口腔护理组合物的制作方法
【专利摘要】本文描述了组合物和制备和使用所述组合物的方法，所述组合物包含来自木兰的提取物的活性化合物或其衍生物；和其量有效稳定所述组合物的非表面活性剂电解质。
【专利说明】口腔护理组合物
[0001]背景
保持含有一种或多种来自木兰提取物的活性化合物的组合物的稳定性是产品配制者遇到的问题。本发明的实施方案提供解决该问题(除了其它问题之外)的组合物。
[0002]概述
在一些实施方案中，本发明提供了口腔护理组合物，所述组合物包含来自木兰的提取物的活性化合物和其量有效稳定所述组合物的非表面活性剂电解质。在一些实施方案中，非表面活性剂电解质以有效增强来自木兰的提取物的活性化合物的溶解度的量存在。
[0003]在其它实施方案中，本发明提供了一种治疗口腔的疾病或病况的方法，所述方法包括使有需要的受试者的口腔表面与本文描述的任一种组合物接触。
[0004]详述
从始至终使用的范围用作描述在该范围内的各个和每个值的简写形式。可选择在该范围内的任何值作为该范围的端点。
[0005]此外，本文引用的所有参考文献通过引用而全文结合到本文中。
[0006]在本公开内容与引用的参考文献的定义冲突的情况下，以本公开内容为准。
[0007]在一些实施方案中，本发明提供了一种组合物，所述组合物包含:抗菌有效量的来自木兰的提取物的活性化合物；其量有效稳定所述组合物的非表面活性剂电解质；和口腔上可接受的载体。在一些实施方案中，所述组合物为口腔护理组合物。在一些实施方案中，所述组合物为个人护理组合物。
`[0008]口腔上可接受的载体将根据组合物的形式而变，并且通常以约20-99重量％的量存在。典型的牙膏组合物可含有15%甘油和20%水。典型的漱口剂或流体组合物可含有94%的水、醇和甘油的总和。
[0009]本文使用的“有效或足以稳定组合物的非表面活性剂电解质的量”是指由于存在另一种成分，超过可存在于组合物中的量的非表面活性剂电解质的量。
[0010]一些实施方案提供了一种组合物，其中所述活性化合物选自厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚和四氢和厚朴酚，和它们的混合物。在一些实施方案中，活性化合物为厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚或四氢和厚朴酚的衍生物，例如在JP 2007-033649 ；W0 2006/071654 ；WO 2006/101818 ;和WO 2006/101864中描述的那些。在一些实施方案中，所述衍生物为卤代衍生物。
[0011]在一些实施方案中，活性化合物以所述组合物的约0.01-约10重量％的浓度存在。在其它实施方案中，活性化合物以所述组合物的约0.1-约7.5重量％的浓度存在。在其它实施方案中，活性化合物以所述组合物的约0.25-约5重量％的浓度存在。在一些实施方案中，活性化合物以所述组合物的约0.5-约2.5重量％的浓度存在。在一些实施方案中，活性化合物以所述组合物的约1-约2重量％的浓度存在。再其它实施方案提供了组合物，其中所述活性化合物以所述组合物的约1.3重量％的浓度存在。
[0012]在一些实施方案中，非表面活性剂电解质选自:硫酸钠、氯化钠、氯化钙、氯化钾，和其两种或更多种的组合。在一些实施方案中，非表面活性剂电解质为硫酸钠。在一些实施方案中，非表面活性剂电解质以所述组合物的约0.1-约10重量％的浓度存在。在其它实施方案中，非表面活性剂电解质以所述组合物的约0.5-约7.5重量％的浓度存在。在其它实施方案中，非表面活性剂电解质以所述组合物的约1-约5重量％的浓度存在。又其它实施方案提供了组合物，其中所述非表面活性剂电解质以所述组合物的约2重量％的浓度存在。
[0013]在一些实施方案中，所述组合物为选自以下的形式:口腔清洗剂、牙膏、锭剂、糖果和可溶片剂。
[0014]在一些实施方案中，所述组合物还包含一种或多种选自以下的组分:氟离子来源、研磨剂、表面活性剤、发泡剂、维生素、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、抗微生物剂、防腐剤、矫味剂和着色剂。在一些实施方案中，一种或多种组分中的至少ー种为选自以下的氟离子来源:氟化亚錫、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵，和其两种或更多种的组合。
[0015]一些实施方案提供一种治疗口腔的疾病或病况的方法，所述方法包括使口腔表面与本文描述的任何一种组合物接触。在一些实施方案中，口腔的疾病或病况为炎性疾病或病况。在一些实施方案中，口腔的疾病或病况选自牙龈炎、牙周炎和口臭。在一些实施方案中，本发明的组合物可用于ー种方法，以降低、抑制或防止在口腔中细菌生长。在一些实施方案中，所述组合物可用于ー种方法，以降低在口腔中的细菌计数。在一些实施方案中，所述组合物可用于ー种方法，以抑制生物膜和/或斑的生长和/或形成。
[0016]在一些实施方案中，本发明的口腔组合物针对代表性口腔细菌具有杀菌性，例如变形链球菌(S.mutans)、具核梭杆菌(F.nucleatum)、小,荣氏球菌(V.parvula)、内氏放线菌(A.naeslundii)和牙銀卟啉单胞菌(P.gingivitis)。在一些实施方案中,本发明的组合物针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌二者均高度有效。
[0017]木兰提取物 本发明的组合物含有至少ー种存在于木兰的提取物中的活性化合物。此处涉及的木兰的“提取物”为来自木兰科(Magnoliaceae family)例如厚朴(Magnolia officinalis)(下文中“木兰”)的植物的干燥皮层、树皮的提取物或这样的提取物或其活性组分的合成或半合成的等价物。在某些实施方案中，活性组合物中的抗菌成分包含ー种或多种从木兰的提取物分离的活性化合物。在其它实施方案中，抗菌成分包含木兰的提取物。术语木兰提取物(其包括提取物和至少ー种活性化合物)和一种或多种来自木兰的提取物的活性化合物在本文中可互换使用。
[0018]优选，木兰皮层(厚朴的树皮)的提取物含有活性化合物，包括，例如:厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚和四氢和厚朴酚，其已显示针对代表性口腔细菌变形链球菌、具核梭杆菌、小韦荣氏球菌、内氏放线菌和牙龈卟啉单胞菌的杀菌性质。应注意到，来自木兰科的任何植物适用于本发明，并且可用于备选实施方案。在一些实施方案中，所述提取物包含抗微生物或抗菌有效浓度或量的选自厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚和它们的混合物的化合物。
[0019]在一些实施方案中，木兰的提取物可由干燥的木兰植物树皮得到并且可通过本领域已知的或待开发的任何方式来制备。
[0020]在各种实施方案中，优选木兰提取物含有厚朴酚、和厚朴酚，或二者，每ー个的结构如下所示:
【权利要求】
1.ー种口腔护理组合物，所述组合物包含: 抗菌有效量的来自木兰的提取物的活性化合物或其衍生物； 其量有效稳定所述组合物的非表面活性剂电解质；和 口腔上可接受的载体。
2.权利要求1的组合物，其中所述活性化合物选自厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚和四氢和厚朴酚或其衍生物。
3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中所述活性化合物以所述组合物的约0.1-约.5重量％的浓度存在。
4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述活性化合物以所述组合物的约1-约1.5重量％的浓度存在。
5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述活性化合物以所述组合物的约1.3重量％的浓度存在。
6.权利要求1-5中任一项的组合物，其中所述非表面活性剂电解质选自:硫酸钠、氯化钠、こ酸钠、柠檬酸钠、葡糖酸钠、硝酸钠、氯化钙、硫酸镁、氯化镁、葡糖酸镁、こ酸镁、硫酸铵、氯化铵，和其两种或更多种的组合。
7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中所述非表面活性剂电解质为硫酸钠。
8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述非表面活性剂电解质以所述组合物的约0.5-约10重量％的浓度存在。
9.权利要求1-8中任一项的组合物，其中所述非表面活性剂电解质以所述组合物的约1-约5重量％的浓度存在。
10.权利要求1-9中任一项的组合物，其中所述非表面活性剂电解质以所述组合物的约2重量％的浓度存在。
11.权利要求1-10中任一项的组合物，其中所述组合物为选自以下的形式:口腔清洗剂、牙膏、锭剂、糖果和可溶片剂。
12.权利要求1-11中任一项的组合物，所述组合物还包含一种或多种选自以下的组分:氟离子来源、研磨剂、表面活性剂、发泡剂、维生素、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、抗菌剂、防腐剤、矫味剂和着色剂。
13.权利要求1-12中任一项的组合物，其中一种或多种组分中的至少ー种为选自以下的氟离子来源:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵，和其两种或更多种的组合。
14.一种治疗口腔的疾病或病况的方法，所述方法包括使口腔表面与权利要求1-13中任一项的组合物接触。
15.权利要求13的方法，其中所述口腔的疾病或病况选自牙龈炎、牙周炎和口臭。
【文档编号】A61K8/19GK103491933SQ201180066452
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2011年1月31日 优先权日:2011年1月31日
【发明者】S.皮莱, 费林, 徐国锋 申请人:高露洁-棕榄公司