一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种盐酸莫西沙星片剂，包含莫西沙星和至少一种药学上可接受的辅料，其中稀释剂是甘露醇。本发明制备的片剂，稳定性好，便于长期储存；硬度范围可调控范围大，在可控硬度范围内，药物溶出快；制备工艺简单易行，适于工业化生产。本发明的盐酸莫西沙星片剂用于治疗或预防人或动物的细菌感染。
【专利说明】一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 莫西沙星（Moxifloxacin)，结构如式（I )，是由德国拜耳公司研制的第四代氟喹 诺酮广谱抗菌药。其作用机制是抑制细菌拓扑异构酶II和IV的酶活性，从而抑制其DNA的 复制。莫西沙星抗菌谱广，临床上可用于下呼吸道感染、慢性支气管炎急性发作、慢性鼻窦 炎、泌尿生殖系统感染、抗结核等。盐酸莫西沙星片剂在1999年9月于美国和德国上市， 2002年在中国上市。
[0003]
【权利要求】
1. 一种盐酸莫西沙星片剂，包含莫西沙星和至少一种药学上可接受的辅料，其中稀释 剂是甘露醇。
2. 根据权利要求1的片剂，还包括崩解剂和润滑剂。
3. 根据权利要求2的片剂，所述的崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维 素钠、海藻酸、海藻酸钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、波拉克 林钾、干淀粉、羟基乙酸淀粉钠、部分水解淀粉、羧甲基淀粉钠或其组合。
4. 根据权利要求2的片剂，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸、 富马酸、硬脂酰富马酸钠、聚乙二醇、山嵛酸甘油酯、微分硅胶、二氧化硅或其组合。
5. 根据权利要求1的片剂，按照重量份数计算，包含盐酸莫西沙星50?80份、甘露醇 10?40份、崩解剂1?10份和润滑剂0. 5?2. 5份。
6. 根据权利要求5的片剂，按照重量份数计算，包含盐酸莫西沙星50?80份、甘露醇 10?40份、交联羧甲基纤维素钠1?10份和硬脂酸镁0. 5?2. 5份。
7. 根据权利要求1的片剂，还包括包衣，其中包衣材料是欧巴代。
8. -种如权利要求1-7任一的片剂的制备方法，包括以下步骤： 1) 预混：将已称量好的盐酸莫西沙星、稀释剂和崩解剂置于高速混合制粒机锅内，设 定搅拌桨转速100?500rpm和切割刀转速1000?1500rpm，混合均勾； 2) 制粒：保持与预混相同的搅拌桨和切割刀转速，将纯化水通过蠕动泵加至制粒锅 中，其中加液时间100?300秒，加完纯化水后继续制粒50?200秒，纯化水加入量为制粒 物料质量的25?40% ; 3) 湿整粒：使用整粒机湿整粒； 4) 干燥：流化床干燥，干整粒； 5) 混合：称量干颗粒质量，按照处方比例将外加比例的崩解剂加至干颗粒中，置于混 合筒中，转速5?20rpm，混合3?10分钟，按处方比例将润滑剂加至干颗粒中，置于混合筒 中，转速5?20rpm，混合3?10分钟； 6) 压片：使用高速旋转压片机压片，检测片剂硬度范围； 7) 包衣：将欧巴代分散在纯化水中，配制成一定浓度的混悬液，使用高效包衣锅控制 包衣增重1. 0%?5. 0%。
【文档编号】A61K31/4709GK104434853SQ201410650473
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月14日 优先权日:2014年11月14日
【发明者】郭朕, 游劲松, 黄芳芳 申请人:广东东阳光药业有限公司