1.一种含多沙唑嗪的控释组合物,其特征在于包含以下组分:
(a)、含药片芯,其中所述的活性药物为甲磺酸多沙唑嗪;
(b)、水不溶性半透膜;和
(c)、位于水不溶性半透膜上的一个孔。
2.如权利要求1所述的控释组合物,其特征在于:基于片芯的总重量,片芯包括20~60重量%含药颗粒、10~30重量%聚环氧乙烷、4~12重量%羟丙甲基纤维素、5~10重量%渗透压调节剂、30~50重量%填充剂和1~5重量%润滑剂。
3.如权利要求2所述的控释组合物,其特征在于:含药颗粒是由重量比为1:(4~10)的多沙唑嗪和亲水性载体制成的固体分散体粉末;优选地,亲水性载体为泊洛沙姆或聚乙烯吡咯烷酮。
4.如权利要求2所述的控释组合物,其特征在于:聚环氧乙烷是粒径为75~150微米的颗粒,且聚环氧乙烷的平均分子量为800000~3000000。
5.如权利要求2所述的控释组合物,其特征在于:羟丙甲基纤维素的平均分子量为80000~130000。
6.如权利要求2所述的控释组合物,其特征在于:所述的渗透压调节剂选自氯化钠、乳糖、葡萄糖中的一种或多种;填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种;润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、胶体二氧化硅中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的控释组合物,其特征在于:水不溶性半透膜包含成膜材料、增塑剂和致孔剂。
8.如权利要求7所述的控释组合物,其特征在于:成膜材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、聚氯乙烯中的一种或多种;增塑剂选自邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯中的一种或多种;致孔剂选自甘露醇、聚乙二醇中的一种或多种;优选地,基于膜的总重量,半透性膜由80~90重量%成膜材料、5~10重量%增塑剂和5~10重量%致孔剂组成。
9.如权利要求1所述的控释组合物,其特征在于:位于水不溶性半透膜上的孔直径为0.2~0.8mm。
10.一种如权利要求1~9之一所述的控释组合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)、按比例称取甲磺酸多沙唑嗪和亲水性载体,水浴加热至55~65℃使亲水性载体熔化,然后加入用无水乙醇和二氯甲烷溶解的甲磺酸多沙唑嗪,搅拌,使溶剂挥发,将熔融物倒入平板上平铺,于-20℃冷冻5~8小时,然后真空干燥24~48小时,粉碎过80目筛,得到含药颗粒;
(2)、使聚环氧乙烷过100~200目筛,羟丙甲基纤维素、渗透压调节剂、填充剂和润滑剂过60~80目筛,先将含药颗粒和羟丙甲基纤维素混合均匀,然后再与聚环氧乙烷、渗透压调节剂、填充剂混合均匀,用适量乙醇水溶液制软材,20~40目筛制粒,干燥,整粒,加入润滑剂,压制得到片芯;
(3)、将成膜材料用丙酮溶解,加入增塑剂和致孔剂,搅拌均匀,得到包衣液;
(4)、用包衣液对片芯进行包衣,使包衣增重达到片芯重量的6.0~8.0%,包衣结束后,在40~50℃固化20~30小时,然后采用激光或机械方式在片剂的一侧打孔。