专利名称：<sup>99m</sup>TcO核标记蛋氨酸氨荒酸盐配合物的制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及到99mTcO核标记的放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及到一种99nTcO核标记蛋氨酸氨荒酸盐配合物的制备方法及应用。
背景技术：
核素肿瘤显像可以无创伤的检测肿瘤的分子生物学行为以及病理生理的改变，可以准确的检测出病灶的位置，特异性高，特别是随着SPECT-CT、PET-CT的使用，放射性核素肿瘤显像已成为核医学诊断的优势之一。2-18F_2_脱氧-D-匍萄糖(18F-FDG)是目如临床上常用的PET肿瘤显像剂，但18F-FDG在肿瘤和炎症组织都有摄取和滞留，不易区分炎症和肿瘤病灶。由于肿瘤细胞中存在旺盛的蛋白质代谢，氨基酸需求增加且肿瘤细胞的氨基酸转运增强，因此，放射性标记氨基酸可以进行肿瘤显像。研究表明氨基酸类肿瘤显像剂可以弥补18F-FDG的不足。通过氨基酸或其修饰后产物进行放射性标记成为核医学肿瘤显像剂 研究的一个重要方向。目前S-(11C-甲基)-L-蛋氨酸(11C-MET)已成为常用的氨基酸代谢类肿瘤显像剂，但是11C半衰期短(T1/2 = 20min)，只能在有加速器的PET中心使用，限制了其进一步推广应用。99mTc具有优良的核性质，并且廉价易得，所以99mTc标记的氨基酸类肿瘤显像剂成为了肿瘤显像的研究热点。99mTc-葡庚糖酸盐(99mTc-GH)是目前常用的[99mTcO]3+核配合物的标记前体，如何将蛋氨酸巧妙转化为其氨荒酸盐配体(Methionine dithiocarbamate,简称METDTC),利用氨荒酸盐中的S原子与99mTcO核配位制备99mTcO-METDTC配合物来用作新型99mTc标记氨基酸类肿瘤显像剂，是当前放射性药物化学领域的研究热点和需要解决的重要课题之一。
发明内容
本发明的目的是提供一种放射化学纯度高、稳定性好，应用在肿瘤显像领域的"mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，同时还提供其制备方法。为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案一种99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，其代表通式为99niTcO-METDTC ;其中的配体METDTC结构式如下
权利要求
1.一种99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，其代表通式为99mTcO-METDTC ;其中的配体METDTC结构式如下
2.制备如权利要求I所述99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物的制备方法，其工艺步骤如下 a.配体METDTC的合成 取适量的蛋氨酸和NaOH固体溶于适量甲醇中，缓慢滴加到含有CS2的乙醚溶液的烧瓶中，冰浴搅拌3-4h ;然后进行抽滤得到淡黄色固体，用乙醚洗涤，得到淡黄色晶粒，即为METDTC ； 其合成路线为
3.如权利要求I所述99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物在核医学领域用于制备肿瘤显像剂中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，其代表通式为99mTcO-METDTC，通过a.配体METDTC的合成及b.99mTcO-METDTC配合物两个工艺步骤制备而成。99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
文档编号A61K103/10GK102827208SQ20121035898
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月25日 优先权日2012年9月25日
发明者张俊波, 刘淼, 林潇, 李贞翔, 王学斌, 唐志刚, 张现忠, 陆洁 申请人:北京师范大学