专利名称：亚砜基异硫氰酸烷烃金属络合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及亚砜基异硫氰酸烷烃金属络合物及其应用，所述亚砜基异硫氰酸烷 烃，包括通过包结拆分和立体选择型氧化反应制备亚砜基异硫氰酸烷烃光学异构体，通过 配位键与金属络合，包括钼、金、银、钌、铑、钯、钛、钒、铌、铝、铼或锡等。本发明亚砜基异硫 氰酸烷烃的金属络合物具有不同的抑制肿瘤和细菌药理活性。所述化合物可以单独使用， 或与对治疗一些疾病有作用的其他药物一起使用。用于各种癌症的治疗、消除炎症、抗氧化 性，皮肤光保护性等。所述药物剂型包括片剂、含片、胶囊及软胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、微丸 剂、微球剂、丹剂、水剂等。根据临床需要可制成不同给药方式，包括静脉、口服、皮下、动脉 内给药或局部给药的方式对患者进行治疗。
背景技术：
亚砜基异硫氰酸烷烃是十字花科植物绿花椰菜中所含的一种植物化学物，以莱菔 硫烷为代表，是一种II相酶的诱导剂，可预防许多化学致癌物诱导的DNA损伤和多种肿瘤 的发生。本发明人的研究表明，动物模型显示亚砜基异硫氰酸烷烃与金属的络合物通过多 种作用机制抑制肿瘤的形成和恶化。亚砜基异硫氰酸烷烃诱导肿瘤细胞凋亡、使细胞生长 周期停止、抑制多种化学致癌物的代谢活化。目前认为这类化合物是潜在的肿瘤治疗药物。 同时研究表明这类金属络合物具有很强的抑菌活性。而且亚砜基异硫氰酸烷金属络合物具 有抗氧化性，和皮肤的光保护性。目前有许多动物和人体的相关实验研究提示亚砜基异硫 氰酸烷烃具有光保护作用。因此，开发此类化合物，在研制和生产保健、美容护肤品方面具 有较大的实用价值。在这类化合物的结构中，亚砜基的硫原子由于孤对电子的取向不同位置为手性碳 原子，该立体中心可以存在R或S构型。不同立体构型的异构体的药理活性具有很大的差 别。在本发明申请人所进行的研究中，发现亚砜基异硫氰酸烷烃类化合物的(+)和 (-)_对映异构体对于亚砜基异硫氰酸烷烃性质的贡献程度不同，而且药代动力学特性明显 不同。因此，有可能纯化出这些对映异构体并且制得具有不同药代动力学特性和特殊活性 的药用产品。因此在疾症的治疗中可以更为有效地应用各个对映异构体本专利在大量的实验基础上公开了亚砜基异硫氰酸烷烃类化合物的立体异构体 的金属络合物在药学上的应用。
发明内容
本发明涉及亚砜基异硫氰酸烷烃及其光学异构体的金属络合物、及其药学可接受 的药物组合物，以及这些金属络合物作为药物的用途。
权利要求
1.式(I)代表的亚砜基异硫氰酸烷烃的金属络合物，包括其光学异构体、及其药学可 接受的药物组合物其中，R1A2和民为一个或多个具有1-10个碳原子的直链的或带支链的烷基、链烯基、 炔基、烷氧基、环烷基、芳香族基团；η为1-10个碳原子；络合金属分别为钼、金、银、钌、铑、 钯、钛、钒、铌、铝、铼或锡等；Χ_分别为卤化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸 盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺 酸盐或对甲苯磺酸盐。
2.所述组合药物剂型包括片剂、含片、胶囊及软胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、微丸剂、微球 剂、丹剂、水剂等；根据临床需要可制成不同给药方式，包括静脉、口服、皮下、动脉内给药或 局部给药的方式对患者进行治疗。
3.所述发明的化合物可以与其他药物一起使用，优选用化学治疗试剂包括抗代谢药、 烷化剂、植物碱和抗生素。
4.本发明亚砜基异硫氰酸烷烃光学异构体具有不同的抑制肿瘤和细菌药理活性，用于 各种癌症的治疗、消除炎症、抗氧化性，皮肤光保护性等。Μη+
全文摘要
本发明涉及亚砜基异硫氰酸烷烃金属络合物及其应用，所述亚砜基异硫氰酸烷烃，包括通过包结拆分和立体选择型氧化反应制备亚砜基异硫氰酸烷烃光学异构体，通过配位键与金属络合，包括铂、金、银、钌、铑、钯、钛、钒、铌、铝、铼或锡等。本发明亚砜基异硫氰酸烷烃的金属络合物具有不同的抑制肿瘤和细菌药理活性。所述化合物可以单独使用，或与对治疗一些疾病有作用的其他药物一起使用。用于各种癌症的治疗、消除炎症、抗氧化性，皮肤光保护性等。所述药物剂型包括片剂、含片、胶囊及软胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、微丸剂、微球剂、丹剂、水剂等。根据临床需要可制成不同给药方式，包括静脉、口服、皮下、动脉内给药或局部给药的方式对患者进行治疗。
文档编号A61P29/00GK102050838SQ200910210100
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月5日 优先权日2009年11月5日
发明者刘河 申请人:刘河