专利名称：一种新的复方抗高血压药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，力、
x开了一种新的复方抗高血压药物。
背景技术：
高血压是最常见的心血管疾病，是全球范围内的重大公共卫生问题。我国目前约有1亿高血压病人。1991年流行病学调查结果显示，我国城市和农村高血压知晓率分别为36%和13%，治疗率分别为17%和5%，高血压防治的形式相当严峻。据WT0预测，到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79%，其中心血管病将占首位。
氢-3，5-
常用的治疗高血压药物有钙拮抗剂尼群地平和P _受体阻滞剂美托洛尔'
尼群地平(Nitrendipine)，化学名为2，6-二吡啶二甲酸甲乙酯，分子式为C18H2ON206，分子量
甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二:360. 37，结构式所示:
CH30 尼群地平结构式 尼群地平为一种双氢吡啶类钙拮抗剂，本品血管选择性高，可扩张冠状动脉与外周血管，起效快、安全、温和、持久；较少出现水钠潴留，可降低心肌耗氧量，对缺血心肌具有保护作用；大剂量时可出现反射性心率增快，无体位性低血压；长期服用疗效不减，无蓄积作用。 美托洛尔(Hydrochlorothiazide)，化学名为l-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)_酒石酸盐，分子式为(C15H25N03)2 C4H606，分子量684. 82，结构式所
不
美托洛尔结构式 美托洛尔是一种以e 1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因
此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收縮支气管和周围血管的作用不明显，个别病例用药后气道阻力可增高，但加用Pl受体激动剂即可纠正。主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。 单用一种较大剂量的药物来治疗高血压有时会带来一些不良反应，如单药治疗时血压降低触发的代偿反应，服药后经常会出现乏力、头晕、嗜睡、耳鸣、恶心、呕吐、上腹部不适、便秘，有时也会出现体位性低血压、肌痉挛、失眠等现象，虽然这些现象大都在连续服药过程中自行消失，但也会给患者带来诸多不便。
发明目的 本发明产品克服了现在临床上使用尼群地平和美托洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加；联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制剂，而使用临床用药剂量不准确，影响药物疗效的缺陷。尼群地平和美托洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术存在的缺陷，提供了 一种复方制剂。 本发明是通过以下技术方案实现的 —种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分 尼群地平 5-20mg 美托洛尔 5-50mg 作为上述技术方案的一种优选，一种治疗高血压的复方制剂含有以下剂量的组分 尼群地平 10-20mg
美托洛尔 12. 5-50mg 作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分
尼群地平 10mg
美托洛尔 12. 5mg 作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分
尼群地平 10mg
美托洛尔 25mg 本发明的有益效果在于本发明是小剂量联合应用两种降压药物来治疗高血压
的，比单用较大剂量的其中一种药物降压效果更好且不良反应较少，联合格治疗可提高降
压疗效，中和不同药物引起的不良反应，适用于不同程度的高血压患者长期服用。 本制剂除含有以上两种活性药外，还含有一定量的辅料；在制药过程中，辅料的添
加量可根据实际需要来确定。 本制剂常用的辅料有微晶纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅、滑石粉、乳糖、糊精、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、硫酸钙等。 本发明的复方制剂可以有多种方式，如复方尼群地平-美托洛尔片(普通片、缓释片及其他特殊片剂)、复方尼群地平_美托洛尔胶囊(普通胶囊、缓释胶囊及其他特殊胶囊
4制剂)等剂型。实施例1一种复方制剂，含有以下组分
尼群地平10mg美托洛尔12. 5mg淀粉55mg硫酸钙20mg滑石粉2mg硬脂酸镁0. 5mg本实施例可制成复方尼群地平制备方法。实施例2一种复方制剂，含有以下组分
尼群地平10mg美托洛尔25mg淀粉40mg硫酸钙20mg滑石粉4mg硬脂酸镁lmg本实施例可制成复方尼群地平制备方法。
美托洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的
美托洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的
权利要求
一种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分尼群地平5-20mg美托洛尔5-50mg。
2. 根据权利要求1所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分尼群地平 10-20mg美托洛尔 12. 5-50mg。
3. 根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分尼群地平 10mg美托洛尔 12. 5mg。
4. 根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分尼群地平 20mg美托洛尔 12. 5mg。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗高血压的复方制剂。本发明包括剂量为5-20mg的尼群地平和5-50mg的美托洛尔。本发明产品克服了现在临床上使用尼群地平和美托洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加，提供了一种新的复方制剂。尼群地平和美托洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；增加患者的耐受性，提高顺从性，减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。
文档编号A61K31/138GK101756968SQ20081015578
公开日2010年6月30日 申请日期2008年10月15日 优先权日2008年10月15日
发明者吴修艮, 徐丽娟, 朱月华, 聂丽云, 陈进, 高瑞银 申请人:江苏吉贝尔药业有限公司