西番莲种子提取物及含有其的化妆品、药物、皮肤病学和营养学组合物的制作方法_2

文档序号:8926172阅读:来源:国知局
水解步骤,所述酶水解步骤是本领域技术人员已知的。分散物的酶处理之 后可以是热处理(如果需要)以使酶变性。
[0051] 有利地,根据本发明,所述制备西番莲种子的肽和糖的提取物的方法包括以下连 续的步骤:
[0052] a)将磨碎的种子分散于水相,然后
[0053] b)酶处理步骤a)中获得的水性分散体,然后
[0054] c)如果需要,热处理以使酶变性,和
[0055] d)在步骤b)或c)结束时,收集肽和糖的提取物。
[0056] 在步骤a)中,水相有利地为水。
[0057] 有利地,通过加入本领域技术人员已知的至少一种蛋白酶和至少一种碳水化物 酶,在最佳pH和温度条件下,进行酶处理(步骤b))。例如,pH在3.0至9.0之间。温度典 型地在20°C至90°C之间。特别地,酶处理接着包括加入碳水化物酶的步骤bl),所述碳水化 物酶有利地选自果胶酶、纤维素酶、阿聚糖酶、半纤维素酶、木聚糖酶和e _葡聚糖酶,然 后包括加入碱性或酸性蛋白酶的步骤b2)。
[0058] 根据本发明的方法的水解步骤非常重要,因为其能够将存在于西番莲种子中的天 然蛋白转变为或"切成"肽。该步骤还有利地能够将存在于西番莲种子中的多糖转变为或 "切成"寡糖或单糖。
[0059] 在所述方法的一个有利的变体中,在步骤a)之前将西番莲种子脱脂。在被分散 (步骤a))前,可以特别在乙醇中将磨碎的种子脱脂。除去脂类改善随后的过滤、超滤或纳 滤步骤。优选地,还可以使用这些种子的油渣饼,即初步油提取的残留物作为磨碎的种子。 可以使用溶剂,使用超临界CO 2技术,或优选地通过机械压榨,进行油提取。
[0060] 在步骤d)期间,有利地通过振摇下,有利地在3. 0至9. 0之间的pH,并且有利地在 20°C至90°C之间的温度,提取在步骤b)结束时获得的分散体来收集肽和糖的提取物。
[0061] 在一个有利的变体中,所述方法在步骤b),或者如果需要的步骤C),和步骤d)之 间包括另外的过滤和离心步骤,任选地然后是超滤、渗滤或纳滤。
[0062] 过滤或离心步骤(特别是在膜超滤或渗滤之后)除去残留蛋白。纳滤步骤除去例 如矿物盐或游离氨基酸。
[0063] 根据本发明的方法有利地包括15kDa超滤步骤,有利地在IOkDa至15kDa之间,其 除去任何潜在引起过敏症的残留蛋白。
[0064] 在本发明一个特别的实施方案中,所述方法在超滤步骤后还包括具有例如100道 尔顿至300道尔顿之间的截留值,有利地130道尔顿至300道尔顿之间的截留值,典型地 200道尔顿至300道尔顿之间的截留值的纳滤步骤,以除去部分矿物盐或游离氨基酸或单 糖。
[0065] 有利地,例如,可以通过干燥,利用本领域技术人员已知的方法,在麦芽糊精或阿 拉伯树胶纤维(FibrcgumS S0Ci6t6 CNI)型载体存在或不存在下,稳定肽和糖的提取物。 所述载体的比例典型地在按重量计〇 %至80%的载体变化,该比例为相对于在液体形式提 取物中获得的干物质的重量百分比。优选地,通过冷冻干燥来干燥提取物以获得细粉末。所 述细粉末有利地包含按重量计30%至70%的提取物的干物质,并用冷冻干燥载体填充至 100%。更有利地,所述细粉末包含按重量计50 %来自提取物的干物质和50%的冷冻干燥 载体。
[0066] 优选地,作为例子,可以根据以下方法获得所述肽和糖的提取物:
[0067] a)以水中10%干物质的浓度,制备通过压榨脱脂的西番莲种子油渣饼的溶液;
[0068] b)通过纤维素酶(例如,来自Lyven的Cellulyve)的作用酶水解碳水化物;
[0069] c)然后通过酸性蛋白酶(例如,来自Lyven的Prolyve PAC)水解;
[0070] d)热处理以使酶变性;
[0071] e)在15kDa膜上离心、超滤和渗滤。该步骤特别能够除去潜在引起过敏症的残留 蛋白;
[0072] f)在200Da膜上纳滤。该步骤特别能够除去例如矿物盐或游离氨基酸。
[0073] 本发明的另一个主题是西番莲种子,特别是粉色西番莲或紫果西番莲种子,有利 地为紫果西番莲种子的提取物,其能够通过上述方法获得。所述提取物符合如上所定义的 规格。特别地,所述提取物有利地含有按重量计10 %至90%的肽和按重量计10%至90% 的糖。更特别地,所述提取物包含按重量计20 %至70 %,有利地30 %至65 %的肽和按重量 计20 %至60 %,有利地30 %至55 %的糖。
[0074] 所述提取物有利地用作在组合物例如化妆品、皮肤病学或药物组合物中的活性成 分,所述组合物可以包含一种或多种合适的赋形剂。所述组合物可以进一步包含除西番莲 水解物以外的至少一种其它活性化合物。该其它化合物可以选自所有以下所述的化合物及 其功能等价物:
[0075] 该其它化合物可以特别地选自皮肤病学或化妆品中常规使用的活性剂,例如 润肤剂、保湿活性剂、角蛋白合成活化剂、角质调节剂、角质剥脱剂、重建皮肤屏障的试 剂(皮脂合成活化剂)、过氧化物酶体增殖剂-激活受体(PPAR)激动剂、RXR或LXR激 动剂、皮脂调节剂、抗刺激剂、舒缓剂、抗炎剂、抗氧化剂和抗老化剂、脱色剂或低脱色剂 (hypod6pigmentant)、着色剂、脂解剂或脂肪生成抑制剂或抗橘皮组织或还原剂、无机或有 机滤光剂和防晒剂、抗真菌化合物、防腐剂、抗细菌剂、益生元和益生菌、抗生素、免疫调节 剂。
[0076] 更特别地,在组合中能够使用的用于愈合和/或重建皮肤屏障的试剂有利地为泛 醇(维生素B5)、阿拉伯半乳聚糖、氧化锌、神经酰胺、胆固醇、角鲨烷和磷脂。
[0077] 在组合中能够使用的皮脂调节剂有利地选自5- a -还原酶抑制剂。锌(和锌衍生 物例如其葡糖酸盐、水杨酸盐和焦谷氨酸盐)和螺内酯也具有皮脂抑制活性。其它作用于 皮脂质量的脂质源的皮脂调节剂,例如亚油酸也是感兴趣的。
[0078] 所述抗炎和/或抗刺激和/或舒缓剂可以是阿拉伯半乳聚糖。
[0079] 在组合中能够使用的防晒活性剂有利地为UVB和/或UVA滤光剂和防晒剂,例如 本领域技术人员已知的无机和/或有机防晒剂或滤光剂,本领域技术人员能够根据所要求 的保护程度调整它们的选择和浓度。
[0080] 在组合中能够使用的防腐剂例如为在化妆品中通常使用的那些,具有抗菌活性的 分子(伪防腐剂)例如辛酸衍生物,如,例如辛酰基甘氨酸和辛酸甘油酯;己二醇、乙酰丙酸 纳、以及铜和锌衍生物(葡糖酸盐和PCA)。
[0081] 该其它化合物可以特别地选自植物提取物,特别为:
[0082] -植物油,例如大豆油和/或菜籽油、鳄梨油(W02004/012496、W02004/012752、 W02004/016106、W02007/057439)、羽扇豆油和有利地为甜白羽扇豆油(W098/47479)、或这 些油的混合物;
[0083] _动物或植物油特别是向日葵的油蒸馏物或浓缩物,更有利地为向日葵的亚油 酸浓缩物,例如浓缩不皂化物的向日葵油(Solinek -W02001/21150),由Laboratoires Expanscience销售,鳄梨油、菜籽油、玉米油型浓缩不皂化物的油,特别使用它们的保湿和 /或润肤、愈合和/或皮肤屏障重建、抗炎和/或抗刺激和/或舒缓的活性;
[0084] -植物或植物油的不阜化物,有利地为鳄梨呋喃(Avocadofurane? ),其能够通过 国际申请WO 01/21605中所描述的方法获得,鳄梨和/或大豆不皂化物,更特别地为鳄梨呋 喃不皂化物和大豆不皂化物的混合物,有利地分别以约1/3-2/3的比例(例如Piascl6dine? ),大豆不皂化物(根据国际申请WO 01/51596中描述的方法获得),甾醇不皂化物(典型 地,相对于不皂化物的总重量,留醇、甲基留醇和三萜醇的含量在按重量计20%至95%之 间,优选45-65%的不皂化物),植物留醇、留醇酯和维生素衍生物,特别使用它们愈合和/ 或皮肤屏障重建、抗老化、抗炎的活性;
[0085] -肽或植物氨基酸复合物,特别是鳄梨(例如国际申请W02005/105123中所描述的 那些),羽扇豆肽(例如国际申请W02005/102259中所描述的那些),藜麦肽(例如国际申 请TO2008/080974中所描述的那些),玛卡肽(例如国际申请W02004/112742中所描述的 那些),发酵或非发酵的大豆肽,大米肽(例如国际申请W02008/009709中所描述的那些), 特别使用它们的保湿和/或润肤(鳄梨)、角质调节(羽扇豆、藜麦)、愈合和/或屏障重建 (玛卡、藜麦、大豆)、抗炎和/或抗刺激和/或舒缓(羽扇豆、藜麦)、抗氧化(鳄梨)、抗老 化(羽扇豆、玛卡)或着色(大米)的活性,五味子属(Schisandra)肽(例如专利申请FR 0955344中所描述的那些),大穗金合欢(Acacia macrostachya)种子提取物(例如专利申 请FR 09
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