专利名称：莲子心及其生物碱和其衍生物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明提供了莲子心及其生物碱和其衍生物，具体地，是莲子心及其提取物、莲子心生物碱、双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物的用途，属于医药领域。
背景技术：
老年痴呆疾病又称阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD),是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，病因及发病机制有多因素参与，如遗传、环境、老龄、代谢、头部外伤史、雌激素缺乏等。临床表现为进行性远近的记忆力障碍，分析判断能力衰退、情绪改变、行为失常、甚至意识模糊。目前我国65岁以上的老人患病率高达6.6%以上，年龄每增加5岁，患病率增长一倍，80岁以上的老人，患重度痴呆症的高达20%，是威胁老人健康的“四大杀手”之一。估计我国老年痴呆患病人数高达1000万以上。老年性痴呆发病机理尚不清楚，其病理变化为大脑皮层萎缩，并伴有β_淀粉样蛋白沉积，广泛的神经原纤维缠结，轴突缠结形成，大量记忆性神经元数目减少。血管性痴呆是指由于脑血管病变引起，以痴呆为主要临床表现的疾病。痴呆可发生于多次短暂性脑缺血发作或连续的急性脑血管意外之后，个别人也可发生在一次严重中风后。梗塞灶一般较小，但效应可累加。一般在晚年起病，包括多发脑梗塞性痴呆。由脑血管病所致的痴呆叫血管性痴呆。目前，此类疾病尚无特效药物治疗。常用药物有乙酰胆碱酯酶抑制剂、脑循环改善剂、生长因子促进剂等。因此，寻找有效治疗和改善该病的药物已成为研究的热点。莲子心(PLUMULANELUMBINIS),又名莲心，为睡莲科 Nelumbo nuciferaGaertn.多年生水生草本植物莲的成熟种子中的青嫩胚芽。《中国药典》2005版一部收载，具有清心安神，交通心肾，涩精止血。据报道，莲子心中主要含有莲心碱(Iiensinine)、甲基莲心碱(neferine)、异莲心碱(isoliensinine)等生物碱及木犀草素、芦丁等黄酮类化合物。莲子心的药效主要为降压和抗心律失常等作用。本发明提供了莲子心及其生物碱和其衍生物，具体地，是 莲子心及其提取物、莲子心生物碱、双苄基异喹啉单醚键生物碱衍生物或类似物的用途。属医药领域。
发明内容
本发明的技术方案提供了莲子心及其生物碱和其衍生物的新用途，具体地，是在制备老年性痴呆和改善学习记忆的药物或保健食品中的用途。本发明还提供了双苄基异喹啉单醚键生物碱衍生物或类似物在制备老年性痴呆和改善学习记忆的药物或保健食品中的用途。所述的双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物如通式1:
权利要求
1.莲子心及其提取物在制备防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性痴呆)和改善学习记忆的药物或保健食品中的用途。
2.莲子心总生物碱在制备防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性痴呆)和改善学习记忆的药物或保健食品中的用途。
3.双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物在制备防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性痴呆)和改善学习记忆的药物或保健食品中的用途，其中，所述的双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物如通式1:
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于:所述的双苄基异喹啉生物碱衍生物为:莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱。
5.根据权利要求1-3所述的用途，其特征在于:所述的药物或保健食品是防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性 痴呆)的药物或保健食品。
6.根据权利要求1-3所述的用途，其特征在于:所述的药物或保健食品是改善学习记忆的药物或保健食品。
7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:所述的莲子心提取物是莲子心的水或有机溶剂提取物。
8.根据权利要求2所述的用途，其特征在于:所述的莲子心总生物碱中总生物碱的百分含量为5% 95% ;莲心喊的重量百分含量为1% 100%。
9.一种防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性痴呆)和改善学习记忆的制剂，其特征在于:它是由有效量的莲子心及其提取物、莲子心生物碱或双苄基异喹啉单醚键生物碱衍生物或类似物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
10.根据权利要求9所述的制剂，其特征在于:所述的制剂是口服制剂、液体制剂和注射制剂等。
全文摘要
本发明提供了莲子心及其生物碱和其衍生物，如莲心总碱、莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱的新用途，具体地，是莲子心及其提取物、莲子心总生物碱、双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物在制备老年痴呆的药物或保健食品或食品添加剂中的用途。本发明以莲子心及其提取物、莲子心总生物碱、双苄基异喹啉生物碱衍生物或类似物为主要活性成分，及其配伍其他活性成分形成的新组方，用于防治痴呆(包括老年性痴呆和血管性痴呆)和改善学习记忆等。剂型可以是口服、舌下、鼻粘膜、经皮、肌肉、静脉和直肠等不同给药的固体制剂和液体制剂等。
文档编号A61P25/28GK103070927SQ20131005338
公开日2013年5月1日 申请日期2013年2月19日 优先权日2013年2月19日
发明者马松涛, 李宏 申请人:李宏