包含非离子和两性离子表面活性剂的组合物的制作方法
【专利说明】包含非离子和两性离子表面活性剂的组合物
[0001] 本申请是申请日为2009年3月20日，申请号为200980110685. 2(国际申请号为 PCT/US2009/037777)，发明名称为"包含非离子和两性离子表面活性剂的组合物"的发明专 利申请的分案申请。
[0002] 发明背景
[0003] 含有诸如月桂基硫酸钠、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠和甲基椰油酰基牛磺酸钠之类 的阴离子表面活性剂的发泡剂因其低成本和发泡能力而传统用于消费者护理产品、口腔产 品（例如洁齿剂）中。消费产品的发泡能力是重要的，因为消费者将发泡能力与该产品的 有效性相联系。然而，很多人遭受到阴离子表面活性剂的不良反应。例如，阴离子表面活性 剂趋向于刺激口腔，并且可引起不适和刺激，在遭受各种口腔病症（例如口干燥症和/或牙 齿敏感）的患者中尤其如此。这种刺激特别不合需要，在遭受或易感染各种病症（如口干 燥症（干口）的人中尤其如此。目前用于治疗干口的产品需要高浓度的氟化物以降低其发 展龋齿的风险。然而，此类产品可能没有意识到其中含有的成分可引起口腔刺激并因此使 口干燥症加重。
[0004] 从消费产品中去除阴离子表面活性剂降低了其产生泡沫的能力。如前所述，产品 的发泡能力是重要的，因为消费者可能将组合物的发泡能力与其功效相联系。此外，由口腔 护理产品产生的泡沫可含有活性成分，并且泡沫使活性成分渗透遍布口腔，包括单独通过 刷牙达不到的齿间区域。先前对于开发产生可接受质量和数量的泡沫的不含阴离子表面活 性剂的消费产品的尝试已经失败，因为表面活性剂与产品不相容，或者必须修改产品的流 变学，以便并入（incorporate)替代表面活性剂。在很多情况下，此类修改使得组合物不适 合其预期用途。
[0005] 因此，对开发不含阴离子表面活性剂的发泡剂存在需求。对开发不含刺激性成分 或减少组合物中存在的刺激性成分的口腔产品也存在需求。此类组合物可以用于治疗和/ 或减轻口干燥症。
[0006] 发明概述
[0007] 本发明涉及以下惊人发现：包含非离子和两性离子表面活性剂的发泡剂可用于代 替含有阴离子表面活性剂的发泡剂。因此，本发明部分涉及包含非离子表面活性剂、两性离 子表面活性剂，且不含阴离子表面活性剂的发泡剂。该发泡剂可用于任何数目的个人护理 产品（例如口腔产品，如洁齿剂组合物）中。此类组合物发泡的能力与含有一种或多种阴 离子表面活性剂的类似组合物等同或者可能甚至优于该类似组合物。
[0008] 因此，本发明涉及发泡剂1. 0,其包含非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
[0009] 本发明的另外实施方式包括以下组合物：
[0010] I. 1.发泡剂1.0,其不含阴离子表面活性剂，例如SDS、SLS或甲基椰油酰基牛磺酸 钠；
[0011] 1. 2.不含阴离子表面活性剂的发泡剂I. 0或I. 1 ;
[0012] 1. 3.前述发泡剂中的任何种，其中所述非离子表面活性剂是聚（氧乙烯）_聚（氧 丙烯）共聚物；
[0013] I. 4.前述发泡剂中的任何种，其包含约0. 1%至约20%的非离子表面活性剂，例 如约0. 5%至约10%、约1 %、约2%或约3% ;
[0014] 1. 5.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂酰胺基甜菜碱；
[0015] 1. 6.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂是椰油酰胺基乙基甜 菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂酰胺基丙基甜菜碱或其组合；
[0016] 1. 7.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂椰油酰胺基丙基甜菜 喊。
[0017] 1. 8.前述发泡剂中的任何种，其包含约0. 1%至约10%的两性离子表面活性剂， 例如约0. 2-5%、约0. 4%、约0. 5%、约0. 6%或约1% ;
[0018] 1. 9.前述发泡剂中的任何种，其产生与比较剂相比相等数量的泡沫，所述比较剂 包含阴离子表面活性剂，并且基本不含非离子和两性离子表面活性剂；
[0019] 1. 10.前述发泡剂中的任何种，其产生与比较剂相比相等质量的泡沫，所述比较剂 包含阴离子表面活性剂，并且基本不含非离子和两性离子表面活性剂；
[0020] 1. 11.发泡剂1. 9和1. 10,其中所述比较剂包含约1. 2%的甲基椰油酰基牛磺酸 钠。
[0021] 本发明也涉及组合物2. 0,其为包含发泡剂1. 0-1. 11中任一种的洁齿剂组合物。
[0022] 本发明也涉及以下组合物：
[0023] 2. 1前述组合物中的任何种，其还包含氟离子源，所述氟离子源例如足以提供约 250口口111至约 25,00(^。1]1氟离子，例如约100(^。1]1至约150(^。111、约125(^。111、150(^。1]1或约 5000ppm氟离子。
[0024] 2.2组合物1.9,其中所述氟离子源是氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟 化铵锌、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡、氟锆酸亚锡、单氟磷酸钠、单氟磷酸钾、月桂胺 氢氟酸盐（laurylamine hydrofluoride)、二乙基氨基乙基辛酰基酰胺氢氟酸盐 (diethylaminoethyloctoylamide hydrofluoride)、二癸基二甲基氟化按、十六烷基氟 化P比啶備、二月桂基氟化吗啉锡丨（dilaurylmorpholinium fluoride)、肌氨酸氟化亚锡 (sarcosine stannous fluoride)、甘氨酸氟化钾（glycine potassium fluoride)、甘氨酸 氢氟酸盐（glycine hydrofluoride)、氟化胺或其组合；
[0025] 2. 3前述组合物中的任何种，其包含有效量的脱敏剂；
[0026] 2. 4前述组合物中的任何种，其包含钾盐、辣椒碱、丁子香酚、锶盐、锌盐、氯化盐或 其组合；
[0027] 2. 5前述组合物中的任何种，其包含硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾、草酸钾 或其组合；
[0028] 2. 6前述组合物中的任何种，其包含有效量的抗菌剂；
[0029] 2. 7前述组合物中的任何种，其包含卤代二苯醚，例如三氯生；
[0030] 2. 8前述组合物中的任何种，其包含十六烷基氯化吡啶.鐘;；
[0031] 2. 9前述组合物中的任何种，其包含亚锡离子剂（stannous ion agent)、三氯生、 一磷酸三氯生（triclosan monophosphate)、氯己定、阿来西定（alexidine)、海克替啶、 血根碱、苯扎氯按、水杨苯胺、精氨酸醋（arginate esters)、精氨酸乙基月桂醋（ethyl Iauryl arginate)、双酷、度米芬、十四烷基氯化吡啶偷、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶 修丨（N-tetradecyl-4-ethylpyridinium chloride)、奥替尼啶（octenidine)、地莫匹醇、辛 哌醇、乳链菌肽（nisin)、锌离子剂、铜离子剂、精油、呋喃酮、细菌素（bacteriocins)、碱性 氨基酸或其组合；
[0032] 2. 10前述组合物中的任何种，其包含二氧化硅、湿润剂、稳定剂、抗菌剂、甜味剂、 表面活性剂或其组合；
[0033] 2. 11前述组合物中的任何种，其是洁齿剂，例如牙膏；
[0034] 2. 12前述组合物中的任何种，其包含约0. 5%的椰油酰胺基丙基甜菜碱；
[0035] 2. 13前述组合物中的任何种，其包含约2%的聚（氧乙烯）_聚（氧丙烯）共聚 物；
[0036] 本发明也涉及用于治疗和/或减轻口干燥症的方法，其包括例如通过刷牙向口腔 施用组合物2. 0-2. 13中的任一种。
[0037] 本发明的其它实施方式对本领域技术人员而言将是显而易见的。
[0038] 发明详述
[0039] 贯穿本公开内容，范围用作简略表达（shorthand)，用于描述在该范围内的每个 值。可选择该范围内的任何值作为该范围的端点。
[0040] 在本发明的实施方式中，提供了包含两性离子和非离子表面活性剂，并且不含阴 离子表面活性剂的发泡剂。不添加阴离子表面活性剂至发泡剂中，但是由于无意识的污染 或者其它成分的分解或者其它成分之间的无意识反应，可能存在一些阴离子表面活性剂。 阴离子表面活性剂是本领域技术人员已知的。
[0041] 两性离子表面活性剂是本领域已知的，并且通常包括总体电中性（neutrally charged overall)，但是携带至少一种正电性（positive charged)原子/基团和至少一种 负电性原子/基团的表面活性剂。本发明中使用的优选的两性离子表面活性剂是季铵化合 物和甜菜碱，例如酰胺基甜菜碱，如椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂 酰胺基丙基甜菜碱等。用于本发明中的优选的两性离子表面活性剂是椰油酰胺基丙基甜菜 喊。
[0042] 非离子表面活性剂是本领域已知的，并且通常包括不带电的表面活性剂。优选的 非离子表面活性剂可以是聚（氧乙烯）_聚（氧丙烯）嵌段共聚物。此类共聚物在商业上 称为非专利名称泊洛沙姆（poloxamer)。名称泊洛沙姆通常与数字后缀结合使用，以指称每 种共聚物的单独标识（identification)。泊洛沙姆可具有不同的环氧乙烷和环氧丙烷含 量，这导致具有宽范围的化学结构和分子量的泊洛沙姆。优选的泊洛沙姆是泊洛沙姆407， 其由 BASF，Inc. (Parsippany，N. J.)以商品名 PLUR0NIC F127 销售。
[0043] 可将发泡剂并