加入皮肤护理用品的辅酶Q₁₀澄清制剂及其制备方法

专利名称：加入皮肤护理用品的辅酶Q₁₀澄清制剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于个人护理用品制备技术领域，特别是涉及一种加入皮肤护理用品的辅酶Qltl澄清制剂及其制备方法。
背景技术：
辅酶Qltl是一种具有抗氧化作用的脂溶性醌类化合物，是人体内重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。辅酶Qltl对皮肤具有抗氧化、抗衰老作用。据文献报道，辅酶Qltl可增强成纤维细胞的抗炎作用，促进成纤维细胞分泌粘多糖能力，同时可降低皮肤内透明质酸的流失，促进表皮细胞增殖，起到抗老化作用。皮肤中辅酶Qltl含量随年龄增加和紫外线照射而降低，因此， 在个人护理产品中添加辅酶Qltl可以降低皮肤光老化作用与紫外线对皮肤成纤维细胞的损伤，达到抗皱、抗衰老效果。一般情况下，只有溶解状态的活性成分才能进入皮肤发挥作用。由于辅酶Qltl极性低，在水中和油中的溶解度都很低，限制了其对皮肤的活性功能。纳米微乳剂型可增加辅酶 Q10的溶解度和透皮吸收效率，发挥较好的抗老化作用。同时纳米微乳制备方法简单，便于储存；易于工业化生产。纳米微乳是一种热力学稳定体系，可长期放置不分层；辅酶Qltl澄清制剂外观呈透明液体，可以方便的添加入各类个人护理产品中。

发明内容
本发明的目的在于提供一种加入皮肤护理用品的辅酶Qltl澄清制剂及其制备方法，克服了辅酶Qltl水溶性、油溶性较差，难以添加入个人护理产品中的缺点，同时该剂型对皮肤具有抗氧化、抗老化生物活性，使制备含有辅酶Qltl的个人护理产品工艺简化，为辅酶 Q10在个人护理产品方面的应用提供了一种新剂型。本发明应用纳米微乳技术，开发个人护理产品新原料，制备性质稳定、易于被皮肤吸收利用的辅酶Qltl澄清制剂。该剂型可以方便添加入个人护理用品中，具有增大辅酶Qki 生物学活性、增强辅酶Qltl透皮吸收，并且操作工艺简便，易于工业化生产。本发明的辅酶Qltl澄清制剂可直接添加入个人护理产品、护肤品、化妆品等产品中应用。本发明是通过以下技术方案实现的本发明所涉及的加入皮肤护理用品的辅酶Qltl澄清乳制剂，按处方IOOml计，其微乳剂及其质量百分比含量为辅酶Q10 -20%，乳化剂混合物2 % -60 %，稳定剂0·5%-10%，余量水补齐。将上述组分经高速(10000-20000转/分钟)剪切和高压(150_200Mpa)均质处理后，得到橙黄色，透明的微乳溶液，粒径小于150nm。该微乳溶液低黏度，流动性较好；同时具有良好的稳定性，可方便地添加入个人护理产品配方中，使制备含有辅酶Qltl的个人护理产品工艺简化。本发明所述辅酶Qltl澄清制剂可含有1-5%的氢氧化钠溶液作为pH调节剂。本发明所述辅酶Qltl澄清制剂中的乳化剂混合物为乙氧基化植物油、乙氧基化甘油酯、烷基糖苷类乳化剂、烷氧基化鲸蜡醇、磷酸酯类乳化剂的两种或三种混合物；所述的两种或三种混合物的重量配比为10% -50% 10% -50% 0% -50%。本发明所述辅酶Qltl澄清制剂中的稳定剂为纤维素类、黄原胶、阿拉伯胶、丙烯酸酯类中的一种或其混合物。本发明所涉及的可方便添加入皮肤护理用品的辅酶Qltl澄清制剂制备方法的具体工艺如下(1)在50_70°C条件温度下，将配方量的辅酶Qltl与乳化剂混合物搅拌成均勻混合液为I相；配方量各成分的重量百分数为辅酶QlO 1% -20%，乳化剂混合物-60%, 稳定剂0. 5% -10%，余量水补齐；(2)室温下，将稳定剂与水搅拌成均勻溶液为II相；(3)在50_70°C条件温度下，将溶液II相与混合液I相混合后，以10000-20000转 /分钟进行剪切1-5分钟，形成微乳溶液；(4)将上述微乳液放入高压均质机，以150_200Mpa循环2_6次，得到稳定的辅酶 QlO微乳液；(5)采用pH调节剂调节pH至6. 3-6. 7，慢速搅拌均勻，得到粒径小于150nm的最终辅酶Qltl澄清制剂。本发明所述的辅酶Qltl澄清制剂是一种橙黄色，低黏度，流动性较好，性质稳定， 粒径小于150nm的澄清溶液。该剂型可直接添加入个人护理产品配方中，使制备含有辅酶 Q10的个人护理产品工艺简化。本发明通过细胞学实验检测皮肤成纤维细胞(ESF)中金属蛋白酶含量、活性氧含量，评价辅酶Qltl澄清制剂对皮肤细胞的抗氧化、抗衰老功能。实验结果显示辅酶QlO澄清制剂可降低细胞中由于UVA、UVB照射而升高的金属蛋白酶和活性氧含量，具有抗老化、抗氧化的生物学活性。本发明将辅酶Qltl制成生物相容性较好的澄清微乳制剂，配方中的乳化剂等辅料对人体无毒，可在体内生物降解和吸收，并可提高辅酶Qltl溶解度，形成较高的浓度梯度；同时制备辅酶Qltl澄清制剂的辅料也是促渗透剂，可以增加角质层脂类双分子层流动性，增大辅酶Qltl进入真皮层发挥抗氧化、抗衰老的生物活性。制备的辅酶Qltl澄清制剂外观澄清，可直接添加入个人护理产品，该发明为辅酶Qltl在个人护理产品应用方面提供了一种新剂型。


图1为本发明辅酶QlO澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVA)照射而升高的活性氧含量。图2为本发明辅酶QlO澄清制剂可降低成纤维细 胞中由于紫外线(UVB)照射而升
高的活性氧含量。
图3为本发明辅酶QlO澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVA)照射而升高的金属蛋白酶含量。图4为本发明辅酶QlO澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVB)照射而升高的金属蛋白酶含量。
具体实施例方式实施例1辅酶QltlIg聚氧乙烯氢化蓖麻油2g聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯Ig 羧甲基纤维素钠0. 3g
去离子水95. 7g制得含辅酶Qiq澄清微乳IOOg将配方量辅酶Qltl与聚氧乙烯氢化蓖麻油、乙二醇辛酸/癸酸甘油酯在70缓慢搅拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中，以13000转/分钟高速剪切2分钟；放料入高压均质机，以150mpa循环3次，得到辅酶Qltl澄清微乳溶液，该微乳溶液 PH值为6. 6，经激光粒度仪测定其粒径为120nm。皮肤细胞学实验结果显示，该剂型可降低细胞中由于UVA、UVB照射而升高的金属蛋白酶和活性氧含量，具有抗老化、抗氧化的生物学活性。结果见图1、图2、图3、图4。实施例2辅酶Q1Q5g鲸蜡硬脂基葡糖苷2g聚乙二醇鲸蜡醇聚醚IOg 羧甲基纤维素钠5g 去离子水74. 5g制得含辅酶Qltl澄清微乳IOOg将配方量辅酶Qltl与油醇聚醚磷酸酯、聚乙二醇鲸蜡醇聚醚缓慢搅拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中，以15000转/分钟高速剪切2分钟；放料入高压均质机，以150mpa循环6次，得到辅酶Qltl澄清微乳溶液，该微乳溶液pH值为6. 7， 经激光粒度仪测定其粒径为lOOnm。实施例3辅酶QltlIOg油醇聚醚磷酸酯5g聚乙二醇鲸蜡醇聚醚IOg丙烯酸酯Ig去离子水74g制得含辅酶Qiq澄清微乳IOOg将配方量辅酶Qltl与油醇聚醚磷酸酯、油醇聚醚磷酸酯缓慢搅拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中，以18000转/分钟高速剪切3分钟；放料入高压均质机，以200mpa循环2次，采用5 %氢氧化钠溶液调节pH值至6. 4。得到辅酶Qltl澄清微乳溶液，经激光粒度仪测定其粒径为105nm。该剂型经常温(25°C )放置后，保持稳定、透明状态，放置6个月后无分层现象。经 45 °C加速实验可稳定放置3个月。实施例4辅酶Q1020g鲸蜡硬脂基葡糖苷20g聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯15g 黄原胶0.5g去离子水44. 5g制得含辅酶Qltl澄清微乳IOOg将配方量辅酶QlO与聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷缓慢搅拌成均勻混 合成均勻溶液，加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中，以20000转/分钟高速剪切3 分钟；放料入高压均质机，以200mpa循环6次，得到的辅酶Qltl澄清微乳溶液pH值为6. 5， 经激光粒度仪测定其粒径为85nm。
权利要求
1.一种加入皮肤护理用品的辅酶QlO澄清制剂，由包括辅酶Q10、乳化剂混合物、稳定剂和水；其特征在于，各成分的重量百分数为辅酶Q10 1% _20%，乳化剂混合物2% -60%，稳定剂0. 5% -10%，余量水补齐；将上述组分经10000-20000转/分钟剪切和150-200Mpa均质处理后，得到橙黄色，透明的微乳溶液，粒径小于150nm。
2.按照权利要求1所述的辅酶Qltl澄清制剂，其特征在于所述的乳化剂混合物为乙氧基化植物油、乙氧基化甘油酯、烷基糖苷类乳化剂、烷氧基化鲸蜡醇、磷酸酯类乳化剂的两种或3种混合物。
3.按照权利要求2所述的辅酶Qltl澄清制剂，其特征在于，所述的两种或3种混合物的重量配比为 10% -50% 10% -50% 0% -50%。
4.按照权利要求1所述的辅酶Qltl澄清制剂，其特征在于，所述的稳定剂为纤维素类、 黄原胶、阿拉伯胶、丙烯酸酯类中的一种或几种的混合物。
5.一种权利要求1所述的辅酶Qltl澄清制剂的制备方法，其特征在于，采用如下步骤(1)在50-70°C条件温度下，将配方量的辅酶Qltl与乳化剂混合物搅拌成均勻混合液为 I相；配方量各成分的重量百分数为辅酶QlO 1% -20%，乳化剂混合物2% -60%，稳定剂0. 5% -10%，余量水补齐；(2)室温下，将稳定剂与水搅拌成均勻溶液为II相；(3)在50-70°C条件温度下，将溶液II相与混合液I相混合后，以10000-20000转/分钟进行剪切1-5分钟，形成微乳溶液；(4)将上述微乳液放入高压均质机，以150-200Mpa循环2_6次，得到稳定的辅酶QlO微乳液；(5)采用pH调节剂调节pH至6.3-6. 7，慢速搅拌均勻，得到粒径小于150nm的最终辅酶Qltl澄清制剂。
全文摘要
一种加入皮肤护理用品的辅酶Q10澄清制剂及其制备方法，属于个人护理用品制备技术领域。辅酶Q10澄清制剂包括辅酶Q10、乳化剂混合物、pH调节剂、稳定剂和水。辅酶Q10微乳粒径达到150nm以下，微乳溶液为黄色澄清水溶液，低黏度，流动性较好；同时具有良好的稳定性。本发明制成的辅酶Q10澄清微乳制剂克服了辅酶Q10水溶性、油溶性较差，难以添加入个人护理产品中的缺点，同时该剂型对皮肤具有抗氧化、抗老化生物活性，使制备含有辅酶Q10的个人护理产品工艺简化，为辅酶Q10在个人护理产品方面的应用提供了一种新剂型。
文档编号A61K8/92GK102379829SQ20111033261
公开日2012年3月21日 申请日期2011年10月27日 优先权日2011年10月27日
发明者党磊, 张美姿, 王小雪, 赵仁滨 申请人:北京天辰空间生物医药研发有限公司