专利名称：水凝胶型睾丸透皮给药贴剂的制作方法
技术领域：
本实用新型涉及一种含治疗用药物的贴剂，特别涉及一种治疗男性不育、性功能障碍的用于睾丸部位的体外透皮水凝胶贴剂。
技术背景众所周知，睾丸和附睾是男性精子发生及成熟的组织，精子发生或成熟障碍将导致男性不育；而用药物诱导精子发生或成熟障碍则是男性避孕的一个重要的措施。男性不育的一般治疗主要是各种药物治疗如左卡尼汀、维生素E以及锌、硒等多种微量元素的口服制剂，ATP针剂等。对于性腺功能低下，激素水平异常的情况可以采用。 如 CC、HCG、MCG 等。此外，还有各种中医药治疗以及辅助生殖技术(人工授精，配子移植)的治疗手段寸。作为药物的给药途径，最常见的是口服和注射，也是目前在弱精子症的治疗中主要采用的给药的方式。然而，目前国内市场上还没有透皮给药治疗弱精子症或男性不育的
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实用新型内容本实用新型提供了一种治疗男性不育、性功能障碍的用于睾丸部位的体外透皮水凝胶贴剂。这种贴剂可用于治疗因性激素分泌不足或过氧化损伤导致的生精及精子成熟障碍，以及直接作用于精子细胞的避孕节育药物透皮吸收的复合功能。与现有的治疗手段和避孕节育方法相比，具有水凝胶贴剂的固有优势，同时提供了一种主动的局部组织的给药手段。本实用新型的具体技术方案如下水凝胶型睾丸透皮给药贴剂，其特征在于，包括一背衬层，所述的背衬层上附着有由活性药物、分子凝胶、水凝胶和促渗剂这些现有的材料组分组成的通过贴附皮肤来给药的粘胶层，所述粘胶层上再附着有一用来防止粘胶层药物组分流失，并保护粘胶层粘性的， 使用时可以揭去的保护膜。当然，上述贴剂的粘胶层，其中，活性药物包含现有的清凉降温剂，激素类药物，维生素类药物，抗氧化药物或者中药复方制剂。分子凝胶由凝胶因子，溶剂或它们的混合物组成。水凝胶包含水溶性基质、非水溶性基质或它们的混合物。促渗剂包括二甲基亚砜、氮酮类、醇类化合物、挥发油类和/或它们的混合物。本实用新型所述水凝胶型睾丸透皮给药贴剂作为一种新型的透皮给药剂型，与传统贴剂相比它的优势有1)与水溶性、脂溶性药物的相容性更好，基质载药量大，能够满足多组分、大剂量的用药特点；2)水凝胶贴剂通常含有50%以上的水分，易于使得角质层软化，利于药物的透皮
3吸收；幻水凝剂贴剂具有良好的透气性、粘着性和保温性。而且具有对皮肤的刺激性小， 可以反复贴敷，揭贴无痛感，无残留等优点。国内目前没有类似的产品。
以下结合附图和具体实施方式
来进一步说明本实用新型。图1为本实用新型所述水凝胶型睾丸透皮给药贴剂的结构图。
具体实施方式
为了使本实用新型实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体图示，进一步阐述本实用新型。如图1所示，本实用新型所述的水凝胶型睾丸透皮给药贴剂，包括一背衬层，所述的背衬层上附着有由活性药物、分子凝胶、水凝胶和促渗剂这些现有材料组分组成的通过贴附皮肤来给药的粘胶层，所述粘胶层上再附着有一用来防止粘胶层药物组分流失，并保护粘胶层粘性的，使用时可以揭去的保护膜。以下具体介绍一下粘胶层的主要成分活性药物包含现有的清凉降温剂，激素类药物，维生素类药物，抗氧化药物或者中药复方制剂。分子凝胶由凝胶因子，溶剂或它们的混合物组成。其中，凝胶因子包含特定结构的叔胺及其季铵类有机化合物如卵磷脂、N, N, N,-三十八烷胺、胆留二十烷胺、甲基双十八烷胺、双十八烷基二甲基氯化铵，环糊精衍生物类如beta-环糊精等有机小分子，脂肪酸衍生物如12-羟基十八酸及其相关盐、单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯等。 溶剂包含烷烃类、二甲基亚砜(DMSO)、乙晴、2-乙氧基乙醇、1-丙醇、1-戊醇、1-辛醇、1， 2-丙二醇、硅油、十四/十六酸异丙酯等。水凝胶包含水溶性基质、非水溶性基质或它们的混合物。比如各种型号的聚丙烯酸、据丙烯酸钠、卡波姆树脂、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇和/ 或他们的混合物。促渗剂包括二甲基亚砜、氮酮类、醇类化合物、挥发油类和/或它们的混合物。另外，粘胶层还可添加添加剂，该添加剂组分包括高岭土、淀粉、微粉硅胶、三氯化铝、明矾、海藻酸钠等；溶剂包括去离子水、丙二醇、丙三醇、乙醇和/或它们的混合物。根据上述方案制备的这种水凝胶型睾丸透皮给药贴剂，在实际使用时，贴剂中所含的药物成分可透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环。甚至直接透过阴囊表皮进入睾丸组织的各种受体细胞(包括睾丸生精细胞和精子细胞)。临床实践表明，相对于口服与注射等方式，本实用新型所述的透皮给药贴剂的优势在于1)可以避免肝脏首过效应和胃肠道对药物的降解，使得药物的作用不受到胃肠道因素的影响；2)可以控制药物接近恒速释放，吸收相对平稳，避免了其他制剂多次用药造成的血药峰谷波动性；
4[0028]3)延长作用时间，减少给药次数；4)可以通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，并且患者可以自主用药， 也可以随时停止。以上显示和描述了本实用新型的基本原理和主要特征和本实用新型的优点。本行业的技术人员应该了解，本实用新型不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本实用新型的原理，在不脱离本实用新型精神和范围的前提下，本实用新型还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本实用新型范围内。本实用新型要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。
权利要求1.水凝胶型睾丸透皮给药贴剂，其特征在于，包括一背衬层，所述的背衬层上附着有由活性药物、分子凝胶、水凝胶和促渗剂这些材料组分组成的通过贴附皮肤来给药的粘胶层， 所述粘胶层上再附着有一用来防止粘胶层药物组分流失，并保护粘胶层粘性的，使用时可以揭去的保护膜。
专利摘要本实用新型公开了一种水凝胶型睾丸透皮给药贴剂。包括一背衬层，所述的背衬层上附着有由活性药物、分子凝胶、水凝胶和促渗剂这些材料组分组成的通过贴附皮肤来给药的粘胶层，所述粘胶层上再附着有一用来防止粘胶层药物组分流失，并保护粘胶层粘性的，使用时可以揭去的保护膜。上述这种新型的透皮给药剂型，与传统贴剂相比它的优势有1)与水溶性、脂溶性药物的相容性更好，基质载药量大，能够满足多组分、大剂量的用药特点；2)水凝胶贴剂通常含有50％以上的水分，易于使得角质层软化，利于药物的透皮吸收；3)水凝剂贴剂具有良好的透气性、粘着性和保温性。而且具有对皮肤的刺激性小，可以反复贴敷，揭贴无痛感，无残留等优点。
文档编号A61K9/70GK202078559SQ20112014509
公开日2011年12月21日 申请日期2011年5月9日 优先权日2011年5月9日
发明者徐彦, 施惠娟, 李元春, 汪济奎, 王鹏, 田孝才, 蒋俶, 袁瑶, 郭卫红 申请人:上海市计划生育科学研究所