专利名称：一种含有奥硝唑的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含有奥硝唑的组合物，尤其涉及一种由奥硝唑与硼砂组成的组合物，属于西药发明领域。
背景技术：
厌氧菌感染、原虫病是一种临床多发病、常见病。据世界各地流行病学调查资料， 全世界该病感染者约占人口的1/10，其中8-10%的感染者有明显的临床症状，每年4-11万人死于阿米巴病。本病主要分布于亚洲、非洲、拉丁美洲；虽农村和城市均有发病，但以农村为主。在我国多见于南方，但在夏季也常见于北方。由于我国卫生状况的不断改善，近年来本病的流行和急性病例已明显减少。特别是妇女发病率更高。自从甲硝唑开发成功用于治疗此类疾病以来，人类一直在想办法发现疗效更好，副作用更少的药物，因此，人们又开发出替硝唑和奥硝唑。奥硝唑是一种疗效好，毒副作用低的抗菌剂，在疗效上优于甲硝唑，略优于替硝唑或与替硝唑相当。临床多运用奥硝唑来治疗厌氧菌感染和原虫病。但该病病因较复杂，仅使用奥硝唑难以达到全面治疗的目的。本发明人经过临床实验与运用，发现在奥硝唑制剂中加入硼砂，疗效倍增，且治疗时间明显缩短。本发明组合物简单经济，具有能较快解除患者痛苦的优点，有广泛的市场前景，能取得较好的经济效益和社会效益。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种疗效确切、治疗周期短、质量可控且安全无毒副作用的含有奥硝唑新的组合物。本发明的目的是通过以下方式实现的
本发明组合物按如下重量份配比的组分加入其他辅料制备而成 奥硝唑5 50份
硼砂0. 1 5份
为了使本发明达到更佳的疗效，本发明组合物可以按如下重量份配比的组分制备而
成
奥硝唑18 30份
硼砂1 25份
为了使本发明达到最佳的疗效，本发明组合物可以按如下重量份配比的组分制备而
成
奥硝唑25份
硼砂10份。所述其他辅料选自填充剂、稀释剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、甜味剂、粘合剂中的一种或几种。所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、白陶土中的一种或几种；稀释剂选自微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖、甘露醇中的一种或几种；润滑剂或助流剂选自硬酯酸镁、微粉硅胶、 滑石粉中的一种或几种；矫味剂选自阿斯巴甜、柠檬酸、香兰素、甜蜜素中的一种或几种； 粘合剂选自海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素中的一种或几种。为了使本发明组合物达到最佳效果，所述辅料还有由有机弱酸和碳酸氢钠构成的 PH缓冲体系；所述有机弱酸选自苹果酸、酒石酸、柠檬酸、硼酸、水溶性氨基酸的一种或几种。本发明组合物日有效剂量为奥硝唑0. 25g 3g。试验例一本发明组合物治疗滴虫性阴道炎的临床试验研究
为了客观评价本发明的有效性及安全性，本发明人委托长沙市中心医院对本发明片剂进行了初步的临床试验研究。本次临床试验采用简单随机对照试验方法，选取病例数不少于80例，其中治疗组与对照组各40例，均为已婚、非月经期女性，年龄沈 55岁，平均(37. 5 士9. 7)岁；所有患者均可在阴道分泌物找到滴虫，且近1周内未使用过其他抗滴虫药或者阴道清洁剂。排除严重心、肝、肾、造血系统疾病患者及精神疾病患者；严重全身感染患者；对本次试验中的药物过敏者；妊娠及哺乳期女性。受试病例为住院和门诊病人，无脱落病例；两组的治疗疗程均以7日为一疗程。治疗组使用本发明药物(由奥硝唑0.5g和硼砂0.2g混合制备成片剂)，对照组使用南京圣和药业生产的奥硝唑阴道泡腾片(0. 5g)，两组用药方法均为每天一次，一次一片，以阴道给药。临床研究结果与分析
疾病疗效评价分为治愈、显效、有效和无效，以下为其标准
治愈原有脓性或者泡沫样白带消失，无尿频、尿痛、外阴瘙痒等临床症状，外阴、阴道黏膜无充血，镜检无滴虫。显效白带较治疗前明显减少，尿频等临床症状明显好转，无外阴充血，镜检滴虫数减少超过一半。有效白带较治疗前略有减少、尿频等症状有所改善，镜检滴虫数减少低于一半。无效临床症状和体征无任何改善，滴虫数无改变。1、临床疗效比较对照组总有效33例，其总有效率为82. 5% ；治疗组总有效37例， 其总有效率为92.5%。两组总有效率比较，差异有统计学意义(P<0.(^)。结果见表1。表1本发明组合物治疗滴虫性阴道炎疗效结果
权利要求
1.1、一种含有奥硝唑的药物组合物，其特征在于所述组合物按如下重量份配比的组分及其他辅料制备而成奥硝唑5 50份硼砂0.1 30份。
2.2、根据权利要求1所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述其他辅料选自填充剂、稀释剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、甜味剂、粘合剂中的一种或几种。
3.3、根据权利要求3所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、白陶土中的一种或几种；稀释剂选自微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖、甘露醇中的一种或几种；润滑剂或助流剂选自硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种；矫味剂选自阿斯巴甜、柠檬酸、香兰素、甜蜜素中的一种或几种；粘合剂选自海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素中的一种或几种。
4.4、根据权利要求1所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述辅料还有由有机弱酸和碳酸氢钠构成的PH缓冲体系。
5.5、根据权利要求1所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述有机弱酸选自苹果酸、酒石酸、柠檬酸、硼酸、水溶性氨基酸的一种或几种。
6.6、根据权利要求1所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述奥硝唑重量份配比为18 30份，硼砂1 25份。
7.7、根据权利要求1所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述重量份配比为奥硝唑25 份，硼砂10份。
8.8、根据权利要求1至7任一项所述的组合物，其特征在于所述组合物用于制备成治疗厌氧菌或原虫感染疾病的制剂。
9.9、根据权利要求8所述的奥硝唑组合物，其特征在于所述组合物按如下重量份配比的组分及其他辅料制备成片剂A、称取以下重量份配比的组分及其他辅料奥硝唑50g硼砂20g苹果酸15g碳酸氢钠12g淀粉IOOg羧甲基淀粉钠60g微晶纤维素50g硬脂酸镁8g聚维酮K30乙醇溶液5% ；B、将硼砂与奥硝唑分别研磨成细粉，再混和，并加入碳酸氢钠，混勻备用C、将微晶纤维素分成两等份，一份与B所得混合物混勻；另一份与苹果酸混勻；D、将C所得两混合物分别用聚维酮K30乙醇溶液制粒、干燥、整粒，再加入淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁，混勻，压片100片。
全文摘要
本发明提供一种奥硝唑的组合物及其制备工艺，尤其涉及一种奥硝唑与硼砂的混合物，与单组分相比，患者使用后，疗效倍增，且治疗时间明显缩短。
文档编号A61K33/22GK102357099SQ20111035916
公开日2012年2月22日 申请日期2011年11月14日 优先权日2011年11月14日
发明者卜振军, 朱志宏, 杨静 申请人:湖南九典制药有限公司