一种抗细菌药物及其制备方法和应用
【专利摘要】本发明属于医药领域，具体涉及一种抗细菌药物组合物，其特征在于，该组合物的活性成分由化合物I和化合物II组成，该组合物中化合物I和化合物II的质量百分数分别为70％和30％，所述化合物I为Cyclomarinone，所述化合物II为Maristachones E，具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，可作为具有抗细菌的化合物，属于首次公开，而且其对于细菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
【专利说明】
一种抗细菌药物及其制备方法和应用
技术领域
[0001] 本发明属于医药领域，具体涉及一种抗细菌药物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 抗菌药物已作为常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌 症、糖尿病、尿毒症等）的治疗，虽然目前临床上使用的抗菌药剂对皮肤及浅表部位感染的 疗效较好，但这些抗菌药物的蓄积毒性较强，常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏 等，所以寻找作用机理独特的新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
[0003] 本发明涉及的化合物Cyclomarinone和Maristachones E是一个2013年发表 (Almeida C，et al. Unprecedented polyketides from a marine sponge-associated Stachylidium sp.J Nat Prod，2013,76(3) :322-326.)的新化合物，该化合物拥有全新的 骨架类型，本发明涉及的化合物Cyclomarinone和Maristachones E组合物在制备抗细菌药 物中的用途属于首次公开。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有Cyclomarinone和Maristachones E研究中未发现其 具有抗细菌活性的报道的现状，提供了Cyclomarinone和Maristachones E组合物在制备抗 细菌药物中的应用。
[0005] -种抗细菌药物组合物，该组合物的活性成分由化合物I和化合物II组成，该组合 物中化合物I和化合物Π 的质量百分数分别为70%和30%，所述化合物I为Cyclomarinone， 结构如式(I)所示，所述化合物Π 为Mar istachones E，结构如式(II)所示：
[0008] 所述抗细菌药物组合物，制备方法为将化合物I的粉末和化合物II的粉末按照质 量百分数分别为70 %和30 %充分混合，添加辅料，制成制剂。
[0009] 所述抗细菌药物组合物，辅料为糊精或者淀粉。
[0010] 所述抗细菌药物组合物在制备抗细菌药物中的应用。
[0011] 所述抗细菌药物，细菌为大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生 隐球菌。
[0012] 实验研究表明化合物Cyclomarinone和Maristachones E的组合物具有抑制大肠 杆菌、焚光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，所以Cyclomarinone和 Maristachones E的组合物可作为具有抗菌作用的化合物，并有望在制备抗菌药物中得到 应用，属于首次公开，而且其对于细菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于细菌 感染的防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0013] 本发明所涉及化合物Cyclomarinone和Maristachones E的制备方法参见文献 (Almeida C，et al. Unprecedented polyketides from a marine sponge-associated Stachylidium sp.J Nat Prod，2013,76(3):322_326.)〇
[0014] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0015] 实施例1:本发明所涉及化合物组合物片剂的制备：
[0016] 取7克化合物Cyclomarinone和3克Maristachones E，加入糊精190克，混勾，常规 压片制成1000片。
[0017] 实施例2:本发明所涉及化合物组合物胶囊剂的制备：
[0018] 取7克化合物Cyclomarinone和3克Maristachones E，加入淀粉190克，混勾，装胶 囊制成1000粒。
[0019 ]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0020] 实验例1:本发明抗菌活性的实验研究
[0021] 抗菌活性实验是采用浓度稀释的方法，每次测定重复三次，测试病原菌有大肠杆 菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌，菌液浓度为1 〇5个/mL。本发明组 合物起始浓度为50.0yg/mL(5%二甲基亚砜DMS0)，梯度稀释至0.098yg/mL，等量体积的菌 液和测试样品混合培养在96孔板中，细菌培养温度分别为37°C，培养时间24h后观察，若发 现没有菌落形成时为样品最低抗菌浓度，即MIC值。该实验阳性对照为硫酸阿米卡星，本发 明抗菌结果见表1，本发明药品采用上述实施例1方法制备，另设单独化合物I和单独化合物 II对照组。
[0022] 表1本发明抗菌MIC值(yg/mL)
[0024]结论:本发明具有很强的抗细菌活性，因此本发明有望被用于制备新型抗菌药物， 本发明也具有抗细菌作用，而且效果明显优于单独化合物I和单独化合物II对照组。
【主权项】
1. 一种抗细菌药物组合物，其特征在于，该组合物的活性成分由化合物I和化合物II组 成，该组合物中化合物I和化合物II的质量百分数分别为70%和30%，所述化合物I的结构 如式(I)所示，所述化合物II的结构如式(II)所示： 巧（I);式（II)。2. 如权利要求1所述抗细菌药物组合物，其特征在于：制备方法为将化合物I的粉末和 化合物II的粉末按照质量百分数分别为70%和30%充分混合，添加辅料，制成制剂。3. 如权利要求2所述抗细菌药物组合物，其特征在于:辅料为糊精或者淀粉。4. 如权利要求1所述抗细菌药物组合物在抗细菌药物中的应用。
【文档编号】A61K31/343GK105902532SQ201610249267
【公开日】2016年8月31日
【申请日】2016年4月19日
【发明人】马修尧
【申请人】马修尧