组成"指含有活性成分和药学上可接受的载体或赋形剂的组合物。在一个实施方案中,本发明的方法中使用的化合物可以单独给药或在组合物中给药。在另一个实施方案中,可以使用包含本发明中使用的化合物的组合物,所述化合物掺加了常规的赋形剂,即适合肠胃外、肠内(例如口部)或局部施用的药学上可接受的有机或无机载体物质,它们不会与活性化合物发生有害的反应。在一个实施方案中,合适的药学上可接受的载体包括但不限于水、盐溶液、醇类、阿拉伯树胶、植物油、苄醇类、聚乙烯二醇类、明胶、碳水化合物诸如乳糖、直链淀粉或淀粉、硬脂酸镁、滑石、硅酸、粘性石蜡、白石蜡、甘油、藻酸盐、透明质酸、胶原、芳香油、单脂肪酸甘油酯和脂肪酸甘油二酯、季戊四醇脂肪酸酯、羟甲基纤维素、聚乙烯吡咯垸酮等。在另一个实施方案中,药物制剂可以灭菌,如果需要可以与不会与活性化合物发生有害反应的助剂混合,例如润滑剂、防腐剂、稳定剂、润湿剂、乳化剂、用于影响渗透压的盐、缓冲剂、着色剂、调味料和/或香料等。在另一个实施方案中,它们还可以在需要时与其它活性剂例如维生素类混合。在一个实施方案中,本发明的治疗组合物包含本发明的化合物和有效预防或治疗眼睛疾病的其它化合物。在一个实施方案中,所述其它化合物包括抗炎成分,在一个实施方案中,它们是非类固醇抗炎药、抗组胺剂、抗生素、皮质类固醇、色甘酸钠(cromolynsodium)(色甘酸钠(sodiumcromoglicate))、肥大细胞稳定剂、人工泪液、润滑剂或它们的组合。在一个实施方案中,抗生素包括氯霉素、夫西地酸、四环素、红霉素、庆大霉素或它们的组合。在另一个实施方案中,其它化合物是维生素A。在一个实施方案中,本发明的治疗组合物与减轻症状的其它治疗一起施用。在一个实施方案中,其它治疗包括施用冷敷,而在另一个实施方案中,包括施用热敷。在一个实施方案中,给药途径可以是肠胃外、肠内或它们的组合。在另一个实施方案中,所述途径可以是眼内、局部、经皮、真皮内、皮下、腹膜内、静脉内、动脉内、阴道、直肠、瘤内、癌旁、经粘膜、肌内、血管内、心室内、颅内、吸入、鼻吸入(喷雾)、舌下、口服、气雾剂、栓剂或它们的组合。在一个实施方案中,给药方案可以由有经验的临床医师根据例如被治疗的病症的确切性质、病症的严重性、病人的年龄和总体身体健康状况等因素来确定。对于眼内施用,在一个实施方案中,可以使用滴眼剂、软膏、洗剂、乳膏剂或涂层眼罩。在另一个实施方案中,眼内施用可以包括使用包含本发明的化合物的接触镜。在一个实施方案中,眼内施用用于治疗眼睛疾病或病症。在另一个实施方案中,眼内注射用于治疗眼睛疾病或病症。在一个实施方案中,化合物可以玻璃体内给药,在另一个实施方案中可以视网膜下给药,而在另一个实施方案中可以视网膜内给药,而在另一个实施方案中可以眼周给药。在一个实施方案中,化合物可以通过连接在手术中插入的眼内人工晶状体上的贮库或通过置于眼中缝合在前房或玻璃体内的贮库,在眼前房内给药至前房或玻璃体。对于肠胃外施用,可注射的灭菌溶夜剂(优选油或水溶液)以及混悬剂、乳剂或埋植剂、包括栓剂和灌肠剂是特别适合的。安瓿是常规的单位剂量。所述栓剂可以包含任何本文所述的药剂。对于吸入施用,适合的是使化合物的溶液或悬浮液在适合的载体的存在下混合、雾化(aerosolized)或喷雾。这种气雾剂可以包含本文所述的任何药剂,在一个实施方案中,可以用于治疗由空气传播的病原体造成的疾病或病症,在一个实施方案中,所述病原体除了眼睛疾病外还造成鼻窦炎或上呼吸道感染。对于局部施用,特别是在眼周围的区域,所述化合物与常规乳膏、洗液或延迟释放贴片的混合物是可接受的。所述乳膏或洗液可以包含本文所述的任何药剂,在一个实施方案中,可以用于治疗眼睛疾病。对于肠内施用,片剂、锭剂、液体、滴剂或胶囊是特别适合的。当采用变甜的载体时,可以使用糖浆剂、酏剂等。可以通过微囊化、多层包衣等来配制缓释或直接释放的组合物,例如脂质体或其中活性化合物用差异性地可降解包衣保护的组合物。也可能使新的化合物冷冻干燥并使用获得的冻干粉(lyophilisates)用于例如制备用于注射的产品。因此,在一个实施方案中,给药途径可以定向到受眼睛疾病侵袭的器官或系统。例如,可以眼内形式给药化合物以治疗眼睛疾病。在另一个实施方案中,给药途径可以丁向到于受眼睛疾病侵袭的器官或系统不同的器官或系统。例如,可以肠胃外给药化合物以治疗眼睛疾病。因此,本发明提供利用上文列出的任何途径使用适于给药的各种剂型的本发明化合物。通常,用于上述目的的剂量会不同,但会是产生期望的效力的有效量。如本文中使用的,术语"药物有效量"指如下文所述的式A和I-LXXXVII的化合物的量,所述量会在病人中产生期望的症状缓解或其它期望的表型。用于任何上述目的的剂量通常会是1-约1000毫克每千克体重(mg/kg),每天给药1_4次或连续静脉输液。当所述组合物局部给药或眼内给药时,它们的浓度通常会是0.1-约10%w/v,每天给药1-4次。在本发明的一个实施方案中,所述化合物的浓度会取决于各种因素,包括被治疗的病症的性质、病人的情况、给药途径和所述组合物个体耐受性。应该认识到,活性化合物在具体病例中的实际优选量会根据使用的特定化合物、配制的具体组合物、施用模式和被治疗的具体病症和生物体而不同。可以使用常规考察,例如通过适当的常规药理学实验方案常规地比较受试化合物和已知药剂的活性差异来确定对于给定的主体的剂量。在一个实施方案中,可以剧烈地(acutely)给药本发明的化合物以急性治疗临时病症,或者可以长期给药本发明化合物,特别是在进行性的、复发性的或变性性疾病中。在一个实施方案中,可以同时给药本发明的一种或多种化合物,或在另一个实施方案中,可以它们可以交错方式给药。在一个实施方案中,所述交错方式可以受疾病的阶段或时期的支配。在一个实施方案中,本发明提供以给药脂质为基础的用于治疗疾病的方法,所述脂质通过其极性首基与生理学上可接受的化学部分(可以是高分子量的或低分子量的)共价缀合。已就本发明中使用的化合物的抗疾病活性和它们作为药物组合物在疾病治疗中的使用方法的方式说明了本发明。以下部分提供本发明中使用的治疗化合物和它们的化学制备的一些例子。化合物在一个实施方案中,本发明中使用的或用于本发明的组合物的化合物包含与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在一个实施方案中,所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是水杨酸盐、水杨酸、阿司匹林、单糖、乳糖酸、麦芽糖、氨基酸、甘氨酸、羧酸、乙酸、酪酸、二羧酸、戊二酸、丁二酸、脂肪酸、十二垸酸、双十二烷酸(didodecanoicacid)、胆汁酸、胆酸、胆甾醇半琥珀酸酯、二肽、二糖、三糖、寡糖、多糖、杂多糖、同多糖、聚吡喃糖、寡肽、或者肝素的二或三糖单体单元、硫酸类肝素、角蛋白、硫酸角质素、软骨素、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、皮肤素(dermatin)、硫酸皮肤素、右旋糖酐、或者透明质酸、糖胺聚糖、聚明胶肽("海脉素")、藻酸盐、羟乙基淀粉(Hetastarch)、聚乙二醇、聚羧化聚乙二醇、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、角蛋白、硫酸角质素、硫酸类肝素、皮肤素、硫酸皮肤素、羧甲基纤维素、肝素、右旋糖酐或透明质酸。在一个实施方案中,为了制备本发明中使用的或本发明的方法中使用的化合物,可以用作缀合部分的聚合物的例子可以是生理学上可接受的聚合物,包括各种分子量和多种化学类型的水可分散的或水溶性的聚合物、主要的天然和合成聚合物,诸如葡糖氨基聚糖类、透明质酸、肝素、硫酸肝素、硫酸软骨素、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、角蛋白、硫酸角蛋白、皮肤素、硫酸皮肤素、右旋糖酐、血浆膨胀剂包括聚明胶肽("海脉素",通过脲桥交联的降解明胶多肽,由"Behring"生产)、"羟乙基淀粉"(Hetastarch,HES)和extrans、食品和药品添加剂、可溶性纤维素衍生物(例如甲基纤维素、羧甲基纤维素)、聚氨基酸、烃聚合物(例如聚乙烯)、聚苯乙烯、聚酯、聚酰胺、聚氧化乙烯(例如聚乙二醇、聚羧基乙二醇、聚羧化聚乙二醇)、聚乙烯吡咯垸酮、多糖、聚吡喃糖、藻酸盐、可同化胶(例如黄原胶)、多肽、可注射血蛋白质(例如血清白蛋白)、环糊精和它们的衍生物。在一个实施方案中,为制备本发明中或本发明的方法中使用的化合物,可以用作缀合部分的单体、二聚体和低聚物的例子可以是单糖或二糖类、三糖类、寡肽类、羧酸类、二羧酸类、脂肪酸、二羧基脂肪酸、水杨酸盐类、水杨酸、乙酰水杨酸、阿司匹林、乳糖酸、麦芽糖、氨基酸、甘氨酸、戊二酸、丁二酸、十二烷酸、双十二烷酸、胆汁酸、胆酸类、胆甾醇半琥24珀酸酯、和多糖的二糖和三糖单元单体、聚吡喃糖、和/或葡糖胺基聚糖类包括肝素、硫酸类肝素、透明质酸、软骨素、硫酸软骨素、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、皮肤素、硫酸皮肤素、角蛋白、硫酸角质素或右旋糖酐。在一个实施方案中,本发明中使用的脂质化合物由以下通式描述n—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—Xn—X其中Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;并且X是生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物;并且n是与X的分子结合的脂质分子的数量,其中n是1-1000的数字。在另一个实施方案中,n是2-1000的数字。在一个实施方案中,本发明提供之前未公开和未知具有药理学活性的低分子量的上文所述通式的化合物。在另一个实施方案中,其中上文所述通式描述低分子量的化合物,X是单糖或二糖、羧化二糖、单羧酸或二羧酸、水杨酸盐、水杨酸、阿司匹林、乳糖酸、麦芽糖、氨基酸、甘氨酸、乙酸、酪酸、二羧酸、戊二酸、丁二酸、脂肪酸、十二烷酸、双十二烷酸、胆汁酸、胆酸、胆甾醇半琥珀酸酯、二肽或三肽、寡肽、三糖、或者肝素的二或三糖单体单元、硫酸类肝素、角蛋白、硫酸角质素、软骨素、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、皮肤素、硫酸皮肤素、右旋糖酐、或透明质酸。在本发明的一个实施方案中,X是任何如上所述的生理学上可接受的25单体、二聚体、低聚物或聚合物。在一个实施方案中,x通过酯键与脂质、磷脂或间隔基缀合。在一个实施方案中,x通过酰胺键与脂质、磷脂或间隔基缀合。如本文为本发明中使用的化合物提供的结构式所定义的,这些化合物可以含有1-1000个与单个生理学上可接受的聚合物分子结合的脂质部分。在本发明的一个实施方案中,n是1-1000的数字。在另一个实施方案中,n是1-500的数字。在另一个实施方案中,n是1-100的数字。在另一个实施方案中,n是l-50的数字。在另一个实施方案中,n是l-25的数字。在另一个实施方案中,n是1-10的数字。在另一个实施方案中,n是1-5的数字。在另一个实施方案中,n是l-4的数字。在另一个实施方案中,n是l-3的数字。在另一个实施方案中,n是l-2的数字。在另一个实施方案中,n是2-1000的数字。在另一个实施方案中,n是2-100的数字。在另一个实施方案中,n是2-200的数字。在另一个实施方案中,n是2-50的数字。在另一个实施方案中,n是2-25的数字。在另一个实施方案中,n是2-10的数字。在另一个实施方案中,n是2-5的数字。在另一个实施方案中,n是2-4的数字。在另一个实施方案中,n是2-3的数字。在另一个实施方案中,n是3-300的数字。在另一个实施方案中,n是10-400的数字。在另一个实施方案中,n是50-500的数字。在另一个实施方案中,n是100-300的数字。在另一个实施方案中,n是300-500的数字。在另一个实施方案中,n是500-800的数字。在另一个实施方案中,n是500-1000的数字。在本发明的一个实施方案中,当所述缀合部分是聚合物时,根据所述聚合物的性质和采用的反应条件,共价结合的脂质部分的比例可以是每个聚合物分子1-1000个脂质残基。例如,为了按需要获得具有高比例或低比例的脂质残基与聚合物之比,可以改变原料的相对量或反应时间的长度。在一个实施方案中,包含与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物共价结合的磷脂酰乙醇胺的系列化合物在本文中称为PE-缀合物。在一个实施方案中,所述磷脂酰乙醇胺部分是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。在另一个实施方案中,所述磷脂酰乙醇胺部分是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。在另一个实施方案中,根据以下所述的本发明中使用的化合物的生物学实验和这些化合物共有的结构类似性,相关衍生物提供相当的治疗结果,在所述相关衍生物中,使用磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酸或磷脂酰甘油代替磷脂酰乙醇胺作为所述脂质部分。在另一个实施方案中,所述脂质或磷脂部分是磷脂酸、酰基甘油、单酰甘油、二酰甘油、三酰甘油、鞘氨醇、鞘磷脂、4-硫酸软骨素、6-硫酸软骨素、神经酰胺、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、或磷脂酰甘油、或者它们的醚或垸基磷脂衍生物。在一个实施方案中,与本发明有关的衍生物是这样的化合物,其中位于甘油主链的Cl或C2位置的脂质部分的至少一个脂肪酸基被由酰胺键、醚键或烷基键连接的长链烷基(不是酯键)取代。在所述方法中,根据本发明的实施方案,被给药于个体的本发明中使用的化合物包含至少一种脂质部分,该脂质部分通过极性首基的原子与低分子量或高分子量的单体或聚合物部分(本文中称为缀合部分)共价结合。当需要时,可以使用任选的桥连部分来连接本发明中使用的化合物部分与所述单体或聚合物部分。所述缀合部分可以是低分子量的羧酸、二羧酸、脂肪酸、二羧基脂肪酸、乙酰水杨酸、胆酸、胆甾醇半琥珀酸酯、或者单糖或二糖、氨基酸或二肽、寡肽、糖蛋白混合物、糖胺聚糖的二糖或三糖单体单元诸如肝素的串联重复单元、硫酸类肝素、透明质酸、硫酸软骨素、皮肤素、硫酸角质素、或者高分子量的肽或寡肽、多糖、杂多糖、同多糖、聚吡喃糖、多糖(polyglycan)、蛋白质、糖胺聚糖或者糖蛋白混合物。一些高分子量磷脂缀合物的组合物和相关类似物是US5064817的主题,该专利文献以其全部通过引用结合于此。在一个实施方案中,术语"部分"除对应于化合物之外,指具有用共价键饱和的化合价的化学实体。在一些情况下,根据本发明的实施方案,为制备所述化合物所选用的单体或聚合物本身可以具有精选的生物学性质。例如,肝素和透明质酸是具有已知生理功能的物质。然而,在本发明中,由这些物质作为原料形成的本发明中使用的化合物比从肝素或透明质酸(没有通过共价键与磷脂结合)的给药所预计的显示新的更宽广的药物活性。在一些实施方案中,与透明质酸连接的磷脂酰乙醇胺(PE)(化合物XXII)、与肝素连接的PE(化合物XXIV)、与硫酸软骨素A连接的PE(化合物XXV)、与羧甲基纤维素连接的PE(化合物XXVI)、与聚明胶肽(海脉素)连接的PE(化合物XXVII)、与藻酸盐连接的PE(化合物LI)或与羟乙基淀粉连接的PE(化合物XXVIII)可用于本文所述的方法和组合物中,但是相比游离的缀合物,在有用的药物活性的效力和范围方面的表现出乎意料。因此,磷脂诸如磷脂酰乙醇胺或在极性首基上不同的相关磷脂诸如磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酰甘油(PG)的组合导致形成与单独的原料相比具有新的药理性质的化合物。在一个实施方案中,所述性质可以包括更好的润滑作用、更好的局部持久性、更好的抗炎性质、更好的抗氧化剂性质或它们的组合。本文所述的本发明中使用的生物活性化合物可以具有广泛的分子量,例如当期望在血管系统中保留脂质缀合物时大于50000(最大数十万),当期望靶向血管外系统时小于50000。对所述缀合部分的分子量和化学结构的唯一限制是它不会导致化合物缺乏期望的生物活性或导致化学或生理学不稳定到使所述化合物作为药物在本文所述的使用方法中无效的程度。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(A)的结构表其中L是脂质或磷脂;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱、磷酸酯或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物;并且n是1-1000的数字;其中L、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(A)的结构表L—Z—Y--X28<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>(A)其中L是脂质或磷脂;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱、磷酸酯或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物;并且n是2-1000的数字;其中L、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在一个实施方案中,L是磷脂酰基,Z是乙醇胺,其中L和Z以化学方式结合形成磷脂酰乙醇胺,Y是不存在,X是羧甲基纤维素。在另一个实施方案中,L是磷脂酰基,Z是乙醇胺,其中L和Z以化学方式结合形成磷脂酰乙醇胺,Y是不存在,X是糖胺聚糖。在一个实施方案中,所述磷脂酰乙醇胺部分是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。在另一个实施方案中,所述磷脂酰乙醇胺部分是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(I)的结构表不<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>(I)其中^是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;并且X是生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或生理学上可接受的聚合物;并且n是1-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰乙醇胺通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰乙醇胺直接连接。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(I)的结构表示<formula>formulaseeoriginaldocumentpage30</formula>(I)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;并且X是生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或生理学上可接受的聚合物;并且n是2-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰乙醇胺通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰乙醇胺直接连接。在一个实施方案中,本发明的方法中使用的化合物包含一种作为缀合部分X的以下物质乙酸盐、丁酸盐、戊二酸盐、琥珀酸盐、十二烷酸盐、双十二垸酸盐、麦芽糖、乳糖酸、右旋糖酐、藻酸盐、阿司匹林、胆酸盐、胆甾醇半琥珀酸酯、羧甲基纤维素、肝素、透明质酸、硫酸软骨素、聚明胶肽(海脉素)、羟乙基淀粉(Hetastarch,HES)、聚乙二醇、聚羧化聚乙二醇、糖胺聚糖、多糖、杂多糖、同多糖、聚吡喃糖。用作制备PE-缀合物的原料的聚合物的分子量可以在1-2000kDa间变化。磷脂酰乙醇胺(PE)部分的例子是磷脂的类似物,其中与磷脂的甘油主链相连的两个脂肪酸基的链长为2-30个碳原子,并且,其中这些脂肪酸链含有饱和的和/或不饱和的碳原子。代替脂肪酸链,也包含直接或通过醚键与所述磷脂的甘油主链相连的烷基链,作为PE类似物。在一个实施方案中,所述PE部分是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。在另一个实施方案中,所述PE部分是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。磷脂酰乙醇胺及其类似物可以来自各种来源,包括天然的、合成的和半合成的衍生物和它们的异构体。可以用于代替所述PE部分的磷脂是N-甲基-PE衍生物和它们的类似物,通过N-甲基-PE的氨基经共价键连接;N,N-二甲基-PE衍生物和它们的类似物,通过N,N-二甲基-PE的氨基经共价键连接;磷脂酰丝氨酸(PS)及其类似物,诸如棕榈酰-硬酯酰-PS、各种来源的天然PS、半合成PS、合成的、天然的和人造的PS和它们的异构体。在本发明中用作缀合部分的其它磷脂是磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸和磷脂酰甘油(PG)、以及它们的衍生物包括磷脂、溶血磷脂、磷脂酸、鞘磷脂类、溶血鞘磷脂、神经酰胺和鞘氨醇。对于PE-缀合物和PS-缀合物,所述磷脂经其极性首基的氮原子直接地或通过间隔基与缀合的单体或聚合物部分连接。对于PC、PI和PG缀合物,所述磷脂经极性首基的氮原子或一个氧原子直接地或通过间隔基与缀合的单体或聚合物部分连接。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(II)的结构表31<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula>其中A是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰丝氨酸通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰丝氨酸直接连接。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(II)的结构表<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula>其中A是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰丝氨酸通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰丝氨酸直接连接。在一个实施方案中,所述磷脂酰丝氨酸可以通过磷脂酰丝氨酸的COO-部分与Y或与X(如果Y是不存在)结合。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(III)的结构表其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且33示:n是1-1000的数字;其中磷脂酰基、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IV)的结构表H-C一HR厂C—0—C—HOIIIIIOH—C—O—P—O—Z—Y"^XHCT(IV)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(III)的结构表Xn广0丄-0-H-C--HR^-—C—-0—H--C--C--H-0--o--Z--Y-HcrII(IV)其中A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。其中R,是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂酰基、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IV)的结构表示-X—nYoI■OHPIOHHoII_H-C-CICIHoH35在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(iv)的结构表示:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>Ri是氢或者线性的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(V)的结构表小<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>其中(V)Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(V)的结构表示0iihr厂c—0—c—hr2—c—h0.iih—c—o—p—0—z—y"^xhcr(V)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(VI)的结构表37RH-0—C—HR2—C—O—C—HOIIIIIOH—C—O—P—O—Z—Y~fXH(VI)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(VI)的结构表R,H0—C一H0-C—H01IIH-C—0-PH0-X~*n其中(vi)A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(VII)的结构表不0IIHR厂C—0—C—HR2—O—C—H0.IIP-H—C—0-H-0—Z—Y--X0陽(VII)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(VII)的结构39<formula>formulaseeoriginaldocumentpage40</formula>(vii)其中R,是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在本发明的一个实施方案中,磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸(PA)(其中Z是不存在)和磷脂酰甘油(PG)缀合物在本文中定义为通式(III)的化合物。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(vin)的结构表不<formula>formulaseeoriginaldocumentpage40</formula>(vm)其中^是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(VIII)的结构表式HRi—C—1HR2—1C—H01IIH—C—0--P—H(vm)g巾Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。41在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(ix)的结构表示:HRi—O—C一HR2—O—C一HH—C—0-0II-P—HcrX_ln(ix)射R,是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IX)的结构表H0—-C—H0—C一H01IIH—C—0—P-HCT(IX)(IXa)糾R,是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IXa)的结构表其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IXa)的结构一xYHli—i—c—H2R43(IXb)其中A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;(IXa)其中R是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IXb)的结构Z—Y—XXnHH0II0—P—o_zo=plbHHo一RY-oHICICICIHR厂GH44R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的垸基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(IXb)的结构0-Z—Y—X(IXb)其中^是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中磷脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(X)的结构表o=p—oH—ilc—c—HoR45<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中神经酰胺磷酰基、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(X)的结构表示:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中神经酰胺磷酰基、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XI)的结构表RH!—C—OHH—C—NH—YHO—C—HHX(XI)3巾A是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么鞘氨醇基通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基直接与X连接并通过酰胺键与所述鞘氨醇基直接连接并通过酰胺键或酯键与X直接连接。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XI)的结构表<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>(XI)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么鞘氨醇基通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基直接与X连接并通过酰胺键与所述鞘氨醇基直接连接并通过酰胺键或酯键与X直接连接。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XII)的结构表不<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>(XII)其中R4是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中神经酰胺、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(xn)的结构<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、乙醇胺、丝氨酸、肌醇、胆碱或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中神经酰胺、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(xm)的结构<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子其中是直链的的烷基链;R2是直链的的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中二甘油基(diglyceryl)、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XIII)的结构表不<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中二甘油基、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XIV)的结构表示RiH-0—C—HR2—C—O—C一HII.0H—C—0—Z—YH(xiv)g巾Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中甘油脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XIV)的结构n,HO—C—HR厂C—O—C—HIIIOH—C—O—Z—Y+XIH(xiv)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中甘油脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XV)的结构OIIHR厂C—0—C—HR2—0—C—HH—C—O—Z—Y+XHJn其中(xv)Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中甘油脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XV)的结构表示<formula>formulaseeoriginaldocumentpage53</formula>(XV)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中甘油脂、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XVI)的结构H1R厂C一HIR2—C—O—C—HIIIOH—C一0—Z—YIHX(XVI)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XVI)的结构表示厂HIR厂C一HR2—C—O—C—HII,OH—C—O—Z—YIH-—X(XVI)射A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(xvn)的结构表示<formula>formulaseeoriginaldocumentpage55</formula>其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(xvn)的结构表示OHII1R厂C—O—C—HIR2~C—HIH—C—O—Z—YIH—X(XVII)其中A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30木碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XVIII)的结构表示HRi~0—C—HR2—0~C—HH—C一O—Z—Y十XH(XVIII)其中Rj是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(xvm)的结构表示<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>(XVIII)其中R,是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XIX)的结构<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>其中R,是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XIX)的结构其中A是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XX)的结构表不HIRi~~0—C—HR2一C—H网其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XX)的结构Y-zoCIHIH<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>(xx)其中水Rj是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XXI)的结构表示<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>(XXI)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30水碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物由以下通式(XXI)的结构表不HRi—C—HR2—0~C—HH—C一O—Z—Y+XH一n(XXI)其中Ri是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是氢或者直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Z是不存在、胆碱、磷酸酯、肌醇或甘油;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是2-1000的数字;其中脂质、Z、Y和X之间的任何键不是酰胺键就是酯键。对于上文通式(A)、(i)、(n)、(m)、(iv)、(v)、(vi)、(vn)、(vin)、(ix)、(ixa)、(ixb)、(x)、(xi)、(xn)、(xni)、(xiv)、(xv)、(xvi)、(xvn)、pcvnihcxix)、(XX)、(XXI)和(XXII)表示的任意或所有化合物在一个实施方案中,x是糖胺聚糖。根据该方面,在一个实施方案中,糖胺聚糖尤其可以是透明质酸、肝素、硫酸类肝素、硫酸软骨素、角蛋白、硫酸角质素、硫酸皮肤素或它们的衍生物。在另一个实施方案中,x不是糖胺聚糖。在另一个实施方案中,x是多糖,其在一个实施方案中是杂多糖,在另一个实施方案中是同多糖。在另一个实施方案中,x是聚吡喃糖。在另一个实施方案中,所述糖胺聚糖是二糖单元的聚合物。在另一个实施方案中,所述聚合物中的二糖单元的数量是m。在另一个实施方案中,m是2-10000的数字。在另一个实施方案中,m是2-500的数字。在另一个实施方案中,m是2-1000的数字。在另一个实施方案中,m是50-500的数字。在另一个实施方案中,m是2-2000的数字。在另一个实施方案中,m是500-2000的数字。在另一个实施方案中,m是1000-2000的数字。在另一个实施方案中,m是2000-5000的数字。在另一个实施方案中,m是3000-7000的数字。在另一个实施方案中,m是5000-10000的数字。在另一个实施方案中,糖胺聚糖的二糖单元可以与一个脂质或磷脂部分结合。在另一个实施方案中,所述糖胺聚糖的各个二糖单元可以与零或一个脂质或磷脂部分结合。在另一个实施方案中,所述脂质或磷脂部分与所述二糖单元的-COOH基结合。在另一个实施方案中,所述脂质或磷脂部分与所述二糖单元之间的键是酰胺键。在一个实施方案中,本发明的化合物包含糖胺聚糖(GAG),并进一步包含总磷脂,从而所述磷脂和所述GAG的摩尔比是1.5:1-20:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG的摩尔比是1.5:1-10:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是1.5:1-5:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是1.5:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是2:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是3:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是5:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是10:1。在另一个实施方案中,所述磷脂和所述GAG之间的摩尔比是20:1。在一个实施方案中,本发明的化合物包含分子量为30-100kD的糖胺聚糖(GAG)。在另一个实施方案中,所述GAG的分子量是30-80kD。在另一个实施方案中,所述GAG的分子量是30-50kD。在另一个实施方案中,所述GAG的分子量是20-80kD。在另一个实施方案中,所述GAG的分子量是20-50kD。在另一个实施方案中,所述硫酸软骨素尤其可以是6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素或它们的衍生物。在本发明的一个实施方案中,Y是不存在。根据本发明的实施方案,形成任选的桥连基(在一个实施方案中,它被称为间隔基)Y的合适的二价基的非限制性例子是例如2个或多个、优选4-30个碳原子的直链或支链亚烷基、-CO-亚烷基-CO、-NH-亚烷基-NH-、-CO-亚烷基-NH-、-NH-亚烷基-NH、CO-亚烷基-NH-、氨基酸、亚环垸基,其中亚垸基在任何情况下都是直链或支链并在链-(-0-CH(CH3)CH2-)r中含有2个或多个、优选2-30个原子,其中a:是1或更大的整数。根据本发明的实施方案,除了常规的磷脂结构,本发明中使用的相关的衍生物是在Cl或C2位被修饰而含有代替酯键的胺键、醚键或烷基键的磷脂。在本发明的一个实施方案中,本文举例说明了垸基磷脂衍生物和醚磷脂衍生物。在本发明的一个实施方案中,糖胺聚糖的糖环是完整的。在另一个实施方案中,完整的是指闭合的。在另一个实施方案中,完整的是指天然的。在另一个实施方案中,完整的指连续的。在本发明的一个实施方案中,本发明的任意化合物中的脂质或磷脂结构是完整的。在另一个实施方案中,本发明的任意化合物中的脂质或磷脂保持天然结构。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物是可生物降解的。在一个实施方案中,本发明的化合物是与阿司匹林结合的磷脂酰乙醇胺。在一个实施方案中,本发明的化合物是与戊二酸盐结合的磷脂酰乙醇胺。在一些实施方案中,使用的化合物如以下表l中所列。<table>tableseeoriginaldocumentpage64</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage65</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage66</column></row><table>在本发明的一个实施方案中,本发明中使用的化合物是任意一种或多种化合物i-c。在另一个实施方案中,本发明提供包含本发明的任意化合物的任意组合的组合物或本发明的任意化合物的任意组合的用途。在另一个实施方案中,本发明提供包含化合物xcix、c或它们的组合的组合物及其用途。在另一个实施方案中,本发明提供包含化合物lxv、lxvi、lxxi、lxxii、lxxiii、lxxxix、xc或它们的组合的组合物及其用途。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物是化合物xxii、化合物xxiii、化合物xxvi、化合物xxvn、化合物xxvni、化合物xxix、化合物xxx、化合物li或它们的药学上可接受的盐,它们与生理学上可接受的载体或溶剂组合。根据本发明的实施方案,当这些聚合物被选作缀合部分时,其分子量可以是200-2000000道尔顿。在本发明的一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是200-1000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是1000-5000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是5000-10000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是10000-20000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是10000-50000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是20000-70000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是50000-100000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是100000-200000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是200000-500000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是200000-1000000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是500000-1000000道尔顿。在另一个实施方案中,本文中所称的聚合物的分子量是1000000-2000000道尔顿。已显示各种分子量具都有期望的生物功效。在一个实施方案中,AlgPE具有大约120kD的分子量,CSAPE具有大约100kD的分子量,HemPE具有大约75kD的分子量,HesDMPE具有大约90kD的分子量,CMPE具有大约75kD的分子量,或它们的组合。在一个实施方案中,"大约"指所述值的至多5%、10%、15%、20%或25%。在另一个实施方案中,"大约"指所述值的至多5-25%、5-15%、10-25%、10-20%、15-25%。在本发明的一个实施方案中,本发明中使用的低分子量化合物在上文中定义为式(I)-(XXI)的化合物,其中X是单糖或二糖、羧化二糖、单羧酸或二羧酸、水杨酸盐、水杨酸、阿司匹林、乳糖酸、麦芽糖、氨基酸、甘氨酸、乙酸、酪酸、二羧酸、戊二酸、丁二酸、脂肪酸、十二垸酸、双十二烷酸、胆汁酸、胆酸、胆甾醇半琥珀酸酯、二肽或三肽、寡肽、三糖、或肝素的二糖或三糖单体单元、硫酸类肝素、角蛋白、硫酸角质素、软骨素、6-硫酸软骨素、4-硫酸软骨素、皮肤素、硫酸皮肤素、右旋糖酐、透明质酸、糖胺聚糖或聚吡喃糖。形成任选的桥连基Y的合适的二价基的例子是例如2个或多个、优选4-18个碳原子的直链或支链亚垸基、-CO-亚烷基-CO、-NH-亚烷基-NH-、-CO-亚烷基-NH-、亚环烷基,其中亚烷基在任何情况下都是直链或支链并在链-(-0-CH(CH3)CH2-),-中含有2个或多个、优选2-18个碳原子,其中jc是1或更大的整数。在另一个实施方案中,除了常规的磷脂结构,本发明中使用的相关的衍生物是在Cl或C2位被修饰而含有代替酯键的醚键或烷基键的磷脂。这些衍生物在上文中通过通式(VIII)和(IX)来举例说明。在本发明的一个实施方案中,x与脂质共价缀合。在另一个实施方案中,X通过酰胺键与脂质共价缀合。在另一个实施方案中,x通过酯键与脂质共价缀合。在另一个实施方案中,所述脂质是磷脂酰乙醇胺。在一个实施方案中,细胞表面GAG在保护细胞免受多种破坏剂和破坏过程的破坏中起重要作用,诸如活性氧和自由基、内毒素、细胞因子、侵袭促进酶、和诱导和/或促进细胞外基质和基底膜降解、细胞侵袭力、白细胞外渗和浸润、趋化作用的试剂,等等。而且,细胞表面GAG保护细胞免受细菌、病毒和寄生虫感染,它们的剥离使细胞暴露于微生物的相互作用和随后的细胞内摄作用。因此,细胞表面GAG的富集帮助因此会帮助保护细胞免受有害过程的破坏。因此,在本发明的一个实施方案中,PLA2抑制剂与GAG或GAG模拟分子缀合。在另一个实施方案中,本发明中使用的这些化合物提供广泛的防止多种有害过程的保护,并且能有效地改善需要保护细胞免受有害生物化学介质的破坏的疾病。在另一个实施方案中,GAG模拟分子尤其可以是带负电荷的分子。在另一个实施方案中,GAG模拟分子尤其可以是水杨酸盐衍生物。在另一个实施方案中,GAG模拟分子尤其可以是二羧酸。在另一个实施方案中,本发明中提供用于治疗罹患眼睛疾病的个体的药物组合物,所述组合物包含与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分;和药学上可接受的载体或赋形剂。在另一个实施方案中,本发明提供用于治疗罹患眼睛疾病的个体的药物组合物,所述组合物包含任意一种本发明中使用的化合物或其组合;和药学上可接受的载体或赋形剂。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物尤其包括由下文所述的通式的结构表示的化合物(A)、(1)、(11)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(IXa)、(IXb)、(X)、(XI)、(XII)、(xm)、(xiv)、(xv)、(xvi)、(xvn)、(xvm)、(xix)、(xx)、(xxi)和(xxn)或它们的任意组合。因此,脂质诸如但不限于磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸与其它单体或聚合物部分的结合是生产用于医药用途的新型药物的可行路线,条件是所得的化学组合物显示期望的一系列药理性质。在一个实施方案中,本发明中使用的化合物除了能抑制细胞外形式的磷脂酶A2夕卜,还具有多种有效的药理学功效的组合。虽然本文所述的本发明中使用的化合物的药理学活性可能部分归功于所述脂质部分的性质,但是,所观察到的本发明中使用的化合物的药理性质的多种不同的组合出自所述化合物结构本质上能够以一种化学实体用作几种不同的药物。在本文所述的例子中,当单独或联合给药时,本发明中使用的化合物在疾病中显示出的生物活性的多样性和效力远远超过由原料本身的使用所预期的性质。然而,当用于治疗本文中具体描述的疾病和病症的方法中时,所述磷脂缀合化合物单独地或联用都是有价值的。眼用器件应该理解,本发明中使用的化合物也可以与施用于眼睛表面或施用于眼睛内部区域的任何皿组合起来使用。在一个实施方案中,这种器件是接触镜,而在另一个实施方案中,它是角膜假体皿、人工虹膜植入物、巩膜镜假体器件、眼内植入物、巩膜扣带(buckle)、眼科用钽夹、眼科用复合材料(conformer)、人工眼、可吸收植入物、眼球植入物、眼外部眼框植入物、人工角膜、人工晶状体、巩膜壳、眼房水阀植入物或它们的组合。在一个实施方案中,本发明提供至少部分表面上具有涂层的基材,所述涂层包含作为上文所述的任意实施方案的与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。在一个实施方案中,所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚吡喃糖。在一个实施方案中,所述基材是接触镜。在一个实施方案中,所述基材是植入物。在一个实施方案中,所述基材是用于眼睛或眼科应用的器件的一部分。在另一个实施方案中,本发明提供包含本发明的化合物的接触镜溶液。本发明的接触镜溶液尤其可以包含再湿润滴剂、清洁液、洗液、储存溶液、包装溶液、盐水溶液、日常清洁剂、多用途溶液、过氧化氢溶液或它们的组合。可用于接触镜或透镜的储存、保存或清洁的任何溶液都被认为是本发明的实施方案。在实施例6中举例说明了包含作为舒适成分的主题化合物的溶液在例如接触镜包装溶液中的安全性和耐受性。在一个实施方案中,与透镜和/或本发明的溶液一起使用的装置也可以涂布本文所述的本发明中使用的化合物。在一个实施方案中,本发明的接触镜溶液还包含表面活性剂、张度剂、增粘剂(viscositybuilders)、杀菌剂、缓冲剂或它们的组合。在一个实施方案中,表面活性剂可以是非离子型的,在一个实施方案中,可以包含聚(氧乙烯)和聚(氧丙烯)、脂肪酸例如椰子油脂肪酸的聚乙二醇酯、聚山梨酯、高级垸烃(C12-C18)的聚氧乙烯或聚氧丙烯醚。例子包括Tween⑧20(聚山梨酯20)和Tween⑧80、聚氧乙烯(23)十二垸基醚(Brij⑧35)、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(Myrj⑧52)、聚氧乙烯(25)丙二醇硬脂酸酯(Atlas⑧G2612)。两性的、阳离子或阴离子型表面活性剂也可以存在于所述接触镜溶液中。适用于本发明的组合物的两性表面活性剂包括商业上提供的一类商品名为"Mimnol"的材料。其它类型的有用两性表面活性剂的例子是可商购的商品名为AmphosoCA的椰油酰胺丙基甜菜碱(Cocoamidopropylbetaine)。适用于本发明的表面活性剂可以根据以上描述,由McCutcheon'sDetergentsandEmulsifiers,NorthAmericanEdition,McCutcheon,MCPublishingCo.,GlenRock,N.J.07452禾口由TheCosmetic,Toiletry禾口FragranceAssociation,Washington,D.C出版的CTFAInternationalCosmeticIngredientHandbook容易地确定。在一个实施方案中,一些接触镜溶液的pH应该维持在约6.0-8.0、优选约6.5-7.8的范围内。可以添加合适的缓冲剂,诸如硼酸、硼砂、柠檬酸钾、柠檬酸、碳酸氢钠、TRIS和各种混合的磷酸盐缓冲剂(包括Na2HP04、NaH2P04和KH2P04的组合)和它们的混合物。通常,缓冲剂的使用量是约0.05-2.5重量%、优选0.1-1.5%。在一个实施方案中,本发明的接触镜溶液含有硼酸盐缓冲剂,其包含一种或多种硼酸、硼砂、四硼酸钾、偏硼酸钾或它们的混合物。而且,可以使用各种缓冲系统,诸如柠檬酸盐、磷酸盐(Na2HP04、NaH2P04和KH2P04的适当混合物)、碳酸氢盐、氨丁三醇和其它适当的含氮缓冲剂(诸如ACES、BES、BICINE、BIS-Tris、BIS-Tris丙烷、HEPES、HEPPS、咪唑、MES、MOPS、PIPES、TAPS、TES、三甲基甘氨酸),以保证约6.5-8.5的生理pH。在一个实施方案中,还用张度剂调节本发明的接触镜溶液以便接近正常泪液的渗透压,它相当于0.9%氯化钠溶液或2.5%的甘油溶液。单独或联合使用生理盐水使该溶液基本上等渗。在另一个实施方案中,还可以加入丙二醇、乳果糖、海藻糖、山梨醇、甘露醇或其它渗透剂以代替部分或全部氯化钠。合适的张度调节剂的例子包括但不局限于氯化钠和氯化钾、右旋糖、甘油、氯化钙和氯化镁。这些试剂通常单独地以约0.01-2.5%(w/v)、优选约0.2-1.5%(w/v)的量使用。优选所述张度剂以提供200-400mOsm/kg、更优约250-约350mOsm/kg、最优约280-约320mOsm/kg的最终渗透值的量使用。还希望在本发明的溶液中任选地包含水溶性增粘剂。由于它们的缓和作用,增粘剂具有通过透镜表面上的膜缓冲对眼睛的冲击来进一步提高透镜佩戴者的舒适度的倾向。水溶性增粘剂包括聚合物,例如聚乙烯醇纤维素衍生的聚合物和聚维酮。在另一个实施方案中,增粘剂包括聚乙二醇、表面活性剂、聚维酮、聚乙烯醇、羧甲基纤维素和类似的材料。所述聚合物可以按约0.01-约4.0重量%或更小的量使用。可以添加表面活性剂诸如聚山梨酯、聚氧乙烯和某些膦酸盐以保证适当的湿润和/或清洁。掩蔽剂,诸如乙二胺四乙酸(EDTA)、膦酸盐、柠檬酸盐、葡糖酸盐和酒石酸盐也是防腐、消毒或清洁溶液的常用添加剂。在另一个实施方案中,氮(非碳氟化合物)用作接触镜溶液中的抛射剂。在另一个实施方案中,本发明的接触镜溶液还包含抗菌化合物,在一个实施方案中,它包括糖苷类、生物碱类、酚类化合物(花青苷类、醌类、黄酮醇类和黄酮类化合物等)、萜类化合物(包括植物甾醇类和类胡萝卜素类)或它们的组合。在另一个实施方案中,抗菌化合物包括大蒜素、桃叶珊瑚苷、小檗碱、越桔提取物、咖啡酸、绿原酸、紫锥花属提取物、阿魏酸、北美黄连碱、硫辛酸、柚皮苷、橄榄苦苷、元花色素、槲皮素、芦丁或它们的组合,在一个实施方案中,它们的存在量是10-10000ppm。在另一个实施方案中,皂甙类可以用作透镜溶液中的天然植物表面活性剂或清洁剂。具体地,三萜式皂甙和甾体皂甙在接触镜溶液或眼药水中特别有效。在另一个实施方案中,所述溶液包含苄基二甲基(2-[2-(p-l,l,3,3-四甲基丁基苯氧基)乙氧基]乙基)氯化铵(BDT)作为抗菌化合物。71在另一个实施方案中,本发明的接触镜溶液包含防腐剂,在一个实施方案中,它包括硫柳汞、依地酸二钠、山梨酸、聚氨丙基双胍、POLYQUAD(聚季铵盐-l)、EDTA或它们的组合。在一个实施方案中,接触镜溶液可以是每日清洁剂,在一个实施方案中,它包含椰油两性羧基甘氨酸盐(cocoamphocarboxyglycinate)、十二烷基硫酸钠、己二醇、氯化钠、钠、Tween21、小角膜接触镜泊洛沙姆407、氯化钾、泊洛沙胺(poloxamine)、异丙醇、两性10或它们的组合。在一个实施方案中,接触镜溶液可以包含酶,在一个实施方案中,它可以是胰酶、木瓜酶、枯草杆菌蛋白酶或它们的组合,在一个实施方案中,它们可以用于除去透镜上的蛋白质。在另一个实施方案中,用于与接触镜一起使用的器件可以包含本发明中使用的化合物。在一个实施方案中,所述器件可以是可商购的用于接触镜的储存、清洁、消毒和/或携带的标准器件,在一个实施方案中,它的特征是具有中空的孔。在一个实施方案中,单个器件可以适合接触镜的储存、清洁、消毒和/或携带,而在另一个实施方案中,每一项都是单独的器件。在一个实施方案中,所述包含本发明中使用的化合物的基材(在一个实施方案中它是接触镜、接触镜器件、接触镜溶液和/或眼内器件)压制、抑制、预防或治疗个体的与眼睛相关的病症,尤其包括上文所述的病症。在另一个实施方案中,所述包含本发明中使用的化合物的基材预防或处理累积在所述基材上的蛋白质性沉积。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物赋予所述基材的表面更好的亲水性,在一个实施方案中,这可以增加舒适度、减少眼睛干燥或它们的组合。在另一个实施方案中,本发明中使用的化合物预防与所述基材直接或间接相关的不良反应,诸如角膜水肿、炎症或淋巴细胞浸润。在另一个实施方案中,所述包含本发明中使用的化合物的基材增加润湿性、降低粘附、增加生物相容性、提供紫外线屏蔽、预防眩目、减少干燥、砂性(grittiness)、一般的不适、预防微生物(在一个实施方案中为细菌)感染或它们的组合,或者为所述基材提供本领域中已知的其它期望的特征和性质。本发明中使用的化合物的制备在一个实施方案中,本发明的方法中使用的高分子量化合物的制备如美国专利5064817中所述,该文献通过引用全部结合于此。在一个实施方案中,这些合成方法也可适用于制备本发明中使用的低分子量化合物,即包含单体和二聚体作为缀合部分的本发明中使用的化合物,只需在程序中作适当的修改,这些修改对于本领域的技术人员来说是十分明显的。本发明的方法中使用的一些低分子量化合物的制备可以使用本领域中众所周知的方法或按照美国专利申请10/952496中所述进行,该文献通过引用以其全部结合于此。无需进一步的详细说明,相信本领域的技术人员能使用以上叙述最大程度地利用本发明。因此,以下优选的具体实施方案应该解释为仅仅是说明性的,而无论如何不是以任何方式限制本公开的其余部分。实施例以下实施例中使用的縮写是-PE-磷脂酰乙醇胺HA-透明质酸Cpd=化合物CpdXXII=与HA缀合的二棕榈酰-PECpdXXIII=与HA连接的二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺CpdXXIV=与肝素缀合的PECpdXXV=与硫酸软骨素A(CSA)缀合的PECpdXXVI=与羧甲基纤维素(CMC)缀合的PECpdXXVII=与聚明胶肽(海脉素)缀合的PECpdXXIX=与右旋糖酐缀合的PECpdXXX=与阿司匹林缀合的PECpdXXXVIII=与戊二酰缀合的PECpdLI=与藻酸盐缀合的PE以下实施例中使用的化合物按照美国专利申请10/952496中所述进行制备,该文献通过引用完全结合于此。实施例l脂质缀合物在体外糖尿病视网膜病变模型中的效力人视网膜内皮细胞培养获得来自捐赠人的人眼并分离人视网膜内皮细胞(HRECs)。通过证明荧光标记的乙酰化LDL进入内皮细胞并通过荧光激活的细胞分选分析来验证HRECs的鉴定。为了测定高糖效应,使HRECs在标准(5.5mM)或高(25mM)D-葡萄糖培养基上生长7天。牛视网膜内皮细胞培养在冰冷的具有HEPES的伊格尔最低必需培养基中用特氟隆-玻璃匀浆器使分离的牛视网膜均质化,微血管收集在83mm的血液尼龙过滤网上。在37。C于20分钟内将血管转移至含有500吗/ml胶原酶、200pg/ml链霉蛋白酶(BDH,Poole,UK)和200吗/mlDNA酶的2XMEM中。所得血管碎片收集在53pm的网孔上,用冷MEM洗涤并以225xg离心10分钟。在37°C时将片状沉淀物悬浮在具有生长添加物的微血管内皮细胞基础培养基(MECBM)(TCSWorksLtd.,Buckingham,UK)中,保持5%C023天。在通道l和3之间使用融合细胞。VEGF的ELISA使用QuantikineHumanVEGFImmunoassayELISA试齐!j盒(R&DSystems)测定视网膜内皮细胞培养条件培养基中的VEGF蛋白质浓度。用5.5或2.5mM葡萄糖处理视网膜内皮细胞培养物并每天取等分进行分析。IGF画I的ELISA使用QuantikineHumanIGFImmunoassayELISA试齐[]盒(R&DSystems)测定视网膜内皮细胞培养条件培养基中的IGF-I蛋白质浓度。用5.5或2.5mM葡萄糖处理视网膜内皮细胞培养物并每天取等分进行分析。统计分析用t-检验分析数据并记录为平均值士标准偏差(SD)。小于0.05的p值被认为是显著性的。用1、5和10|aM以及其它浓度的化合物XXII、XXIII或XXV处理,使人和牛视网膜内皮细胞培养物中的IGF-1和VEGF恢复到对照的水平。在另一个实施方案中,可以检査其它标记物,包括ICAM-1、VCAM-1、HIF-1、跨膜还原酶(TMR)和EPO;眼睛中的色素上皮细胞源因子(PEDF)、氧化性应激标记包括山梨醇累积后的渗透性应激、细胞溶质NADH/NAD比例增加、导致高级聚糖化终产物(AGES)的非酶生成的NADPH耗竭和果糖累积;禾口/或外周血中的ESR、纤维蛋白原、SDF/1—、RANTES、EpOx、触珠蛋白和ACE。在一定时间过程中使用抗体探测缀合物的GAG部分,与未缀合的对照比较,显示出更佳的局部持久性。在一个实施方案中,GAG是加标记的。实施例2脂质缀合物在体内糖尿病视网膜病变模型中的效力通过持续3-5天以70-85mg/kg腹腔注射链脲霉素(STZ),诱导Long-Evans大鼠罹患糖尿病。为了帮助安乐地过渡到糖尿病,在STZ注射后的24小时内给予大鼠10%糖水。拍摄视网膜的照片并进行血糖试验以测定各大鼠的基线。大鼠的正常葡萄糖范围是80-100mg/dl。或者,使用C57BL/6小鼠(SLC,Shizuoka,Japan)。使出生后7天(P7)的小鼠和它们的乳母保持在80%氧气中整装5天以产生非血管性视网膜区。在P12,将它们安置在常氧中持续另外5天以诱导视网膜新生血管形成。每周测定各动物的葡萄糖并用眼底照相机照相以记录糖尿病视网膜病变的进展。在开始照相前约20-30分钟,每只眼睛中滴一滴1%的阿托品。用60mg/kg剂量的戊巴比妥钠将大鼠麻醉使它们保持不能动,然后腹腔注射O.lml25。/。的荧光素,它用于当用蓝光照明时显示视网膜血管以及通过背景中的强度来测定血液的相对渗漏。通过数字分析血管和血管外的荧光来测定视网膜渗漏评分。用PTZ处理的大鼠与空白处理的对照相比,显示显著增加的视网膜渗漏评分。用1、5和10以及其它浓度的化合物XXII、XXIII或XXV处理使PTZ处理的大鼠的视网膜渗漏评分降回到对照水平。14天后,处死大鼠,检验它们的视网膜,通过RT-PCR和ELISA测定胞间粘附分子(ICAM)-1、血管内皮生长因子(VEGF)的视网膜mRNA和蛋白质水平。胞间粘附分子1和血管内皮生长因子受体1和2的RT-PCR使用提取试剂(Isogen;NipponGene,Toyama,Japan)从视网膜中分离总RNA,用cDNA合成试齐!]盒(First画Strand;PharmaciaBiotech,Uppsala,Sweden)根据生产商的实验方案进行反转录。在温度控制器(MiniCycler;MJResearch,Watertown,MA)中用7^《DNA聚合酶(Toyobo,Tokyo,Japan)进行PCR。弓l物序列如下5'-ATGTGGCACCACACCTTCTACAATGAGCTGCG-3'(同义)和5'-CGTCATACTCCTGCTTGCTGATCCACATCTGC-3'(反义;37bp)用于(3-肌动蛋白,5'-GTGTCGAGCTTTGGGATGGTA-3'(同义)禾Q5'-CTGGGCTTGGAGACTCAGTG-3'(反义;505bp)用于小鼠胞间粘附分子(ICAM)-1。人/小鼠血管内皮生长因子受体l(VEGFRl)引物(302bp;PCRPrimerPair;R&DSystems,Inc.,Minneapolis,画)和人/小鼠VEGFR2引物(569bp;PCRPrimerPair;R&DSystems,Inc.)分别用于VEGFR-1和-2。ICAM-1和VEGFR-1和-2的ELISA用过量麻醉处死动物并立即剜出眼睛。小心地分离视网膜并放入200pL补充了蛋白酶抑制剂的溶胞缓冲液(0.02MHEPES、10%甘油、10mMNa4P207、100|aMNa3V04、1%Triton、100mMNaF、4mMEDTA[pH8.0])中,并超声处理。在4"C时使溶胞产物以15000rpm离心15分钟,用小鼠ICAM-1和VEGFR-1和-2试剂盒(TechneCorp.,Minneapolis,MN)根据生产商的实验方案测定上清液中ICAM-1和VEGFR-1和-2水平。由标准曲线计算组织样品浓度并折算成蛋白质浓度。用1、5禾P10以及其它浓度的化合物XXII、XXIII或XXV处理,剂量依赖性地使PTZ处理的大鼠的ICAM-1和VEGF水平降回到对照水平。实施例3脂质缀合物对罹患糖尿病视网膜病变的病人的效力从I型糖尿病病人身上采集血浆样品。根据改良的AirlieHouse技术表征他们的视网膜病变的级别(a)无视网膜病变(11=6),(b)背景性视网膜病(n=10),(c)增殖性视网膜病(11=6),禾f](d)需要玻璃体切割术的晚期增殖性视网膜病(n-16)。还从无糖尿病的年龄相配的对照个体采集血浆样品。在进行玻璃体切割术之前从患有晚期增殖性糖尿病视网膜病变的病人采集玻璃质样品。从所有病人处获得研究伦理委员会批准和知情同意。血浆和玻璃体样品从所述病人和对照个体采集静脉血样品。通过离心获得血浆、等分并在-70。C储存。在冲洗玻璃体之前从眼睛中采集约0.5-1ml未稀释的玻璃体液,转移到干冰上并在-70'C储存。CD105的酶联免疫吸附测定(ELISA)用在O.lMPBS中1/1000稀释的抗-CD105MabE9(100|11/孔)涂布白色96孔微滴定板,并于4r在增湿箱中孵育过夜。在室温,使用in/。BSA和0.1%Tween20的0.1MPBS溶液(PBS-Tween)封闭所述涂布板2小时。将在PBS-Tween中1/2稀释试样,平行两份地加入板中。滴定具有预定CD105(100ng/ml)的血浆以制作各板的标准曲线。在4'C孵育过夜后,将生物素化的MabE9(1/2000稀释)按100pl/孔加入板中,随后于4。C在增湿箱中孵育3h。加入在PBS-Tween和1%BSA中1/2000稀释的HRP缀合的抗生物素蛋白(lOO^l/孔),将板在室温下孵育30min。在各步骤之间用PBS-Tween进行三次洗涤。最后,向各孔加入100jnl/孔的Amerlite信号试齐U(AmershamUK),立即在Amerlite读板仪(KodakClinicalDiagnostics,Aylesbury,UK)中于420nm处测定光发射。VEGF的间接免疫测定用在O.lM碳酸盐缓冲液(pH9.6)中1/1000稀释的山羊抗-VEGF-165抗体(R&Dsystems)涂布白色96孔板(100nl/孔),并于4'C在潮湿的盒中孵育过夜。在室温,使用lX(w/v)牛血清白蛋白(BSA)、0.01%(v/v)Tween20的0.1MPBS溶液(PBSTween)封闭所述涂布板2小时。平行两份地向板中加入血清样品(100pil/孔,在PBS-Tween1/2稀释)。在各板上以0.140ng/ml使用重组人VEGF(R&Dsystems),生成标准曲线。在4'C孵育过夜后,将在PBS-Tween中1/2000稀释(lpg/ml)的兔抗-VEGF抗体(SantaCruzBiotechnology)加入板中(100pl/孔),于4'C孵育3h。随后加入HRP缀合的山羊抗兔抗体(0.5ng/ml)(用1%BSA的PBSTween溶液进行1/2000稀释),并在室温在振荡下另外孵育30min。在各步骤之间用PBS-Tween进行三次洗涤。最后,加入Amerlite化学发光信号试剂(100pl/孔)并立即在读板仪上读板。通过参考VEGF标准曲线将测得的光发射值转换为绝对浓度。用1、5和10以及其它浓度的化合物XXII、XXIII或XXV处理,剂量依赖性地降低罹患糖尿病视网膜病变病人的CD105的血浆水平和VEGF的玻璃体水平。而且,使用荧光素血管造影术、视网膜照相术和眼睛超声成像来评估疾病的进展。实施例4包含脂质缀合物的接触镜溶液对蛋白质和脂质沉积的效力使接触镜暴露于蛋白质和脂质人造沉积溶液(ATS)以评估本发明的接触镜溶液相比本领域中已知的溶液(诸如ReNu⑧RewettingDrops,它含有0.10%泊洛沙胺、0.50。%硼酸、0.35%硼砂、0.40%氯化钠、0.腦EDTA和0.15%山梨酸)对这两种沉积的抑制作用。为了测试沉积抑制,用本发明的溶液通过在沉积之前将透镜浸在该溶液中1小时,来预处理(precondition)透镜。在沉积和孵育后,用0.9%盐水溶液(无山梨酸)漂洗透镜。A.测定蛋白质沉积抑制的实验方案为了制备标准品,从瓶中取出从未戴过的接触镜,风干,然后与标准BSA溶液一起放置在玻璃试管中。使用由溶菌酶、乳铁蛋白、人血清白蛋白和粘蛋白的MOPS缓冲溶液组成的体外蛋白质混合物。使用1NHC1将该溶液的pH调节到7.2,重量克分子渗透浓度等于326mOsm。预浸泡1小时后,从所述配制物中取出透镜并放置在1.5ml的蛋白质混合物中。然后于37"C在振荡水浴中将透镜在蛋白质混合物中孵育48小时。使用色度法BCA分析法(Sigma)进行蛋白质分析。该方法采用Cu(II)至Cu(I)的蛋白质诱导还原。在向被还原的铜中加入双金鸡宁酸(BCA)后,形成紫色络合物(Amax=562nm)。络合物的亮度与5pg/ml-2000pg/ml范围的蛋白质浓度成正比。在37"C孵育后,减慢显色的速度,以足够使大量的样品在单次操作中测定。使用的标准蛋白质溶液是标准浓度范围为0-50pg的BSA。在各试管中加入2ml双金鸡宁酸(BCA)和硫酸铜(II)的混合物,然后将其振荡混匀。然后,给试管加盖并放置在37t:的水浴中15分钟。孵育后,产生紫色络合物。在分光光度计中于562nm处分析样品和标准品。由吸收性对浓度Oig)的标准曲线确定蛋白质浓度。B.测定脂质沉积抑制的实验方案用各试验配制物通过将透镜浸在配制物中1小时,来预处理接触镜,每种测试溶液预处理七个接触镜。从配制物中取出透镜,放置在1.5ml脂质混合物(棕榈酸甲酯(PAME)、胆固醇、角鲨烯和粘蛋白的MOPS缓冲溶液)中。粘蛋白用作表面活性剂以帮助增溶溶解脂质。然后于37'C在振荡水浴中使透镜在脂质混合物中孵育24小时。孵温后,从测试溶液中取出透镜并用生理盐水溶液(无山梨酸)漂洗以除去任何残留的沉积溶液。然后,将透镜放置在玻璃瓶中进行萃取。在三小时的1:1CHCyMeOH萃取后,再进行3小时的己烷萃取。然后,合并萃取液并在HewlettPackardGC上进行操作。使用的柱子是HP-Ultra1,使用FID检测器,载气为He。在1:1CHCl3/MeOH中制备沉积混合物中各种脂质的标准溶液,测定从透镜上萃取的脂质的浓度。C.结果预浸泡在对照溶液中的接触镜的蛋白质和脂质沉积值提供基线,用其评估被测的各配制物的潜在清洁效力和沉积抑制属性。本发明的接触镜溶液抑制脂质和蛋白质沉积,说明测试配制物以阻止脂质和蛋白质摄取的方式涂布透镜。实施例5包含脂质缀合物的接触镜溶液的安全性和耐受性20位受试者参加了4小时的非配药研究,比较包含脂质缀合物的接触镜溶液和包含非缀合的GAG的接触镜溶液或ReNuRewettingDrops。受试者全都是习惯的柔软球形接触镜的佩戴者。测定他们的受试眼和对照眼的平均球面Rx。每位受试者配戴一副接触镜约4小时。随机选择接受测试溶液的眼睛并在研究期间保持不变。受试者被要求每隔1小时在适当的眼睛中滴加每种溶液各两滴直到四小时就诊结束。受试者和研究者都不知道溶液的身份。在透镜插入之前进行球面屈光,由此来测量高环境照明度(HCHI)下的高对比度视敏度。用裂隙灯评估角膜和结膜染色以及角膜缘(limbal)注射和球结膜(bulbar)注射。然后,为每位受试者配备一副他们的处方的接触镜。评估每个透镜的共轴性和移动、舒适度、和沉积/润湿性。然后进行球面重叠验光(Over-refraction)。比较重叠验光的端点与屈光的端点以确定表观"眼上"透镜能力。通过重叠验光测量在HCHI试验条件下的LogMAR视敏度。最后,在适当的眼睛中滴入每种溶液各两滴,并要求受试者评价任何刺痛/灼热以及它们的量。在四小时就诊中以相反顺序重复试验,重复基线验光除外。使用结合时间和溶液的双因素ANOVA来测定各被测参数因变量的差异。用FriedmanANOVA分析非参数数据。在p<=0.05水平的差异认为是统计学上有意义的。对受试者评估包含脂质缀合物的溶液的舒适度、表观透镜Rx能力、刺痛/灼热视觉模拟评分(即较轻的刺痛/灼热)、透镜移动/共轴性,以及用脂质缀合物溶液处理的眼睛相比用对照溶液处理的眼睛的眼前部生理学。实施例6包含脂质缀合物的接触镜包装溶液的安全性和耐受性材料和方法使接触镜暴露于包含脂质缀合物的溶液以便评估它们作为接触镜溶液中舒适性成分的效力。5种脂质缀合物化合物CpdLI(AlgPE:120)、CpdXXV(CSAPE:120)、CpdXL(HemPE:75)、CpdXXVIII(HesDMPE:90(HetaStarch))和CpdXXVI(CMPE:75)被测试。80测试CpdLI、CpdXXV、CpdXL、CpdXXVIII和CpdXXVI在含有Na2HP04x7H20、NaH2P04禾f]NaCl、pH7.3、重量克分子渗透浓度为250mOsm/kg的水溶液中的溶解性。测试PV透镜的透镜相容性和稳定性。将各透镜浸泡在含3ml的一种以下化合物的溶液的玻璃瓶中CpdXXV、CpdXL、CpdXXVIII或CpdXXVI。玻璃瓶在121-123。C高压灭菌30min。在高压灭菌后立即于40。C检验透镜和溶液的光学参数和物理外观,一个月后再检验一次。评估化合物XXV、XL、XXVIII和XXVI对肾(MDCK)和SV40人角膜(HCEC)上皮细胞的细胞毒性效应。将各化合物溶液加入MDCK和HCEC细胞培养模型,以生理盐水或HBSS作为对照。在琼脂扩散模型中单独测定化合物对L929小鼠成纤维细胞的毒性,在该模型中,细胞通过琼脂层与各化合物分离。在该试验中,只能检测到能通过琼脂扩散并对细胞有毒的化合物。将L929单层培养物与化合物一起孵育,观察细胞毒性。将PV透镜浸在化合物溶液中并进行测试。在1天的兔眼刺激实验中进行体内评估。将PV透镜浸在化合物溶液中并放置于试验兔的角膜上。结果CpdsXXV、XL和XXVIII是可溶的。CpdXXVI在溶液高压灭菌后是可溶的。CpdLI是不溶的。接触镜在高压灭菌后即刻的光学参数和物理外观在行业规范之内。任何溶液的pH或重量克分子渗透浓度都没有显著变化。一个月后的随访检査也显示透镜或溶液参数都没有显著变化。化合物关于MDCK和HCEC的结果与对照的结果平行。没有发现对L929单层培养物的细胞毒性。在体内没有观察到或观察到低水平的PV透镜的眼剌激。处理的PV透镜与对照PV透镜之间没有统计学上的差异。本领域的技术人员会理解,本发明不受上文具体显示和描述的内容的限制,并且还存在许多落在本发明的范围内的修改。相反,本发明的范围由所附的权利要求来确定。权利要求1.减少个体的眼睛疾病或病症的发病率、降低其严重性或发病的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。2.权利要求1的方法,其中所述疾病或病症是视网膜脱离。3.权利要求1的方法,其中所述疾病或病症是黄斑变性。4.权利要求1的方法,其中所述疾病或病症是视网膜病变。5.权利要求4的方法,其中所述视网膜病变是糖尿病视网膜病变。6.权利要求1的方法,其中所述疾病或病症是青光眼。7.权利要求1的方法,其中所述磷脂部分是磷脂酰乙醇胺。8.权利要求7的方法,其中所述磷脂酰乙醇胺是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。9.权利要求7的方法,其中所述磷脂酰乙醇胺是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。10.权利要求1的方法,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚明胶肽。11.权利要求1的方法,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚吡喃糖。12.权利要求ll的方法,其中所述聚吡喃糖是羧甲基纤维素。13.权利要求11的方法,其中所述聚吡喃糖是藻酸盐。14.权利要求ll的方法,其中所述聚吡喃糖是羟乙基淀粉。15.权利要求ll的方法,其中所述化合物由通式(I)的结构表示:16.权利要求15的方法,其中X是透明质酸,且Ri、R2或它们的结合是棕榈酸部分。17.权利要求15的方法,其中X是透明质酸,且R"R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。x(I)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的垸基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰乙醇胺通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰乙醇胺直接连接。18.权利要求15的方法,其中X是肝素,且RpR2或它们的结合是棕榈酸部分。19.权利要求15的方法,其中X是肝素,且R^R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。20.权利要求15的方法,其中X是硫酸软骨素,且A、R2或它们的结合是棕榈酸部分。21.权利要求15的方法,其中X是硫酸软骨素,且&、R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。22.治疗个体的眼睛疾病或病症的方法,该方法包括使所述个体与化合物和/或其药学上可接受的盐或药品接触的步骤,所述化合物包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分。23.权利要求22的方法,其中所述疾病或病症是视网膜脱离。24.权利要求22的方法,其中所述疾病或病症是黄斑变性。25.权利要求22的方法,其中所述疾病或病症是视网膜病变。26.权利要求20的方法,其中所述视网膜病变是糖尿病视网膜病变。27.权利要求22的方法,其中所述疾病或病症是青光眼。28.权利要求22的方法,其中所述磷脂部分是磷脂酰乙醇胺。29.权利要求28的方法,其中所述磷脂酰乙醇胺是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。30.权利要求28的方法,其中所述磷脂酰乙醇胺是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。31.权利要求22的方法,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚明胶肽。32.权利要求22的方法,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚吡喃糖。33.权利要求32的方法,其中所述聚吡喃糖是羧甲基纤维素。34.权利要求32的方法,其中所述聚吡喃糖是藻酸盐。35.权利要求32的方法,其中所述聚吡喃糖是羟乙基淀粉。36.权利要求32的方法,其中所述化合物由通式(I)的结构表;—x(I)其中Ri是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子的烷基链;R2是直链的、饱和的、单不饱和的或多不饱和的长度为2-30个碳原子<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>的烷基链;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是糖胺聚糖;并且n是1-1000的数字;其中,如果Y是不存在,那么磷脂酰乙醇胺通过酰胺键与X直接连接,如果Y是间隔基,那么所述间隔基通过酰胺键或酯键与X直接连接并通过酰胺键与所述磷脂酰乙醇胺直接连接。37.权利要求36的方法,其中n是2-100的数字。38.权利要求36的方法,其中X是透明质酸,且RhR2或它们的结合是棕榈酸部分。39.权利要求36的方法,其中X是透明质酸,且R。R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。40.权利要求36的方法,其中X是肝素,且Ri、R2或它们的结合是棕榈酸部分。41.权利要求36的方法,其中X是肝素,且R!、R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。42.权利要求36的方法,其中X是硫酸软骨素,且Ri、R2或它们的结合是棕榈酸部分。43.权利要求36的方法,其中X是硫酸软骨素,且R4、R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分。44.用于储存、保存或清洁接触镜的溶液,该溶液包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分,和/或其药学上可接受的盐或药品。45.权利要求44的溶液,其中所述磷脂部分是磷脂酰乙醇胺。46.权利要求45的溶液,其中所述磷脂酰乙醇胺是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。47.权利要求45的溶液,其中所述磷脂酰乙醇胺是二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺。48.权利要求45的溶液,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚明胶肽。49.权利要求45的溶液,其中所述生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物是聚吡喃糖。50.权利要求45的溶液,其中所述聚吡喃糖是羧甲基纤维素。51.权利要求45的溶液,其中所述聚吡喃糖是藻酸盐。52.权利要求45的溶液,其中所述聚吡喃糖是羟乙基淀粉。53.权利要求45的溶液,其中所述聚吡喃糖是糖胺聚糖。54.权利要求53的溶液,其中所述糖胺聚糖是透明质酸。55.权利要求53的溶液,其中所述糖胺聚糖是肝素。56.权利要求53的溶液,其中所述糖胺聚糖是硫酸软骨素。57.权利要求45的溶液,其还包含表面活性剂、张度剂、增粘剂、杀菌剂、缓冲剂或它们的组合。58.化合物,其由通式(I)的结构表示:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>并且其中&、R2或它们的结合是棕榈酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;n是1-1000的数字。59.权利要求58的化合物,其中X是藻酸盐。60.权利要求58的化合物,其中X是羟乙基淀粉。61.权利要求58的化合物,其中X是聚明胶肽。62.权利要求58的化合物,其中X是羧甲基纤维素'63.化合,其由通式(I)的结构表示:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>其中R,、R2或它们的结合是肉豆蔻酸部分;Y是不存在或长度为2-30个原子的间隔基;X是藻酸盐、羟乙基淀粉、聚明胶肽、羧甲基纤维素或它们的组合;并且n是1-1000的数字。64.权利要求63的化合物,其中n是2-100的数字。65.权利要求63的化合物,其中X是藻酸盐。66.权利要求63的化合物,其中X是羟乙基淀粉。67.权利要求63的化合物,其中X是聚明胶肽。68.权利要求63的化合物,其中X是羧甲基纤维素。全文摘要在一个实施方案中,本发明提供治疗个体的眼睛疾病或病症、减少其发病率、降低其严重性或发病的方法,所述眼睛疾病或病症尤其包括视网膜脱离、黄斑变性、青光眼或视网膜病变,该方法包括给药有效量的任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分,和/或其药学上可接受的盐或药品的步骤。本发明还提供接触镜溶液,该溶液包含任选地通过间隔基经酯键或酰胺键与生理学上可接受的单体、二聚体、低聚物或聚合物结合的脂质或磷脂部分,和/或其药学上可接受的盐或药品。文档编号A61K31/74GK101657204SQ200780049831公开日2010年2月24日申请日期2007年11月4日优先权日2006年11月14日发明者S·耶得加尔,Y·科亨申请人:伊萨姆研发公司;莫里亚生物制药公司
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