专利名称：一种抗高血压药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗高血压药物组合物及其用途，具体的说，涉及一种以阿折地平或其可药用盐和非马沙坦为活性成分的药物组合物，及其在制备抗高血压药物中的用途。高血压是世界最常见的心血管疾病，也是最大的流行病之一，常引起心、脑、肾等脏器的并发症，严重危害着人类的健康，因此提高对高血压病的认识，对早期预防、及时治疗具有极其重要的意义，进而研究开发治疗心血管疾病的药物成为医药研究领域的热点之
ο高血压是一个病因及发病机制非常复杂的综合症，一经确诊，即需终身用药。目前，国内外医学界普遍倾向于将两种不同作用机制的抗高血压药联合应用。根据美国预防、 检测评估与治疗高血压全国委员会第六次报告，这些抗高血压的小剂量固定的复方制剂不仅可作为二线药物，也可作为一线药物用于高血压的治疗，尤其是患者同时有其它并发症或合并症存在时更应如此。我国2004年修订的2004年中国高血压防治指南(实用本)认为，采用固定配比复方，其优点是方便，有利于提高患者的依从性。阿折地平(Azelnidipine)是日本三共公司最新推出的新一代钙拮抗剂。该药由日本三共制药与宇部⑴be)株式会社联合开发，属1，4-二氢吡啶钙拮抗剂(DHP)。2003年， 阿折地平获准在日本上市，商品名“Calblock”。阿折地平作用于L型Ca通道拮抗作用，导致血管扩张而具有降压作用。阿折地平的化学式如下所示。阿折地平(Azelnidipine)化学式阿折地平的降压作用与第三代的DHP类CCB类药物氨氯地平十分相似，作用持续时间长而且作用和缓。但是，阿折地平在对心脏的影响和血管组织亲和性等药理特性方面和氨氯地平存在差异，不容易引起心动过速等交感神经系统的兴奋和肾素血管紧张素(RA) 系统的活性化。另外，研究表明阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状的原发性高血压，伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。非马沙坦，CAS登录号为M7257-48-3，化学名为2_ 丁基_5_ 二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2’-(IH-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]嘧啶-4 (3H)-酮，化学式如下所示。
背景技术：
权利要求
1.一种药物组合物，其特征在于含有如下药物活性成分1)阿折地平或其可药用盐；和2)非马沙坦。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于阿折地平的可药用盐包括其苯磺酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、天冬酸盐、盐酸盐、硫酸盐、甲酸盐、乙酸盐、氢溴酸盐。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，阿折地平或其可药用盐以游离阿折地平的重量计，阿折地平或其可药用盐和非马沙坦的重量比为1 0.1-500。
4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于阿折地平或其可药用盐和非马沙坦的重量比为1 1-50。
5.如权利要求1-4任一所述的药物组合物，其特征在于药物组合物为口服制剂。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述口服制剂为片剂、缓控释片剂、胶囊剂、颗粒剂。
7.如权利要求6所述的药物组合物，阿折地平或其可药用盐以游离阿折地平的重量计，非马沙坦或其可药用盐以游离非马沙坦计，其特征在于所述口服制剂中每一制剂单位含有阿折地平的有效量为ang-100mg，含有非马沙坦的有效量为10mg-600mg。
8.权利要求1所述的药物组合物在制备抗高血压药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种抗高血压药物组合物，具体涉及一种含有阿折地平或其可药用盐和非马沙坦的药物组合物，属于医药领域。药物组合物中，阿折地平或其可药用盐与非马沙坦的重量比为1∶0.1-500，优选为1∶1-50。阿折地平非马沙坦药物组合物在治疗高血压时有明显的协同作用，且治疗成本低，副作用小，能够实现平稳降血压，有良好的临床应用前景。
文档编号A61K31/4427GK102397278SQ20101028531
公开日2012年4月4日 申请日期2010年9月19日 优先权日2010年9月19日
发明者王洪臣, 赵志全 申请人:鲁南制药集团股份有限公司