专利名称：一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术和应用领域，具体涉及一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法。
背景技术：
本品为冻干粉针剂，主要成份为盐酸雷莫司琼。盐酸雷莫司琼化学名为:(-)-5- (R) - (1-甲基吲哚3羰基4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐，分子式:C17H17N30.HCl，分子量:315.80 ;其化学结构式为:盐酸雷莫司琼
权利要求
1.一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法，其特征在于:本品为冻干粉针剂，主要成份为盐酸雷莫司琼。盐酸雷莫司琼化学名为:(-)-5-(R)-(l-甲基-吲哚-3-羰基-4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐，分子式:C17H17N30.HC1，分子量:315.80 ;其化学结构式为:盐酸雷旲司琼
2.根据权利要求1所述的，其特征在于:针对盐酸雷莫司琼溶液稳定性差的问题，提供一种冻干时易于成形，且成形良好，制品外观疏松，含水量低、复溶迅速、稳定性高的注射用盐酸雷莫司琼的冻干制剂，可作为预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
3.根据权利要求1或2所述的，其特征在于:盐酸雷莫司琼I份，乳糖250 300份，注射用用水6000 7000份。
4.根据权利要求3所述的制备方法:包括以下步骤: A、将250 300重量份的乳糖置于无菌配料罐中，加95%注射用水(水温不超过60°C )，搅拌使溶解，调节pH值至4.0 6.0，补加注射用水至全量。
B、加入浓度为0.05% (W/V)的药用活性炭搅拌吸附20分钟，脱炭过滤，加入I重量份的盐酸雷莫司琼，搅拌使溶解。
C、粗滤液检查pH值、细菌内毒素和含量合格后，再进行除菌过滤，初滤液检查可见异物符合规定后，方可继续过滤操作。
D、根据中间产品含量检验结果确定灌装量(装量差异控制在±8%以内)，将已灌装好中间产品放入冻干箱中。
E、冻干 F、灌装好的产品放入冻干箱后，启动冻干机，待冻干箱板层温度降至_40°C后，保持2小时。冷凝器降至_45°C以下后，启动真空泵，开始升华干燥。采用一次升华法，冻干箱板层在-5°C、0°C、5°C、10°C、15°C、20°C下分别保持2小时，使产品冰晶消失干燥。再逐渐升温至30°C保持4小时，真空度变化不大时，结束整个冻干过程。
G、终点判断:关闭中隔阀后，前箱真空度变化<10Pa/min时，结束冻干。否则，继续保温干燥，直至前箱真空度变化符合要求，压塞后出箱。
H、轧盖、目检、贴标、包装。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法。现有的盐酸雷莫司琼的理化性质，其溶液在在光照条件下稳定性较差，影响药物疗效，同时增加了药物不良反应的发生，而在固态状态下其稳定性较好，因此本公司开发了本品的冻干粉针剂，提高了本品的稳定性和安全性。临床前研究表明盐酸雷莫司琼对5-HT3受体的拮抗活性比现有的5-HT3受体拮抗剂更强、更稳定，它对有化疗药物导致的呕吐具有更强的治疗效果，因此，在临床上用于预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
文档编号A61K9/19GK103211771SQ20121001607
公开日2013年7月24日 申请日期2012年1月18日 优先权日2012年1月18日
发明者吕旭幸, 王丽云, 冯超敏, 戴兴祥, 王一升 申请人:浙江亚太药业股份有限公司