专利名称：吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法
吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法本申请是中国发明申请(发明名称吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法；申请日2005年03月11日；申请号200580006944.9)的分案申请。本发明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物
权利要求
1.具通式I的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物
2.吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，其选自1-氯-2- (4-环戊氧苄基)-4-(0 -D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯，1-氯-4- ( @ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4- ((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯，1-氯-4- ( @ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(⑶-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(四氢呋喃-2-酮-3-基氧基)-苄基]-苯1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-环丁氧基-苄基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-环己氧基-苄基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-苄基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(1-乙酰基-哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯，1- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3- [4-(四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯，1- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3- [4- (2-三甲基甲硅烷基-乙基)-苄基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-苄基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯，1-氟-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-苄基)-苯，1- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-3- (4-乙炔基-苄基)-苯，1-乙炔基-4- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙氧基-苄基)-苯，1-甲氧基-4-( P-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯， 其互变异构体、立体异构体，其混合物及其盐。
3.根据权利要求1至2中至少一项的化合物与无机酸或有机酸产生的生理上可接受的盐。
4.药物组合物，包含根据权利要求1至2中的至少一项的化合物，或根据权利要求3的生理上可接受的盐，任选地含有一种或多种惰性载体和/或稀释剂。
5.根据权利要求1至2中的一项或多项的化合物或根据权利要求3的生理上可接受的盐在制备适于治疗或预防因钠依赖型葡萄糖协同转运蛋白SGLT受抑制所影响的疾病或病症的药物组合物中的用途。
6.药物，其含有权利要求1至2中的一项或多项的化合物或根据权利要求3的生理上可接受的盐，以及至少一种选自抗糖尿病药的活性物质，任选地含有一种或多种惰性载体和/或稀释剂。
7.一种制备根据权利要求1的通式I化合物的方法，其特征在于将通式II化合物在有路易斯或Bronsted酸存在的情形下与还原剂进行反应，其中任何存在的保护基则同时或先后裂去，
8.一种制备通式II化合物的方法
9.一种制备其中R6、R' R7b与P代表氢的根据权利要求1至2中的通式I化合物的方法，其特征在于将通式III化合物进行水解
10.通式IV化合物
11.一种通式II化合物
全文摘要
本发明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6与R7a、R7b、R7c基如权利要求1所定义，包括互变异构体、其立体异构体、其混合物及其盐。本发明化合物用于治疗代谢病症。
文档编号A61K31/70GK103030617SQ201210515100
公开日2013年4月10日 申请日期2005年3月11日 优先权日2004年3月16日
发明者弗兰克.希梅尔斯巴赫, 马赛厄斯.埃克哈特, 彼得.艾克尔曼, 爱德华.L.巴索米恩, 利奥.托马斯 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司