口腔护理组合物的制作方法
【专利说明】口腔护理组合物
[0001] 发明背景 氟化胺Olaf Iur (N, N, Ν' -二（2-轻乙基）-Ν' -十八烷基丙-1，3-二胺二氢氟化物）已 知作为保护牙齿对抗龋齿形成的剂。认为OlafIur在牙齿表面上形成层，其允许氟离子结 合进入牙釉质。这样的层也认为提供了对酸侵蚀的防护。
[0002] 然而，认为这层水溶性氟化胺经稀释并由攻击酸在相对短的时间之后从牙齿去 除。
[0003] 因此，在本领域中需要提供可提供增加的酸侵蚀防护和在更长的时间内有效的组 合物。
[0004] 发明概述 本发明应用的其它领域在下文提供的详述中变得显而易见。应理解详述和具体的实施 例，虽然说明本发明的优选实施方案，但旨在仅为说明目的，而不旨在限制本发明的范围。
[0005] 本发明的第一方面提供一种口腔护理组合物，其包含：（a)包含氟化胺的第一组 分；和（b)包含酸性聚合物的第二组分；其中氟化胺和酸性聚合物具有相应的第一和第二 反应基团，当所述组合物施用于口腔时，其布置为共同反应以形成氟化胺和酸性聚合物的 交联共聚物。
[0006] 任选地，氟化胺包含作为第一反应基团的羟烷基基团。任选地，羟烷基基团为羟乙 基基团O
[0007] 任选地，氟化胺包含至少一个Cltl-C24的碳链。任选地，所述碳链具有偶数链长。任 选地，所述碳链为癸基、十二烷基（月桂基）、十四烷基（肉豆蔻基）、十六烷基（鲸蜡基、 棕榈基）、十八烷基（硬脂基）、二十烷基、9_顺-十八碳稀-1-基（油基）、9_反-十八碳 稀-1-基（反油基）、顺，顺-9, 12-十八碳二稀-1-基（亚油基）、顺，顺，顺-9, 12, 15-十八 碳三烯-1-基（亚麻基）或9-顺-二十碳烯-1-基（鳕油基）。任选地，碳链为C18碳链。
[0008] 任选地，氟化胺包含以下的至少之一：Ν，Ν，Ν'-三（2-羟乙基）-N'_十八烷基 丙 _1，3-二胺二氢氟化物；N, N-二（2-轻乙基）油胺氢氟化物；和N, N-二（2-轻乙基） 十八烷基胺氢氟化物。N, N, Ν' -二（2-轻乙基）-Ν' -十八烷基丙-1, 3-二胺二氢氟化物在 下文中称作"Olaflur"。Ν，N-二（2-羟乙基）油胺氢氟化物在下文中称作"Xidecaflur"。 N，N-二（2-羟乙基）十八烷基胺氢氟化物在下文中称作"Steraflur"。
[0009] 任选地，氟化胺为Olaflur和第一组分还包含9-十八烷基胺氢氟化物。9-十八烷 基胺氢氟化物在下文中称作"Dectaflur"。任选地，Olaflur与Dectaflur在第一组分中的 比率为20:1-1:1，任选地为15:1-5:1，进一步任选地为10.6:1。
[0010] 任选地，酸性聚合物包含作为第二反应基团的羧酸基团。
[0011] 任选地，酸性聚合物包含马来酸或马来酸酐的单体。任选地，酸性聚合物为马来酸 或马来酸酐与烷基乙烯基醚的共聚物。任选地，烷基乙烯基醚为甲基乙烯基醚。
[0012] 任选地，酸性聚合物包含丙烯酸单体。任选地，酸性聚合物为聚丙烯酸。
[0013] 任选地，所述氟化胺存在的浓度为0. 1重量％_22重量％，基于所述口腔护理组合物 的总重量；任选地为1重量％-12重量％，基于所述口腔护理组合物的总重量；任选地为6重 量％-10重量％，基于所述口腔护理组合物的总重量。
[0014] 任选地，所述酸性聚合物存在的浓度为0. 1重量％_30重量％，基于所述口腔护理组 合物的总重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述口腔护理组合物的总重量；任选地为 5重量％-12重量％，基于所述口腔护理组合物的总重量。
[0015] 任选地，氟化胺与酸性聚合物在口腔护理组合物中的浓度比为1:1000-1:1 ;任选 地为 1:100-1:2 ;任选地为 1:20-1:3。
[0016] 任选地，口腔护理组合物还包含氧化锡SnO2。优选，氧化锡为纳米颗粒氧化锡。
[0017] 任选地，氧化锡在口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_3重量％，基于所述 口腔护理组合物的总重量；任选地为0. 3重量％-2重量％，基于所述口腔护理组合物的总重 量；任选地为〇. 5重量％-1重量％，基于所述口腔护理组合物的总重量。
[0018] 任选地，氟化胺和酸性聚合物在口腔护理组合物中彼此保持分离。
[0019] 任选地，第一组分为第一口腔护理组合物和第二组分为第二口腔护理组合物，第 一和第二口腔护理组合物彼此保持分离。任选地，第二组合物为嗽口水或牙胶。
[0020] 任选地，所述氟化胺在第一口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_20重量％， 基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第一 口腔护 理组合物的重量；任选地为5重量％-12重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选 地为9重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量。
[0021] 任选地，所述酸性聚合物在第二口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_30重 量％，基于所述第二口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第二口 腔护理组合物的重量；任选地为5重量％-12重量％，基于所述第二口腔护理组合物的重量。
[0022] 任选地，氧化锡存在于第一组合物中。备选地，氧化锡可存在于第二组合物中。优 选，氧化锡为纳米颗粒氧化锡。
[0023] 本发明的第二方面提供了处理或防止口腔疾病或状况的方法，其包含将本发明的 口腔护理组合物施用于口腔。
[0024] 任选地，口腔的疾病或状况为酸侵蚀、龋齿形成、脱矿化的一个或多个。
[0025] 本发明的第三方面提供了保护牙齿表面免受酸侵蚀的方法，所述方法包含将本发 明的口腔护理组合物施用于牙齿表面。
[0026] 本发明的第四方面提供了处理或防止口腔疾病或状况的方法，其包含以下步骤： (a)使口腔表面与氟化胺接触；和随后（b)使口腔表面与酸性聚合物接触；其中氟化胺和酸 性聚合物具有相应的第一和第二反应基团，其布置为共同反应以在口腔表面上形成氟化胺 和酸性聚合物的交联共聚物。
[0027] 任选地，口腔的疾病或状况为酸侵蚀、龋齿形成、脱矿化的一个或多个。
[0028] 任选地，氟化胺包含作为第一反应基团的羟烷基基团。任选地，羟烷基基团为羟乙 基基团O
[0029] 任选地，氟化胺包含至少一个Cltl-C24碳链。任选地，所述碳链具有偶数链长。任选 地，所述碳链为癸基、十二烷基（月桂基）、十四烷基（肉豆蔻基）、十六烷基（鲸蜡基、棕榈 基）、十八烷基（硬脂基）、二十烷基、9-顺-十八碳稀-1-基（油基）、9_反-十八碳稀-1-基 (反油基）、顺，顺-9, 12-十八碳二烯-1-基（亚油基）、顺，顺，顺-9, 12, 15-十八碳三 烯-1-基（亚麻基）或9-顺-二十碳烯-1-基（鳕油基）。任选地，碳链为C18的碳链。
[0030] 任选地，氟化胺包含Olaf Iur、Xidecaflur和Steraflur的至少之一。
[0031] 任选地，氟化胺为Olaflur和在步骤a)中使口腔表面还与Dectaflur接触。任 选地，Olaflur与Dectaflur的比率为20:1-1: 1，任选地为15:1-5:1，进一步任选地为 10.6:1〇
[0032] 任选地，酸性聚合物包含作为第二反应基团的羧酸基团。
[0033] 任选地，酸性聚合物包含马来酸或马来酸酐的单体。任选地，酸性聚合物为马来酸 或马来酸酐与烷基乙烯基醚的共聚物。任选地，烷基乙烯基醚为甲基乙烯基醚。
[0034] 任选地，酸性聚合物包含丙烯酸单体。任选地，酸性聚合物为聚丙烯酸。
[0035] 任选地，氟化胺与酸性聚合物的浓度比为1:1000-1:1 ;任选地为1:100-1:2 ;任选 地为 1:20-1:3。
[0036] 任选地，口腔表面还与氧化锡SnO2接触。优选，氧化锡为纳米颗粒氧化锡。
[0037] 任选地，氟化胺和酸性聚合物在与口腔表面接触之前彼此保持分离。
[0038] 任选地，氟化胺存在于第一口腔护理组合物中和酸性聚合物存在于第二口腔护理 组合物中，第一和第二口腔护理组合物在与口腔表面接触之前彼此保持分离。任选地，第二 口腔护理组合物为嗽口水或牙胶。
[0039] 任选地，所述氟化胺在第一口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_20重量％， 基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第一 口腔护 理组合物的重量；任选地为5重量％-12重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选 地为9重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量。
[0040] 任选地，所述酸性聚合物在第二口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_30重 量％，基于所述第二口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第二口 腔护理组合物的重量；任选地为5重量％-12重量％，基于所述第二口腔护理组合物的重量。
[0041] 任选地，氧化锡存在于第一组合物中。备选地，氧化锡可存在于第二组合物中。优 选，氧化锡为纳米颗粒氧化锡。
[0042] 本发明的第五方面提供了保护牙齿表面免受酸侵蚀的方法，其包含以下步骤：(a) 使牙齿表面与氟化胺接触；和随后（b)使牙齿表面与酸性聚合物接触；其中氟化胺和酸性 聚合物具有相应的第一和第二反应基团，其布置为共同反应以在牙齿表面上形成氟化胺和 酸性聚合物的交联共聚物。
[0043] 任选地，氟化胺包含作为第一反应基团的羟烷基基团。任选地，羟烷基基团为羟乙 基基团O
[0044] 任选地，氟化胺包含至少一个Cltl-C24碳链。任选地，所述碳链具有偶数链长。任选 地，所述碳链为癸基、十二烷基（月桂基）、十四烷基（肉豆蔻基）、十六烷基（鲸蜡基、棕榈 基）、十八烷基（硬脂基）、二十烷基、9-顺-十八碳稀-1-基（油基）、9_反-十八碳稀-1-基 (反油基）、顺，顺-9, 12-十八碳二烯-1-基（亚油基）、顺，顺，顺-9, 12, 15-十八碳三 烯-1-基（亚麻基）或9-顺-二十碳烯-1-基（鳕油基）。任选地，碳链为C18的碳链。
[0045] 任选地，氟化胺包含Olaf Iur、Xidecaflur和Steraflur的至少之一。
[0046] 任选地，氟化胺为Olaflur和在步骤a)中使牙齿表面还与Dectaflur接触。任 选地，Olaflur与Dectaflur的比率为20:1-1: 1，任选地为15:1-5:1，进一步任选地为 10.6:1〇
[0047] 任选地，酸性聚合物包含作为第二反应基团的羧酸基团。
[0048] 任选地，酸性聚合物包含马来酸或马来酸酐的单体。任选地，酸性聚合物为马来酸 或马来酸酐与烷基乙烯基醚的共聚物。任选地，烷基乙烯基醚为甲基乙烯基醚。
[0049] 任选地，酸性聚合物包含丙烯酸单体。任选地，酸性聚合物为聚丙烯酸。
[0050] 任选地，氟化胺与酸性聚合物在口腔护理组合物中的浓度比为1:1000-1:1 ;任选 地为 1:100-1:2 ;任选地为 1:20-1:3。
[0051] 任选地，牙齿表面还与氧化锡SnO2接触。优选，氧化锡为纳米颗粒氧化锡。
[0052] 任选地，氟化胺和酸性聚合物在与牙齿表面接触之前彼此保持分离。
[0053] 任选地，氟化胺存在于第一口腔护理组合物中和酸性聚合物存在于第二口腔护理 组合物中，第一和第二口腔护理组合物在与牙齿表面接触之前彼此保持分离。任选地，第二 组合物为嗽口水或牙胶。
[0054] 任选地，所述氟化胺在第一口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_20重量％， 基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第一 口腔护 理组合物的重量；任选地为5重量％_12重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量；任选 地为9重量％，基于所述第一口腔护理组合物的重量。
[0055] 任选地，所述酸性聚合物在第二口腔护理组合物中存在的浓度为0. 1重量％_30重 量％，基于所述第二口腔护理组合物的重量；任选地为1重量％_15重量％，基于所述第二口 腔护理组合物的重量；任选地为5重量％_12重量％，基于所述第二口