专利名称：一种复合红花油制剂及含该制剂的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含红花油为主要成分的复合红花油制剂及利用这种制剂配伍各种药物而制成含红花油的药物。
红花属于菊科、为1-2年生草本植物。其花味辛、性温，在中医作为化积血、养血、活血、止痛散肿通经的药物。由其红花籽可制得红花油，该油脂中富含亚油酸(＞70％)，因此，目前红花油在世界范围内被公认为是最有价值的植物油，尤其是中国新疆地区生产的红花油亚油酸含量比普通红花油亚油高出5％-10％，最高可达83％。亚油酸的药理作用决定了红花油的营养保健和医疗价值，是早已被医学界证实了的事实，因此国内外红花油系列的食品比较多。红花油作为药用可以调整血脂，降低血压，防止心脑血管疾病的发生和发展。作为保健食用油，其主要营养价值也在于具有调整血脂，保护心脑和抗衰老功能。但是近期有些报道提出大量食用红花油对身体并没有好处。因为人体内含有的多种不饱和脂肪酸，虽是人体不能自身合成的必需脂肪酸，而且它们之间有的还可以互相转化(在酶的作用下)，但是每一种多不饱和肪脂酸在人体内的代谢途径及生理功能是不同的，在比例上也有制约。人体摄取某种不饱和脂肪酸应有一定的限量，比例不合适或超过限量就会产生不良作用甚至中毒。
当代的医学研究证明，人体内必需脂肪酸大体可以分为两类一是n-6(或称ω-6)酯肪酸，指最后一个双键在倒数第六个碳上。主要有亚油酸和γ-亚麻酸，来自于植物油。ω-6脂肪酸在体内脱饱和酶和碳链延长酶的作用下可代谢成二十二碳四烯酸，具有降低血脂和软化血管的作用，是人体不可缺少的营养。二是n-3(ω-3)脂肪酸，是指最后一个双键在倒数第三个碳上的一组多不饱和脂肪酸。主要有α-亚麻酸二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、二十二碳六烯酸(DHA)，后三者主要来自于水生生物，以富含脂肪的海洋生物最高。近来研究表明，人类摄取脂肪的类型与癌症有关系，饱和脂肪酸对心脏和血管害处极大，非饱和脂肪酸对癌症没有影响，但ω6有可能加速癌症生长。而ω3可以抑制肿瘤生长并减少血栓。但是由于红花油成分比较单一，以亚油酸为主，因此，若长期过量食用红花油有可能对身体有害，打破了人类对红花油的传统评价，十分引人注意。另外，红花油清澈透明但无香味，不易被人们接受。红花油的两大缺点限制了其在医药和保健领域的应用，有必要对其进行改良。
本发明的目的是提供一种复合红花油制剂，这种制剂中增加了n-3脂肪酸，改变了单纯红花油的组分使之符合人体对多不饱和脂肪酸的吸收比例。
本发明的另一目的是以复合红花油制剂为基础成分配制成各种含红花油的药物，这种含红花油药物可更有效发挥红花油的药理作用，并且与其他药物配伍所产生的协调作用对癌症及心脑血管等目前医学界难以治疗的多种疾病都具有显著的疗效。
为实现上述第一个目的，本发明提供一种复合红花油制剂，其特征在于，由红花油、n-3脂肪酸和油溶性抗氧化剂构成，各组分的重量含量为红花油 20-89％，n-3脂肪酸 10-70％，油溶性抗氧剂0.05-1.5％；所述红花油为亚油酸含量大于80％的红花油。
在上述复合红花油制剂中所述n-3脂肪酸是指最后一个双键在倒数第三个碳上的一组多不饱和脂肪酸。具体来说，n-3脂肪酸为α-亚麻酸、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、或者二十二碳六烯酸(DHA)。
作为上述的α-亚麻酸主要来自于绿叶、亚麻仁油、胡麻油、黄豆油等植物的叶和种子，特别是胡麻籽是提取α-亚麻酸的最普通的原料。另外，在制备过程中十八碳三烯酸(α-亚麻酸)不易与十八碳二烯(亚油酸)分离，因此可直接用十八碳二、三烯酸混合物。
在本发明的复合红花油制剂中n-3脂肪酸还可选用二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、或者二十二碳六烯酸(DHA)。其中二十二碳五烯酸(DPA)和二十二碳六烯酸(DHA)具有预防动脉粥样硬化和血栓形成的作用，还与婴幼儿的智力发育有关，俗称脑黄金。并且α-亚麻酸在体内可以生物转换成二十二碳五烯酸(DPA)和二十二碳六烯酸(DHA)，因而本发明的复合红花油制剂还具有营养大脑，促进人体发育的良好的保健医疗作用。
上述本发明的复合红花油制剂中红花油和n-3脂肪酸是两种主要的成分。其中红花油的主要成分为亚油酸，作为中国新疆产红花油，其亚油酸含量约为80％以上。在配比红花油和n-3脂肪酸对是以亚油酸的含量为80％以上计算折合红花油用量的。但是当红花油的亚油酸含量不足80％时，其红花油也可使用，只是将其亚油酸含量换算成相当于亚油酸含量为80％时的红花油的相当量即可用于本发明的复合红花油制剂。
在本发明的复合红花油制剂中主要成分亚油酸和亚麻酸均属化学性质不稳定物质。为了能较长期保存复合红花油制剂，在其制剂中需添加一定量的油溶性的抗氧剂。抗氧剂的作用与添加量与普通油脂类物质所加的抗氧剂相同，即油溶性抗氧剂为生育酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯或没食子酸丙酯。油溶性抗氧剂的添加量为0.05-1.5％。在抗氧剂中较常用的为生育酚。生育酚，即维生素E，添加到复合红花油制剂中不但起到抗氧化作用，同时维生素E也是人体需要的物质，可补充人体的维生素E的缺乏。另外，在生育酚制备过程中得到的是生育酚混合浓缩物。因此本发明的复合红花油制剂中也可以直接添加生育酚混合浓缩物。
按上述复合红花油制剂的配比，利用常规技术可将复合红花油制剂制成各种常用的剂型。例如胶囊剂、胶丸剂、乳剂等。复合红花油制剂及其制备的各种常用剂型的产品可直接作为红花油系列的食品或医疗保健药品而应用。这时由于复合红花油制剂中含有适当比例的n-3脂肪酸，因此能协调红花油中亚油酸的作用，按科学的n-6脂肪酸与n-3脂肪酸的适当比例向人体提供多不饱和脂肪酸。长期服用这种复合红花油制剂，不但能起到亚油酸的营养保健和医疗作用，并且由于n-3脂肪酸的协调作用，对增进人体健康发育起到积极的作用。
另外，直接以复合红药油制剂作为保健或医疗用品时，n-3脂肪酸组分也可直接利用含α-亚麻酸的油脂，例如精制胡麻油，精制大豆油，或者由海洋生物中提取含二十碳五烯酸、二十二碳五烯酸、二十二碳六烯酸的中间提取物。这样不但可减化配制复合红花油的过程也可大幅度降低复合红花油的制备成本。同时，当以复合红花油制剂用作保健用品，也可按常规技术加入适当的矫味剂，改善复合红花油制剂的口感，使之容易被人们所接受。例如添加芝麻油、胡麻油或食用香精、水果香精等。
为实现本发明的第二个目的，本发明提供一种含红花油药物，其特征在于，含有上述复合红花油制剂及能够与红花油化学配伍的药物成分，并按常规制剂方法制成药物。
如前面所述，本发明的复合红花油制剂能充分发挥原红花油的功效(降低血脂、调整血压、防止动脉粥样硬化等)，并具有促进人体发育的作用。另外，复合红花油制剂又可作为药物载体与能够与红花油进行化学配伍的药物成分相组合，并与药物成分相协调提高红花油和药物本身的治疗效果。这时作为可与红花油配伍的药物成分可用各种植物提取物或化学药物。
例如，利用本发明的复合红花油制剂能与红花油化学配伍的药物成分为沙棘籽油制成具有防治癌证的红花沙棘籽油胶囊，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂30-90％，精制沙棘籽油 10-70％。
再如，利用本发明的复合红花油制剂能与红花油化学配伍的药物成分为番茄籽油制成具有防治癌症的番茄籽红花油胶丸，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂30-90％，精制番茄籽油 10-70％。
上述的沙棘籽红花油胶囊与番茄籽红花油胶丸是将沙棘籽油或番茄籽油与复合红花制剂按一定比例配制而成。类似这样的可与红花油配伍并具有药物作有的植物种子油还可列举多种，例如枸杞、薏米仁、胡麻等。这些可配伍的药物成分加到红花油中可以扩大红花油和花用范围、补充和协调红花油作用，并且能促进添加药物的作用。根据该原理，凡是有价值的植物有效成分，能够补充和协调红花油作用且能化学配伍的均可填加到红花油中。另外，可以填加的其它营养成分有必需氨基酸(色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖安酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸、谷氨酸)、必需微量元素(钙、铁、锌、硒、碘、氟)、维生素(A、D、E、B1、B2、B6、C、P、烟酸pp)、条件性必需氨基酸(牛磺酸、精氨酸、谷氨酰氨)、其它植物性有效成分(大豆卵磷脂、西洋参、橙皮甙、红花丝提取物，人参、雪莲、沙棘油、黑加仑提取物、芦荟提取物、胡箩卜素、大蒜油)、动物性有效成分(鱼肝油、鲨鱼油、深海鱼油、海狗油、蜂王浆、鹿茸)。
本发明的复合红花油制剂还可以与化学药物相配伍，例如利用本发明的复合红花油制剂能与红花油化学配伍的药物成分为乙酰水杨酸和烟酸肌醇酯制成具有抗血凝降低血粘度的复方红花油胶囊，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂90-98％，乙酰水杨酸1-5％，烟酸肌醇酯1-8％。
除上述在红花油中加入乙酰水杨酸和烟酸肌醇酯等药物外，本发明的复合红花油制还可与其他化学药物特别是那些对胃粘膜有刺激的药物，与红花油同服可减少胃黏膜的损伤，因为红花油对胃黏膜有保护作用。可以填加药用成分有布洛芬、氯贝丁酯、枸橼酸铋钾、扑热息痛、苯乐来、右旋伪麻黄碱、苦豆子干馏油、干草酸、右旋泛酸钙、肌醇等。
下面通过实施例对本发明的技术给予进一步地说明。
实施例1 复合红花油制剂的配制取精制红花油(亚油酸含量为81％)、α-亚麻酸、十八碳二、三烯混合酸(α-亚麻酸含量为42％)、二十二碳五烯酸、二十二碳六烯酸、精制胡麻油、生育酚或其混合浓缩物，按下列配方将各物质混合调制出复合红花油制剂。
配方A红花油 89重量％，α-亚麻酸10重量％，生育酚 1重量％。
配方B红花油 39.5重量％，十八碳二、三烯混合酸60重量％，生育酚 0.5重量％。
配方C红花油 79重量％，二十二碳五烯酸19.5重量％，生育酚混合浓缩物1.5重量％。
配方D红花油 49重量％，胡麻油 50重量％，生育酚混合浓缩物1重量％。
配方E红花油 60重量％，胡麻油 25重量％，二十二碳六烯酸14重量％，生育酚混合浓缩物1重量％。
实施例2 复方红花油补脑胶丸的制备利用实施例1配方C配制成的复合红花油制剂，按其量添加1重量％鱼肝油、维生素C 0.5重量％，精制食物油10重量％调制成混合油剂。再用常规技术制成复方红花油补脑胶丸。每粒胶丸中含亚油酸72mg，二十二碳五烯酸18mg。
实施例3 复方红花油补脑胶囊的制备利用实施例1配方E配制成的复合红花油制剂，按实施例2的方法添加鱼肝油、维生素C和精制食物油调制成混合油制。再按常规技术制成复方红花油补脑胶囊。每粒胶囊中含亚油酸126mg，二十二碳六烯酸26mg。
实施例4 沙棘籽红花油胶囊的制备利用实施例1配方D配制的复合红花油制剂，按其重量添加20％的精制沙棘油及2％的维生素C制成混合油剂，再用常规技术制成沙棘籽红花油胶囊。每粒胶囊中含亚油酸140mg，沙棘籽油20mg。
实施例5 番茄籽红花油胶丸的制备利用实施例1配方B配制的复合红花油制剂，按其重量添加15％的精制番茄籽油及4％的维生素C制成混合油剂，再用常规技术制成番茄籽红花油胶丸。每粒胶丸中含亚油酸150mg，番茄籽油12mg。
实施例6 复方红花油胶囊的制备利用实施例1配方A配制的复合红花油制剂，按其重量添加3％乙酰水杨酸、6％烟酸肌醇酯制成混合制剂。再按常规技术制成复方红花油胶囊。每粒胶囊中含亚油酸160mg，乙酰水杨酸40mg，烟酸肌酸酯80mg。
实施例7 复方红花油补脑制剂的应用对年龄在8-10岁儿童40人分成2组进行服用复方红花油补脑制剂的临床实验。服药量每日二次，一组(20人)每次按实施例2所制胶丸2粒，另一组(20人)按实施例3所制胶囊1粒，连续服用4个月，观察服用后效果。其效果分为a.无效服用后儿童自感对提高注意力、记忆力(无效果；b.有效服用后儿童和家长能感到儿童记忆力和精力有所提高；c.显效儿童和家长能明显感到记忆力增加。作为比较另设对比组(20人)服用维生素C和维生素AD、每日二次每次维生素C和维生素AD胶丸各1粒，连服4个月，观察服用后效果。另设1组5名不服用任何药剂。对比组的观察办法同上，对各组的观察结果列于表1。
表 1
由表1的结果可知服用本发明的复方红花油补脑胶囊(丸)对促进儿童身体生长发育，特别是智力发育有一定的效果。
实施例8 复方红花油胶囊的应用对患有心脑血管疾病(高脂血症、高粘血症)的成人(50-55岁)患者16名采用服用实施例6所制复方红花油胶囊进行治疗的临床试验。服药量每日一次，每次1粒，连服2个月。其中服用一个月血脂得到降低并自感不易疲劳者10人、服用二个月后16名患者症状都得到显著好转。作为比较有同类病成人患者5人，临床服用阿司匹林，每日一片，每片含水杨酸40mg，连服2个月。其中有3人服用后感到有一定效果。
实施例9 沙棘籽红花油胶囊的应用对因身体条件不能进行手术的某患大肠癌患者，服用沙棘籽红花胶囊进行保守治疗。服用量每日4次每次3粒，连服4个月，患者病情未见恶化。
实施例10 番茄籽红花油胶丸的应用对某患有乳腺癌进行手术后患者，因不能进行化疗或放疗治疗改用服用番茄籽红花油胶丸进行防治。服用量每日4次每次6粒，连服4个月后进行检查未发现乳癌细胞。连服8个月后进行复查未发现乳癌细胞。
利用上述本发明的复合红花油制剂和含红花油的药物还进行了其他临床试验，证明本发明的制剂和药物具有下列疗效。
1、促进胎儿发育，即促进和帮助胎儿的脑组织、神经组织、眼组织(视网膜)的正常发育。
2、改善皮肤功能，对青春痘、暗疮、酒槽鼻、脓疤性痤疮、牛皮癣以及对中年妇女面部皮肤皱纹的改善有着显著的功效。
3、抑制癌症，主要抑制大肠癌细胞和乳癌细胞的慢性疾病，病人多有并发症(高胆固醇症、甘油三酯症、血管硬化、高血压和心血管疾病)，改良红花油对并发症具有显著的改良作用，改变病人体内脂肪与碳水化合物新陈代谢，改善糖尿病的症状。
4、缓解妇女月经痛，即减低妇女月经来时的各种痛症、恶心及胃腹气胀等症。
权利要求
1.一种复合红花油制剂，其特征在于，由红花油、n-3脂肪酸和油溶性抗氧化剂构成，各组分的重量含量为红花油 20-89％，n-3脂肪酸 10-70％，油溶性抗氧剂0.05-1.5％；所述红花油为亚油酸含量大于80％的红花油。
2.根据权利要求1所述的复合红花油制剂，其特征在于n-3脂肪酸是指最后一个双键在倒数第三个碳上的一组多不饱和脂肪酸。
3.根据权利要求1所述的复合红花油制剂，其特征在于n-3脂肪酸为α-亚麻酸、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、或者二十二碳六烯酸(DHA)。
4.根据权利要求1所述的复合红花油制剂，其特征在于油溶性抗氧剂为生育酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯或没食子酸丙酯。
5.一种含红花油药物，其特征在于是含有根据权利要求1所述复合红花油制剂及能够与红花油化学配伍的药物成分，并按常规制剂方法所制成的药剂。
6.根据权利要求5所述的含红花油药物，其特征在于含能与红花油化学配伍的药物成分为沙棘籽油制成具有防治癌症的红花沙棘籽油胶囊，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂30-90％，精制沙棘籽油 10-70％。
7.根据权利要求5所述的含红花油药物，其特征在于含能与红花油化学配伍的药物成分为番茄籽油制成具有防治癌症的番茄籽红花油胶丸，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂30-90％，精制番茄籽油 10-70％。
8.根据权利要求5所述的含红花油药物，其特征在于含能与红花油化学配伍的药物成分为乙酰水杨酸和烟酸肌醇酯制成具有抗血凝降低血粘度的复方红花油胶囊，且该药物中各组分的重量含量为复合红花油制剂90-98％，乙酰水杨酸1-5％，烟酸肌醇酯1-8％。
全文摘要
一种复合红花油制剂,由红花油、n－3脂肪酸和油溶性抗氧化剂构成,各组分的重量含量为:红花油:20—89%,n－3脂肪酸:10—70%,油溶性抗氧剂:0.05—1.5%;所述红花油为亚油酸含量大于80%的红花油。以该复合红花油制剂为基础成分配制成各种含红花油的药物,对癌症及心脑血管等目前医学界难以治疗的多种疾病都具有显著的疗效。
文档编号A61K31/185GK1273119SQ9910724
公开日2000年11月15日 申请日期1999年5月11日 优先权日1999年5月11日
发明者吴桂荣, 王兆木 申请人:吴桂荣, 王兆木