专利名称：一种掩味替米考星胃溶颗粒制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种掩味替米考星胃溶颗粒制剂，主要涉及一种利用胃溶包衣材料、 高分子载体、崩解剂等组成的胃溶颗粒制剂，以达到解决替米考星适口性差的难题。
背景技术：
替米考星是泰乐菌素经酸水解后的衍生物，是半合成大环内酯类动物专用抗生 素，其分子式为C46H80N2013，分子量869. 15，其已在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大 利、西班牙、美国等国家被批准用于临床。替米考星具有与大环内酯类药物相似的抗菌活 性，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌及支原体有效。尤其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德 氏菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、化脓棒状杆菌及畜禽支原体的活性比泰 乐菌素更强。临床上主要用于治疗牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物由敏感菌引起的感染 性疾病，特别是畜禽呼吸道感染及敏感菌引起的奶牛乳房炎。但是，由于替米考星原料本身适口性比较差，严重制约了其在畜禽疾病预防和治 疗上的应用。目前，市场上常见的替米考星制剂有溶液、注射液、粉剂、预混剂等产品。因注 射液不通过口服，不存在适口性差的问题，但由于临床应用比较繁琐，在疾病大规模爆发时 不能使替米考星切实的发挥最大功效；其他制剂如溶液、粉剂、预混剂等都属于口服常规制 剂，都未能解决替米考星适口性差的难题。本发明旨在通过制剂工艺，利用胃溶包衣技术，使所得的制剂在动物口服过程中 不发生崩解，只有当药物到达畜禽胃中时才崩解吸收，以达到解决适口性的难题。鉴于此，本发明人通过大量实验研究，发明了一种以胃溶包衣材料、高分子载体、 崩解剂组成的掩味替米考星胃溶颗粒制剂，此制剂稳定性比较好，经临床试验证明本发明 能显著改善替米考星适口性差的难题。
发明内容
本发明所涉及的掩味替米考星胃溶颗粒制剂，按重量百分比，主要是由10-70%的 替米考星，2-15%胃溶包衣材料，80% -20%的高分子载体，0. 2-1%的崩解剂组成。其中所述的胃溶包衣材料主要为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯缩乙 醛二乙胺基醋酸、甲基丙烯酸二甲氯基乙酸-中性甲基丙烯醋酸共聚物，其中优选羟丙基 甲基纤维素、羟丙基纤维素或上述两者的混合物，且添加比例为2-15% (使片芯增重)，优 选 6-10%。所述的高分子载体主要包括微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙二醇等，其中 优选低取代羟丙基纤维素、聚乙二醇，其所占处方重量比为80-20%。所述的崩解剂主要包括PVP、羧甲基纤维素钠，其所占处方重量比为0.2-1%，优 选 0. 5-0. 8%。本发明所述的掩味替米考星胃溶颗粒制备工艺主要是将替米考星、高分子载体按 比例混合，过60目筛，将崩解剂加入到适宜粘合剂中，制粒，所得颗粒干燥后过12目筛，然后用流化床包衣法将所述的胃溶包衣材料进行包衣，颗粒干燥后过10目筛整粒既得掩味 替米考星胃溶颗粒制剂。
具体实施例方式
实施例1
替米考星
低取代羟丙基纤维素 羧甲基纤维素钠 羟丙基甲基纤维素 实施例2 替米考星 微晶纤维素 PVP
羟丙基甲基纤维素 实施例3 替米考星 聚乙二醇 羧甲基纤维素钠 羟丙基甲基纤维素 制备方法(以上
10份 80份 1份 9份
40份 55份 0.5份 4. 5份
70份 20份 0.2份 8. 8份 个实施例按此法制备)将替米考星、高分子载体按比例混合，
过60目筛，将崩解剂加入到适宜粘合剂中，制粒，所得颗粒干燥后过12目筛，将包衣材料制 备成10%的包衣水溶液，然后用流化床包衣法将已制备好的胃溶包衣材料进行包衣，颗粒 干燥后过10目筛整粒既得掩味替米考星胃溶颗粒制剂。
权利要求
一种掩味替米考星胃溶颗粒制剂，其特征在于，按重量百分比计，主要由10-70％的替米考星，2-15％胃溶包衣材料，80％-20％的高分子载体，0.2-1％的崩解剂组成。
2.根据权利要求1所述掩味替米考星胃溶颗粒制剂，其特征在于胃溶包衣材料主要 为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸、甲基丙烯酸二甲氯基乙 酸-中性甲基丙烯醋酸共聚物等，其中优选羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素或上述两者 的混合物，且添加比例为2-15% (使片芯增重)，优选6-10%。
3.根据权利要求1所述的掩味替米考星胃溶颗粒制剂，其特征在于高分子载体主要包 括微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙二醇等，其中优选低取代羟丙基纤维素、聚乙二 醇，其所占处方重量比为80-20%。
4.根据权利要求1所述的掩味替米考星胃溶颗粒制剂，其特征在于崩解剂主要包括 PVP、羧甲基纤维素钠等，其所占处方重量比为0. 2-1%，优选0. 5-0. 8%。
5.本发明还提供了一种掩味替米考星胃溶颗粒的制备工艺，主要包括以下特征A.将替米考星、高分子载体按比例混合，过60目筛；B.将崩解剂加入到适宜粘合剂中，制粒，所得颗粒干燥后过12目筛整粒；C.将胃溶包衣材料制备成一定浓度的溶液，然后用流化床包衣法将所述的胃溶包衣材 料进行包衣，颗粒干燥后过10目筛，整粒，既得掩味替米考星胃溶颗粒制剂。
全文摘要
本发明涉及一种掩味替米考星胃溶颗粒制剂，主要涉及一种利用胃溶包衣材料、高分子载体、崩解剂等组成的胃溶颗粒制剂，以达到解决替米考星适口性差的难题。
文档编号A61P31/04GK101879141SQ20091001496
公开日2010年11月10日 申请日期2009年5月5日 优先权日2009年5月5日
发明者吕淑荣, 李春杰, 梁玉, 王永军 申请人:烟台绿叶动物保健品有限公司