一种波生坦药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种波生坦药物组合物，所述组合物增加了组合物的溶出度，提高了制剂的稳定性；本发明还涉及波生坦药物组合物的制备方法，所述制备方法简单，易操作，适合工业化生产。
【专利说明】一种波生坦药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种波生坦药物组合物及其制备方法，属药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]肺动脉高压是各种原因引起的静息状态下右心导管测得的肺动脉平均压大于等于25mmHg的一组临床病理生理综合症，是我国临床常见疾病，致残和致死率颇高，也是严重危害患者身心健康，增加社会医疗负担的重大疾病。
[0003]波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体具有亲和作用，可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量，临床上用于治疗WHO III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压或硬皮病引起的肺高压。其化学名为N-[6- (2-羟基乙氧基)-5- (2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺，结构式如下:
【权利要求】
1.一种波生坦药物组合物，其特征在于，所述组合物包括波生坦，稀释剂，崩解剂和粘合剂，其中组合物不包括固体分散体。
2.根据权利要求1所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述波生坦的粒径d(0.9)不大于80 μ m。
3.根据权利要求2所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述波生坦的粒径d(0.9)为 10-50 μ m。
4.根据权利要求1所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述稀释剂选自乳糖、甘露醇、甘露醇和微晶纤维素的混合物、乳糖和微晶纤维素的混合物、乳糖和磷酸氢钙的混合物、甘露醇和磷酸氢钙的混合物；崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠中的一种；粘合剂选自聚维酮或羟丙甲纤维素中的一种。
5.根据权利要求4所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的混合物；崩解剂为交联聚维酮；粘合剂为聚维酮。
6.根据权利要求5所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述混合物中乳糖和微晶纤维素的重量比为1:1-5:1。
7.根据权利要求1所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述组合物还包括润滑剂，所述润滑剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯或微粉硅胶中的一种或两种。
8.根据权利要求1-7任一项所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述组合物各组分用量比为: 波生坦60-65份 稀释剂95-140份 崩解剂7.7-12.3份 粘合剂1.0-3.0份 润滑剂0-3.0份。
9.根据权利要求8所述的波生坦药物组合物，其特征在于，所述组合物各组分用量比为: 波生坦60-65份 稀释剂110-125份 崩解剂8.5-10.5份 粘合剂1.8-2.2份 润滑剂1.8-2.2份。
10.制备权利要求1所述的波生坦药物组合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: a.将波生坦、稀释剂、崩解剂和粘合剂，混合均匀，制得混粉； b.向上述混粉中加入水、乙醇或其混合液，过筛，制湿颗粒； c.干燥,整粒； d.压片或装入胶囊。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述方法步骤c和d之间还包括加入润滑剂的步骤。
【文档编号】A61P9/12GK103768068SQ201210396980
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月18日 优先权日:2012年10月18日
【发明者】黄玉锋, 彭小玲, 宋金红, 王帅, 杨西邈, 徐艳华 申请人:北京万生药业有限责任公司