专利名称：槲皮素-谷氨酸Cu(Ⅱ)配合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物制备方法及其抗癌的应用，属于化学及医药技术领域。
背景技术：
槲皮素是一种具有多种生物活性黄酮类化合物，是黄酮类化学物的主要成分，化学命名为3，3’，4’，5，7-五羟基黄酮，又名栎精、槲皮黄素，具有很高的药用价值。在植物界中约有100种中草药含有槲皮素，广泛分布于多种植物花，果实，叶中，如中药槐米干燥花蕾、地耳草、银杏叶、番石榴叶、贯叶连翘、菟丝子、洋葱、槐花、地锦草、刺五力Π、满山红等。槲皮素具有抗氧化、抗过敏、抗炎、抗菌、抗病毒，清除体内自由基、抑制恶性肿瘤生长和转移等多方面药理作用，改善脑循环和抗血小板活化因子、祛痰止咳、降低毛细血管通透性和脆性等多种生物活性，能提高免疫能力、降低胆固醇、增强心肌收缩力、舒张长平滑肌、降低血压、免疫抑制和抗过敏作用，是近年来国内外学者研究热门课题。铜作为人体必需的微量元素，在人体内有多种生理功能，它形成酶具有促进生长发育的作用，维持神经系统的功能，保证内分泌功能的正常化，清除人体内有毒的自由基， 防止集体发生肿瘤及动脉硬化等疾病。由于槲皮素不溶于水、难于吸收，极大地影响了槲皮素的生物利用度，国内外学者在槲皮素分子中导入亲水性基团、增加溶解度，从而增强其药理作用。槲皮素分子具有较高的超离域度，完整大η键的共轭体系，强配位能力的氧原子以及利于络合物形成的合适的空间构型，可作为金属离子的良好络合配体，且络合后大大增加了槲皮素在水中的溶解度。
发明内容
本发明的目的在于提供一种槲皮素-谷氨酸Cu ( II )配合物；
本发明的另一个目的，是提供槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物的制备方法和应用； 为实现这一目的而进行了深入应用研究，本发明人的研究结果证明，槲皮素-谷氨酸 Cu( II )配合物对肝癌细胞7721，宫颈癌细胞Hela，胃癌细胞A549，有明显的抑制作用。本发明给出了一个水溶性的槲皮素制备技术及应用新方案，主要是通过水溶性谷氨酸与槲皮素同时Cu (II)，显著提高了槲皮素金属配合物的水溶性。本发明通过补充铜来达到抗癌目的。本发明槲皮素和铜与一个水溶性解离基配合提高水溶性。本发明给出了一个具有抗癌作用的药物制备技术及应用新方案是采用现代制备合成方法得到单体，并用体外MTT显色实验方法测定单体体外药理活性。本发明体外药理实验方法为MTT法。本发明的发明人根据临床的需要将槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物制备为各个剂型并可添加药学上可接受的辅剂及载体供临床选择应用。槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物及各个剂型作为一种有效的抗癌药物，在应用于临床中的有效剂量可以根据日常常用处方剂量及患者病情酌量增减。
槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物的分子结构式为
权利要求
1.槲皮素-谷氨酸Cu ( II )配合物，其特征是槲皮素-谷氨酸Cu ( II )配合物的分子结构式为
2.根据权利要求1所述的槲皮素-谷氨酸Cu(II )配合物，其特征在于制备方法是 精密称定CuCl2 · 2H20 3. 4096g和谷氨酸钠3. 7424g分别用IOml蒸馏水溶解，两者物质的量之比为1:1，将谷氨酸钠水溶液缓慢注入氯化铜水溶液中，边加边搅拌，得到亮蓝色水溶液，将溶液转移至IOOml容量瓶中，加蒸馏水标定，制得0. 002mol/ml谷氨酸铜溶液； 在30°C 80°C甲醇或乙醇50溶液中，加入0. 6049g(2mmol)槲皮素，溶解的黄色溶液， 然后加入到IOml谷氨酸铜溶液中(2mmol)，得到黄绿色溶液；把得到的溶液在50°C旋蒸，得到绿色固体，用甲醇水溶液洗涤3次，真空干燥，得到固体产物，即得；槲皮素-谷氨酸Cu( II )能制成口服剂或注射液，口服剂为颗粒剂、囊剂、片剂、丸剂或口服液。
3.根据权利要求1所述的槲皮素-谷氨酸Cu( II )配合物，其特征是具有抑制癌细胞增长功能，可应用于包括肝癌、胃癌、宫颈癌多种癌症的治疗。
全文摘要
槲皮素-谷氨酸Cu(Ⅱ)配合物，其结构式为分子量510.01。槲皮素-谷氨酸Cu(Ⅱ)配合物具有抑制癌细胞增长功能,可应用于包括肝癌、胃癌、宫颈癌多种挨整的治疗。
文档编号A61P35/00GK102276633SQ201110170180
公开日2011年12月14日 申请日期2011年6月23日 优先权日2011年6月23日
发明者包永睿, 孟宪生, 康廷国, 张明波 申请人:辽宁中医药大学