一种环孢素眼用溶液的制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种眼用溶液，其包含环孢素，本发明利用微乳技术，解决了环孢素在水中的溶解性问题。本发明适用于眼用制剂，具有眼刺激性小、稳定性好的特点。本发明的眼用溶液处方合理、工艺稳定，适用于工业化生产及临床使用。
【专利说明】一种环孢素眼用溶液的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种眼用制剂，是一种包含环孢素的眼用溶液及其制备方法，所述的眼用制剂刺激性小、稳定性好。
【背景技术】
[0002]环孢素为白色或类白色粉末，无臭。在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
[0003]分子式:C62HmNn012；
[0004]分子量:1202.63。
[0005]
【权利要求】
1.一种眼用溶液，其包含环孢素，特征在于所述眼用制剂为无色至微黄色透明液体，微有乳光。其包含环孢素为0.01%~0.5% ;具体地，为0.01%~0.1%。
2.权利要求1的眼用溶液，除权利要求1的所述成分，还包含油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂，以及渗透压调节剂及防腐剂中的一种或数种。
3.权利要求2的眼用溶液，所述油相的成分包括但不限于甘油三酯、脂肪酸酯或邻苯二甲酸酯类物质中的一种或几种，其中首选为甘油三酯类，例如为中链甘油三酸酯，所述含量以重量百分比计为0.01%~10.0% ;具体地，为0.1%~3.0%。
4.权利要求2的眼用溶液，所述表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油40、吐温-80和泊洛沙姆中的一种或几种，首选为聚氧乙烯氢化蓖麻油40，所述含量以重量百分比计为0.01%~10.0% ;具体地，为 0.5%~ 5.0%o
5.权利要求2的眼用溶液，所述助表面活性剂为正丁醇、聚乙二醇400和丙二醇中的一种或数种，首选为正丁醇，所述含量以重量百分比计为0.01%~5.0% ;具体地，为0.1%~3.0%。
6.权利要求2的眼用溶液，所述第二种助表面活性剂同时具有保湿增稠作用。所述成分选自甘油、泊洛沙姆、玻璃酸钠及羧甲基纤维素钠中的一种或几种，首选为甘油；所述含量以重量百分比计为0.1~5% ;具体地，为1.0~3.0%。
7.权利要求2的眼用溶液，所述渗透压调节剂的成分包括但不限于甘露醇、山梨醇和丙二醇中的一种或几种，首选为甘露醇；所述渗透压调节剂的含量以重量百分比计为0.1%~5.0% ;具体地，为 0.5%~3.0%。
8.权利要求2的眼用溶液，所述防腐剂的成分和`处方量包括但不限于苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯、三氯叔丁醇、西曲溴铵中的一种或几种，首选为苯扎氯铵；所述防腐剂的含量以重量百分比计为0.01%~5.0% ;具体地，为0.01%~1.0%。
9.权利要求1~8的眼用溶液，所述最佳配伍组合除了主要成分环孢素外，还包含以中链甘油三酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、正丁醇及甘油，以及渗透压调节剂、防腐剂等。
10.权利要求2~9所述眼用制剂的制备方法，包括以下步骤: 1)将环孢素加入油相中，使之溶解； 2)在水相中加入防腐剂，使之溶解； 3)在水相中加入渗透压调节剂，使之溶解； 4)将表面活性剂及助表面活性剂加入水相中，使之溶解； 5)搅拌下，将油相加入水相中，混合均匀； 6)用水补充至全量，即得。
【文档编号】A61K9/08GK103656617SQ201210360949
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月26日 优先权日:2012年9月26日
【发明者】刘继东, 唐海, 杨宇春, 艾立诚 申请人:沈阳兴齐眼药股份有限公司