一种包埋抗寄生虫药物的壳聚糖纳米粒及其制备方法
【专利摘要】本发明属于兽药的【技术领域】，本发明公开了一种壳聚糖纳米粒的制备方法，以抗寄生虫药为主要成分，以壳聚糖为载体，抗寄生虫药与壳聚糖的重量比为1：10~1：30，抗寄生虫药与壳聚糖的重量比的最佳范围为1：4~1：8。制备的壳聚糖纳米粒，外形为圆形，形状规整且无聚集现象，粒径较小，粒径分布较窄，以兔为动物模型的动物实验表明，壳聚糖包埋的抗寄生虫药较传统的抗寄生虫药制剂吸收要更快，生物利用度更高。
【专利说明】一种包埋抗寄生虫药物的壳聚糖纳米粒及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽用抗生素制剂领域，涉及一种壳聚糖纳米粒的制备方法。
【背景技术】
[0002]本发明选用的包埋抗寄生虫药的材料是壳聚糖，壳聚糖是一种天然生物大分子材料，在体内具有较好的生物可降解性，来源广泛，价格较低，因此有实现工业生产的潜力。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于研制一种抗寄生虫药的新剂型，有效提高药物的生物利用度，延缓药物的释放，增强药效，降低毒副作用，达到缓释、长效、靶向的目的。
[0004]为达到上述目的，本发明提供了一种抗寄生虫药的壳聚糖纳米粒，该纳米粒以抗寄生虫药为主要成分，以壳聚糖载体。
[0005]壳聚糖能够在体内自动降解，并且无毒性、无免疫原性，具有很高的生物相容性，因此可以制备出高度安全性的壳聚糖纳米粒。
【具体实施方式】
[0006]本发明中壳聚糖纳米粒的制备方法步骤如下:
1、将一定质量的壳聚糖溶于醋酸蒸馏水中；
2、将一定量抗寄生虫药加入TPP水溶液中溶解；
3、在磁力搅拌(700r / min)下，将TPP水溶液以1滴/ 3 s的速度滴加人上述壳聚糖溶液中，通过阴阳离子的静电作用自发形成纳米粒；
4、将混悬液于4°C下高速离心(12000 r / min) 30 min,收集沉淀物；
5、用纯水洗涤3次，冷冻干燥即得。
[0007]下面结合具体实例进一步说明本发明。
[0008]实施例1
精确称量3g壳聚糖，溶解于100mL醋酸蒸馏水中，搅拌至形成澄清透明的溶液，配制浓度为4%(体积/体积)的TPP溶液，精确称量0.3g抗寄生虫药溶解于TPP溶液中；在磁力搅拌(700 r / min)下，将TPP水溶液以I滴/ 3 s的速度滴加人上述壳聚糖溶液中，通过阴阳离子的静电作用自发形成纳米粒；将混悬液于4°C下高速离心(12 000 r / min) 30 min,收集沉淀物；用纯水洗涤3次，冷冻干燥即得。
[0009]上述方法制备的壳聚糖纳米粒，外形为圆形，形状规整且无聚集现象，粒径为100nm±20nm,粒径分布较窄,体外药物释放实验结果表明，抗寄生虫药在纳米粒中的释放时间达7天，具有非常显著的缓释作用。用兔子做动物实验表明，壳聚糖包埋的抗寄生虫药较传统的多拉菌素制剂吸收要更快，生物利用度更高。
[0010]实施例2
精确称量6g壳聚糖，溶解于100mL醋酸蒸馏水中，搅拌至形成澄清透明的溶液，配制浓度为5%(体积/体积)的TPP溶液，精确称量0.4g抗寄生虫药溶解于TPP溶液中；在磁力搅拌(700 r / min)下，将TPP水溶液以I滴/ 3 s的速度滴加人上述壳聚糖溶液中，通过阴阳离子的静电作用自发形成纳米粒；将混悬液于4°C下高速离心(12 000 r / min) 30 min,收集沉淀物；用纯水洗涤3次，冷冻干燥即得。
[0011]上述方法制备的壳聚糖纳米粒，外形为圆形，形状规整且无聚集现象，粒径为220nm±40nm,粒径分布较窄,体外药物释放实验结果表明，抗寄生虫药在纳米粒中的释放时间达7天，具有非常显著的缓释作用。用兔子做动物实验表明，壳聚糖包埋的抗寄生虫药较传统的多拉菌素制剂吸收要更快，生物利用度更高。
[0012]实施例3
精确称量20g壳聚糖，溶解于100mL醋酸蒸馏水中，搅拌至形成澄清透明的溶液，配制浓度为10% (体积/体积)的TPP溶液，精确称量1.8g抗寄生虫药溶解于TPP溶液中；在磁力搅拌(700 r / min)下，将TPP水溶液以I滴/ 3 s的速度滴加人上述壳聚糖溶液中，通过阴阳离子的静电作用自发形成纳米粒；将混悬液于4°C下高速离心(12 000 r / min) 30min，收集沉淀物；用纯水洗涤3次，冷冻干燥即得。
[0013]上述方法制备的壳聚糖纳米粒，外形为圆形，形状规整且无聚集现象，粒径为640nm±40nm,粒径分布较窄,体外药物释放实验结果表明，抗寄生虫药在纳米粒中的释放时间达8天，具有非常显著的缓释作用。用兔子做动物实验表明，壳聚糖包埋的抗寄生虫药较传统的多拉菌素制剂吸 收要更快，生物利用度更高。
【权利要求】
1.一种壳聚糖纳米粒，其特征在于以抗寄生虫药为主要成分，以壳聚糖为载体。
2.根据权利要求1所述的兽用壳聚糖纳米粒，其特征在于抗寄生虫药与壳聚糖的重量比为1:10~1:30ο
3.根据权利要求2所述的兽用壳聚糖纳米粒，其特征在于抗寄生虫药与壳聚糖的重量比的最佳范围为1:4 1:8。
4.根据权利要求1所述的兽用壳聚糖纳米粒，其特征在于纳米粒的粒径范围为100_700nm。
5.根据权利要求1所述的兽用壳聚糖纳米粒的制备方法，其特征如下:将壳聚糖溶于醋酸蒸馏水中。
6.将一定量抗寄生虫药加入TPP水溶液中溶解。
7.在磁力搅拌(700r / min)下，将TPP水溶液以1滴/ 3 S的速度滴加人上述壳聚糖溶液中，通过阴阳离子的静电作用自发形成纳米粒。
8.将混悬液于4°C下高速离心(12000 r / min) 30 min,收集沉淀物.用纯水洗漆3次，冷冻干燥即得。
9.根据权利要求5所述的兽用壳聚糖纳米粒的制备方法，其特征在于壳聚糖浓度范围为3%~20% (质量/体积)。
10.根据权利要求5所述的兽用壳聚糖纳米粒的制备方法，其特征在于TPP的浓度范围为2% 10% (体积/体积)。
【文档编号】A61K45/00GK103893126SQ201210576508
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月27日 优先权日:2012年12月27日
【发明者】郝智慧, 王艳玲, 贺倩倩 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司