专利名称：一种复方抗高血压药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，公开了一种复方抗高血压药物。
背景技术：
高血压是最常见的心血管疾病，是全球范围内的重大公共卫生问题。我国目前约 有1亿高血压病人。1991年流行病学调查结果显示，我国城市和农村高血压知晓率分别为 36%和13%，治疗率分别为17%和5%，高血压防治的形式相当严峻。据WT0预测，到2020 年非传染性疾病将占我国死亡原因的79%，其中心血管病将占首位。 常用的治疗高血压药物有钙拮抗剂硝苯地平和P-受体阻滞剂阿替洛尔。硝苯 地平(Nifedipine)，化学名为2，6_ 二甲基_1，4_ 二氢-3， 5-吡啶二甲酸二甲酯，分子式为 C17H18N206，分子量346. 34，结构式所示
CH30
OH3C
ONO， 硝苯地平结构式 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细 胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。其药理作用为1、 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉 痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。2、本品可抑制心肌 收縮，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。3、本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收 縮血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。4、本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传 导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢 窦房结率的作用。 阿替洛尔(Atenolol)，化学名为4-[3-[(l-甲基乙基)氨基_2_羟基]丙氧基]
苯乙酰胺，分子式为(:14115^03，分子量266. 34，结构式所示
H2N
阿替洛尔结构式
3
为选择性er受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异
丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规 模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0 7天的死亡率。治疗剂量对心肌收縮 力无明显抑制。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、 嗜铬细胞瘤。
发明目的 本发明产品克服了现在临床上使用硝苯地平和阿替洛尔时，单用一药时为保证疗 效而增加药物剂量，导致副作用明显增加；联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制 剂，而使用临床用药剂量不准确，影响药物疗效的缺陷。硝苯地平和阿替洛尔两药合用，疗 效有协同、互补作用；减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术存在的缺陷，提供了 一种复方制剂。 本发明是通过以下技术方案实现的 —种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分 硝苯地平 5-30mg 阿替洛尔 12.5-75mg 作为上述技术方案的一种优选，一种治疗高血压的复方制剂含有以下剂量的组 分 硝苯地平 10-20mg
阿替洛尔 25-50mg 作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分
硝苯地平 10mg
阿替洛尔 25mg 作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分
硝苯地平 20mg
阿替洛尔 50mg 本发明的有益效果在于本发明是小剂量联合应用两种降压药物来治疗高血压
的，比单用较大剂量的其中一种药物降压效果更好且不良反应较少，联合格治疗可提高降
压疗效，中和不同药物引起的不良反应，适用于不同程度的高血压患者长期服用。 本制剂除含有以上两种活性药外，还含有一定量的辅料；在制药过程中，辅料的添
加量可根据实际需要来确定。 本制剂常用的辅料有微晶纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅、 滑石粉、乳糖、糊精、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、硫酸钙等。 本发明的复方制剂可以有多种方式，如复方硝苯地平-阿替洛尔片(普通片、缓释 片及其他特殊片剂)、复方硝苯地平_阿替洛尔胶囊(普通胶囊、缓释胶囊及其他特殊胶囊 制剂)等剂型。
实施例1 —种复方制剂，含有以下组分
硝苯地平
阿替洛尔
淀粉
硫酸钙
滑石粉
10mg 25mg 40mg 20mg 2mg 二氧化硅 1. 5mg 羧甲淀粉钠 2mg 硬脂酸镁 0. 5mg 本实施例可制成复方硝苯地平_阿替洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的
制备方法。 实施例2 —种复方制剂，含有以下组分 硝苯地平 20mg 阿替洛尔 50mg 淀粉 40mg 硫酸f丐 20mg 滑石粉 2mg 二氧化硅 1. 5mg 羧甲淀粉钠 2mg 硬脂酸镁 0.5mg 本实施例可制成复方硝苯地平-阿替洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的 制备方法。
权利要求
一种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分硝苯地平5-30mg阿替洛尔12.5-75mg。
2. 根据权利要求1所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量 的组分硝苯地平 10-20mg 阿替洛尔 25-50mg。
3. 根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量 的组分硝苯地平 10mg 阿替洛尔 25mg。
4. 根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量 的组分硝苯地平 20mg 阿替洛尔 50mg。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗高血压的复方制剂。本发明包括剂量为5-30mg的硝苯地平和12.5-75mg的阿替洛尔。本发明产品克服了现在临床上使用硝苯地平和阿替洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加，提供了一种新的复方制剂。硝苯地平和阿替洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；增加患者的耐受性，提高顺从性，减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。
文档编号A61K31/4422GK101756972SQ20081015577
公开日2010年6月30日 申请日期2008年10月15日 优先权日2008年10月15日
发明者吴修艮, 徐丽娟, 朱月华, 聂丽云, 陈进, 高瑞银 申请人:江苏吉贝尔药业有限公司