苯酚类化合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:1010727阅读:206来源:国知局
专利名称:苯酚类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明涉及化学技术领域,具体涉及一组苯酚类植物次生代谢物及其制备方法及其应用。
背景技术
很多植物中均含有具有良好生物活性的苯酚类化合物,如从H. cochinchinensis 分离出的 cochinchiside A、tremulacinol、cochinchiside B (Ishikawa Τ, 2004)就是良好的抗病毒芳香苷类成分。植物中还含有许多具有杀虫、抗菌、除草和防治卫生害虫的芳香苷类活性成分,这都成为了医药、农药研究领域的研究热点。伊桐(Jtoa oriental is Hemsl )又名野厚朴,为大风子科伊桐属植物,常绿乔木,主要分布于我国西南和广西地区,在民间主要用于风湿痹痛,跌打损伤,肝炎及贫血等症状(国家中药管理局中华本草编委会,中华本草,第5卷,上海科学技术出版社,1998 446)。群众用伊桐叶诱杀玉米黑毛虫(广西地方志编委会编,广西通志,广西人民出版社, 2000)。其他有关伊桐的开发研究的技术报道比较少,若能成功地从伊桐这一植物资源开发研究具有生物活性的芳香苷类活性成分,这对医药、农药相关研究领域具有重要的意义。

发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足,提供一种从伊桐分离制备得到的苯酚类化合物。本发明的另一个目的是提供所述苯酚类化合物的制备方法。本发明还有一个目的是提供所述苯酚类化合物的应用。本发明的目的通过以下技术方案予以实现
提供一种苯酚类化合物,其结构式如式(I ) (III)所示
权利要求
(II)。
1. 一种苯酚类化合物,其特征在于具有式(II)所示结构
2.—种权利要求1所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤(1)采集植物伊桐枝叶和树皮,烘干后粉碎;(2)用有机溶剂提取粉碎后的伊桐枝叶和树皮,提取液减压浓缩制得膏状提取物;(3)将膏状提取物分离纯化得到产物。
3.根据权利要求2所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述烘干的温度是60°C。
4.根据权利要求2所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于步骤(2)所述有机溶剂可采用甲醇或乙醇。
5.根据权利要求2所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于步骤(2)所述提取采用有机溶剂浸泡提取,浸泡72 h或将伊桐的枝叶和树皮60°C烘干粉碎后用有机溶剂超声波振荡提取。
6.根据权利要求2所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于步骤(3)所述分离纯化是将膏状提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取;将乙酸乙酯萃取部分利用硅胶柱层析、凝胶柱层析或反相柱层析分离纯化得到产物;或将乙酸乙酯萃取部分利用高效液相制备层析分离纯化得到产物。
7.根据权利要求6所述苯酚类化合物的制备方法,其特征在于所述硅胶柱层析是将乙酸乙酯萃取部分使用CHC13 —MeOH体积比100 :1到40 :60作为梯度洗脱,分别收集CHCl3 — MeOH相应体积比间的洗脱组分,经羟丙基葡聚糖凝胶纯化,以溶剂洗脱,得到产物;所述高效液相制备层析是将乙酸乙酯萃取部分使用H2O-MeOH体积比100 1到60 40作为梯度洗脱,分别收集H2O-MeOH相应体积比间的洗脱组分,经羟丙基葡聚糖凝胶纯化,以溶剂洗脱, 得到产物。
8.—种权利要求1所述苯酚类化合物的应用,其特征在于应用于制备杀虫剂、杀螨剂、 杀菌剂或除草剂方面。
9.一种权利要求1所述苯酚类化合物的应用,其特征在于应用于制备抗肺癌(A -549)、鼻咽癌(SUNE1)、肝癌(BEL — 7402)、结肠癌(HT —四)或乳腺癌(MCF — 7)药物方面。
全文摘要
本发明公开了一种苯酚类化合物及其制备方法和应用,所述苯酚类化合物结构式如式(Ⅰ)~(Ⅲ)所示,其中式(Ⅰ)所示化合物为itolideA,式(Ⅱ)所示化合物为itolideB,式(Ⅲ)所示化合物为itosideP。上述化合物的制备方法包括将采集的植物伊桐枝叶和树皮烘干粉碎后用有机溶剂提取、提取液减压浓缩制得膏状提取物、将膏状提取物分离纯化等步骤。所述苯酚类化合物具有良好的活性,可应用于制备杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂或除草剂方面,也可以应用于制备抗病毒或抗癌症药物方面。
(Ⅲ)
文档编号A61K31/366GK102250109SQ201110127018
公开日2011年11月23日 申请日期2009年10月12日 优先权日2009年10月12日
发明者唐文伟, 徐汉虹, 曾东强, 魏孝义, 龙丽萍 申请人:华南农业大学
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