一种防治高血脂症药物口服片剂及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种防治高血脂症药物口服片剂及其制备工艺。该口服片剂由1重量份阿司匹林丁香酚酯作为原料药，以0.1-0.15重量份崩解剂、0.06-0.1重量份表面活性剂、0.5-0.6重量份粘合剂和0.03重量份润滑剂作为辅料压片制成阿司匹林丁香酚酯口服片剂，每片重0.265±0.005g。该制剂可迅速崩解溶出，具有和分散均匀的优点其各方面理化性质符合2010版中国药典规定，服用方便；药理学实验表明该口服片剂可防治高血脂症疾病。
【专利说明】一种防治高血脂症药物口服片剂及其制备工艺
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种化学药物阿司匹林丁香酚酯的口服片剂及其制备工艺，该片剂可快速崩解溶出，并可应用于防治高血脂症。
[0002]
【背景技术】
[0003]炎症是威胁人类和动物健康的一种常见病和多发病，糖皮质激素类留体抗炎药能有效控制感染性炎症和非感染性炎症，但长期使用易引起肾上腺皮质的功能衰退等并发症。而非留体抗炎药通常比留体抗炎药毒副作用小得多，阿司匹林就是具有优良抗炎镇痛作用的非留体抗炎药代表。为了有效控制相关炎症疾病，开发新型、高效、安全的非留体抗炎药一直是新药研发的热点。
[0004]丁香酚系中药桃金娘科属植物丁香挥发油中的主要成分。药理研究结果表明，其具有解热、镇痛、抗炎、抗氧化、抗血栓形成等药理活性。但是丁香酚中含有酚羟基，具有挥发性和刺激性，室温放置也不稳定，影响了其应用。此外，阿司匹林长期大量的使用对胃肠道也有损伤。为了消除其副作用，利用前药原理，通过化学反应使阿司匹林丁香酚结合，屏蔽羧基和酚羟基，形成了新化合物阿司匹林丁香酚酯。该化合物具有明显的优势，降低阿司匹林和丁香酚的刺激性、易氧化性和不稳定性，同时未改变发挥临床作用的结构部位，在体内经酶作用下释放出阿司匹林和丁香酚两种原药协同发挥作用，具有更好的药理作用。
【发明内容】
[0005]基于上述，本发明的目的在于提供一种阿司匹林丁香酚酯药物口服片剂。
[0006]本发明本发明另一目的在于提供了“阿司匹林丁香酚酯”药物口服片剂制备工艺。
[0007]本发明本发明再一目的在于提供了“阿司匹林丁香酚酯”药物口服片剂在治疗高血脂症疾病的应用。
[0008]本发明的目的是这样实现的:
(一)一种防治高血脂症药物口服片剂，其特征是该药物口服片剂是以非留体抗炎药阿司匹林丁香酚酯作为原料药，以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、滑石粉作为辅料，在I重量份阿司匹林丁香酚酯原料药中，配以以0.1-0.15重量份低取代羟丙基纤维素崩解剂、0.06-0.1重量份十二烷基硫酸钠表面活性剂、0.5-0.6重量份微晶纤维粘合剂和0.03重量份润滑剂。
[0009]上述药物口服片剂制备工艺为:将阿司匹林丁香酚酯原料药磨成细粉，过100目筛，与微晶纤维、十二烷基硫酸钠总量中的2/3量与低取代羟丙基纤维素总量中的1/2量混合均匀，加入浓度为2%的羟丙基甲基纤维素溶液制成软材，16目标准筛制粒。将制成的颗粒置于50°C的干燥箱中干燥I小时，烘干后颗粒过16目筛整粒；将制成的颗粒与剩余1/3量的十二烷基硫酸钠、剩余1/2量的低取代羟丙基纤维素和润滑剂混合均匀，再通过16目筛，压片制成阿司匹林丁香酚酯口服片剂，每片重0.265±0.005g。[0010]本发明制备药物口服片剂选用新型非留体抗炎化合物阿司匹林丁香酚酯作为原料药，该原料药具有明显的抗炎、镇痛、解热等药理作用，目前尚未有关于此化合物的口服片剂的制备工艺。
[0011]本发明制备的阿司匹林丁香酚酯药物口服片剂产品各项检测指标符合2010版中国药典规定，具有快速崩解溶出和分散均匀的优点；剂型为片剂，制作简单，便于服用。
【具体实施方式】
[0012](一)实施例1_
【权利要求】
1.一种防治高血脂症药物口服片剂，其特征是该药物口服片剂是以非留体抗炎药阿司匹林丁香酚酯作为原料药，以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、滑石粉作为辅料，在I重量份阿司匹林丁香酚酯原料药中，配以以0.1-0.15重量份低取代羟丙基纤维素崩解剂、0.06-0.1重量份十二烷基硫酸钠表面活性剂、0.5-0.6重量份微晶纤维粘合剂和0.03重量份润滑剂。
2.权利要求1所述防治高血脂症药物口服片剂的制备工艺，其特征在于:将阿司匹林丁香酚酯原料药磨成细粉，过100目筛，与微晶纤维、十二烷基硫酸钠总量中的2/3量与低取代羟丙基纤维素总量中的1/2量混合均匀，加入浓度为2%的羟丙基甲基纤维素溶液制成软材，16目标准筛制粒，将制成的颗粒置于50°C的干燥箱中干燥I小时，烘干后颗粒过16目筛整粒；将制成的颗粒与剩余1/3量的十二烷基硫酸钠、剩余1/2量的低取代羟丙基纤维素和润滑剂混合均匀，再通过16目筛，压片制成阿司匹林丁香酚酯口服片剂，每片重0.265±0.005g。
3.权利 要求1所述药物口服片剂在防治高血脂症疾病的应用。
【文档编号】A61P3/06GK103961324SQ201310043089
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2013年2月4日 优先权日:2013年2月4日
【发明者】李剑勇, 刘希望, 杨亚军, 张继瑜, 周绪正, 李冰, 牛建荣, 魏小娟 申请人:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所