Astataricusones A在制备抗细菌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物AstataricusonesA的新用途，尤其涉及AstataricusonesA 在制备抗细菌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 抗菌药物已作为常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌 症、糖尿病、尿毒症等）的治疗，虽然目前临床上使用的抗菌药剂对皮肤及浅表部位感染的 疗效较好，但这些抗菌药物的蓄积毒性较强，常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏 等，所以寻找作用机理独特的新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
[0003]本发明涉及的化合物AstataricusonesA是一个 2013年发表（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f. .Molecules2013, 18, 14585-14596.)的新 化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抗乙肝病毒（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f··Molecules2013, 18, 14585-14596·)，本发明涉 及的AstataricusonesA在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有AstataricusonesA研究中未发现其具有抗细菌活性 的报道的现状，提供了AstataricusonesA在制备抗细菌药物中的应用。
[0005] 所述化合物AstataricusonesA结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述AstataricusonesA在抗细菌药物中的应用，细菌种类为大肠杆菌、焚光假单 孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌。
[0008] -种抗细菌药物，由AstataricusonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物AstataricusonesA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0009] -种抗细菌药物，由AstataricusonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物AstataricusonesA，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000粒。
[0010] 实验研究表明AstataricusonesA具有抑制大肠杆菌、焚光假单孢菌、金黄色葡萄 球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，所以AstataricusonesA可作为具有抗菌作用的化合物， 并有望在制备抗菌药物中得到应用，属于首次公开，而且其对于细菌抑制活性强，具备突出 的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0011] 本发明所涉及化合物AstataricusonesA的制备方法参见文献（Wen-BingZhou, etal. ,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f. .Molecules2013, 18, 14585-14596.)
[0012] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0013] 实施例1 :本发明所涉及化合物AstataricusonesA片剂的制备：
[0014] 取5克化合物AstataricusonesA，加入糊精195克，混勾，常规压片制成1000片。
[0015] 实施例2 :本发明所涉及化合物AstataricusonesA胶囊剂的制备：
[0016] 取5克化合物AstataricusonesA，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000粒。
[0017] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0018] 实验例1:AstataricusonesA抗菌活性的实验研究
[0019] 抗菌活性实验是采用浓度稀释的方法，每次测定重复三次，测试病原菌有大 肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌，菌液浓度为1〇 5个/mL。 AstataricusonesA起始浓度为 50. 0μg/mL(5%二甲基亚讽DMS0)，梯度稀释至 0· 098μg/ mL，等量体积的菌液和测试样品混合培养在96孔板中，细菌培养温度分别为37°C，培养时 间24h后观察，若发现没有菌落形成时为样品最低抗菌浓度，即MIC值。该实验阳性对照为 硫酸阿米卡星，AstataricusonesA抗菌结果见表1〇
[0020] 表lAstataricusonesA抗菌MIC值（μg/mL)
[0021]
[0022] 结论：AstataricusonesA具有很强的抗细菌活性，因此本发明的 AstataricusonesA有望被用于制备新型抗菌药物。
【主权项】
1. Astataricusones A在抗细菌药物中的应用，所述化合物Astataricusones A结构如 式（I)所示：式（I)。2. 如权利要求1所述AstataricusonesA在抗细菌药物中的应用，其特征在于细菌种 类为大肠杆菌、巧光假单抱菌、金黄色葡萄球、变形杆菌。3. -种抗细菌药物，其特征在于由权利要求1所述的AstataricusonesA为活性成分 添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AstataricusonesA，加入糊精195克，混匀， 常规压片制成1000片。4. 一种抗细菌药物，其特征在于由权利要求1所述的AstataricusonesA为活性成分 添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AstataricusonesA，加入淀粉195克，混匀， 装胶囊制成1000粒。
【专利摘要】本发明涉及Astataricusones？A在制备抗细菌药物中的应用，具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，可作为具有抗细菌的化合物，属于首次公开，而且其对于细菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61P31/04, A61K31/56
【公开号】CN105395559
【申请号】CN201510897067
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2015年12月4日