专利名称：一种西洋参果提取物的用途的制作方法
一种西洋参果提取物的用途技术领域
本发明属于中药有效成分的医药用途领域。
背景技术：
西洋参为五加科人参属植物,原名为Panax quinquefolium L.又称美国人参或花期参，也称广东人参。西洋参果是西洋参的成熟果实，成熟的西洋参每只可接果实10-30 粒，西洋参果中含有丰富的有效成分，含有23种人参皂苷之多，如人参皂苷-Rap-Ra2CRbp -Rb2、-Rb3、-Re、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2、-Rg3 (-20 (S )、20 (R) )、-Rh1、-Rh2、伪人参皂苷-F1 丨、和 RT50尤以人参皂苷Re含量最高，多达5%左右。文献报道，西洋参果总皂苷具有降低试验性动物糖尿病的作用、治疗冠心病等心血管疾病的作用等。如专利CN03127613. X，涉及西洋参果总皂苷提取物及其提取、精制方法及其医药用途。属于医药领域。通过以西洋参果为原料，采用科学的提取方法提取西洋参果总皂苷，再经过大孔吸附树脂精制得到西洋参果总皂苷产品，西洋参果总皂苷含量为55% — 65%。该物质特别适合在制备治疗冠心病、心肌缺血、心律不齐及II型糖尿病等药物中应用。专利CN200310115864.X，涉及西洋参果总皂苷在制备治疗心肌炎的药物中的应用，属于中药有效成份的医药用途领域。本项发明的目的就是应用西洋参果总皂苷制备治疗心肌炎的药物，制成的药物不仅能改善心肌代谢、营养心肌、保护心脏细胞提高心肌的抗病能力，而且能直接杀伤病 毒，减轻病毒对心肌的损伤，起到抗病毒及整体调节相结合的作用效果，减轻西药长期应用对人体产生的副作用，使其成为理想的用于治疗心肌炎的药物。也可制成含有西洋参果总皂苷的药物组合物。
现代医学临床实践显示，脑缺血所引发的疾病已成为目前常见和对人体健康构成较大威胁的疾病之一。脑缺血是一个在时间和空间上多环节多变量的病理生理过程，其发病机理复杂，尚未完全阐明。目前的治疗途经主要集中在阻断兴奋性氨基酸递质或受体、溶栓、清除自由基、阻断钙通道等。但是根据这些理论而采取的治疗措施和研制的治疗药物目前却没有获得理想的疗效，有的甚至产生严重的不良反应。西洋参果对脑缺血有良好的治疗作用，安全性高。发明内容
本发明提供一种西洋参果提取物的用途。
西洋参果提取物在制备防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤的药物中的应用。
用西洋参果提取物制成的药物能够治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞。
本发明也可制成含有西洋参果提取物的药物组合物，这种药物组合物可以是一种或多种天然或化学合成的活性成分，也可以是一种或多种中药材或其有效组分与西洋参果组成的药物组合物。
本发明西洋参果提取物可用如下方法制备西洋参果除去种子，用水提取2-6次， 合并滤液，滤液过大孔吸附树脂，然后用10% -20%乙醇洗涤，至接近无色，弃取洗液，继以50% -95%乙醇洗脱，收集该次洗脱液；将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，即得。
本发明用于制备防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤、或治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞的药物时，其口服或非口服给药均是安全的。在口服情况下，其可以是任何常规形式给药，如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、滴丸、软胶囊、漂浮剂、口服液、悬浮液、糖浆、口腔含片、喷雾剂或气雾剂等；当该药物非口服给药时，可采用任何常规形式，如栓剂、注射剂静脉注射、肌肉注射、软膏剂、吸入剂等。
本发明制备防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤、或治疗短暂性脑缺血发作、 脑血栓、脑梗塞的药物是由西洋参果与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，固体制剂的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氯化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；液体制剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木腊、液体石蜡、树脂、高级蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。
本发明制成的药物能够防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤，减轻脑坏死面积，并能保护脑组织，减少MDA的生成，减缓能量代谢，提高脑组织的耐缺氧能力，还能够治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞。
本发明的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，用量为50-3000mg/次·人，每日三次服用。
具体实施方式
下面通过药效学实验进一步说明本发明。
[材料]·
西洋参果提取物由吉林圣亚医药科技有限公司提供，批号20110701。
灯盏花素片，滇虹药业集团玉溪生物制药有限公司提供，规格每片重O. 155g，批准文号国药准字Z20113008，批号20110311o
对照品生理盐水，内蒙古康源药业有限公司。规格250ml，批号10111305。
实验动物=Wistar大鼠，SCXK-(吉)2007_0003。昆明小鼠，SCXK-(吉)2003-0001。 吉林大学基础医学院动物实验中心提供。
[试验方法]
1、大脑中动脉结扎致大鼠局部脑缺血试验。
2、小鼠断头法耗能耐受试验。
[试验主要步骤]
1、预先给大鼠口服不同剂量的药物3天。于第3天给药后I小时，乌拉坦(1. 5g/ kg)麻醉后，固定,手术,结扎大脑中动脉。术后6，24小时评价大鼠行为活动积分。24小时， 处死大鼠，取脑，将脑分切五片，4%红四氮唑染色，10%福尔马林固定24小时。取出称重坏死组织。
2、预先给小鼠口服不同剂量的药物7天。于第7天给药后I小时，将小鼠断头张口到停止张口时间。取鼠脑匀浆。_30°C保存，备测乳酸(LA)，乳酸脱氢酶(LDH) ,ATP7ATPase, 肌酸激酶(CK)，MDA。
3、ATP测定用钥酸铵法。LDH，CK用试剂盒测定。MDA用硫代巴比妥酸法测定。
[动物给药后反应]
1、定量半定量观察指标
1.1大鼠行为活动积分
提尾法(距地面I尺)·
左肩内旋，左前肢内收无张力，4分
左肩内旋，左前肢内收，3分
有一定内旋内收，2分
左肩内旋，有一定张力，I分
无内旋内收，O分
动物置平滑地板上，推左(右)肩向对侧移动，检查抵抗力。
无阻力者，3分
有一定阻力，但不对称，2分
基本正常，但不对称，I分
正常，O分。
置金属网上，观察两前肢张力。
无能力者，3分
有一定张力，很弱，抓持时间很短，2分
有张力，且较对侧弱，I分
双侧张力相等，O分
满分总计10分
1. 2坏死组织重量
1. 3断头张口持续时间。
1. 4 LA, LDH, CK, ATP, ATPase, MDA
2、观察时间。大鼠局部脑阻塞，观察时间为24小时，其它为5-10分钟。
[剂量设置]
给药7天。西洋参提取物设三个剂量组20mg/kg,40mg/kg,80mg/kg。
[给药方法]
灌胃给药，3次/天。
[试验结果]
1、大鼠大脑中动脉结扎致局部脑缺血作用。
表I局部脑缺血大鼠不同时间行为积分值(X土s)
权利要求
1.西洋参果提取物在制备防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤的药物中的应用。
2.西洋参果提取物在制备治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的含有西洋参果提取物的药物组合物，该组合物可以是一种或多种天然或合成的化学成份，也可以是一种或多种中药材或其有效组分。
4.西洋参果提取物制备方法西洋参果除去种子，用水提取2-6次，合并滤液，滤液过大孔吸附树脂，然后用10% -20%乙醇洗涤，至接近无色，弃取洗液，继以50% -95%乙醇洗脱，收集该次洗脱液；将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，即得。
全文摘要
本发明涉及一种西洋参果提取物用途及其制备方法，属于医药领域。西洋参果提取物在制备防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤的药物中的应用。西洋参果提取物在制备治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞的药物中的应用。本发明制成的药物能够防治局部及全脑缺血所致的脑组织损伤，减轻脑坏死面积，并能保护脑组织，减少MDA的生成，减缓能量代谢，提高脑组织的耐缺氧能力，还能够治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑梗塞。
文档编号A61P9/10GK102988441SQ20121056702
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月24日 优先权日2012年12月24日
发明者李平亚, 刘金平 申请人:李平亚