人参皂苷组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种可用于改善不定陈诉等症状的源自药用人参的人参皂苷组合物。
【背景技术】
[0002] (不定陈诉）
[0003] "不定陈诉"是指：具有总感觉身体状况差的自我感觉症状，但是即使进行检查也 寻找不到其原因的疾病，即使利用现代医学也找不到特别有效的疗法的症状。
[0004] 不定陈诉的代表性的症状是：疲劳感、食欲不振、失眠、手脚冰凉、排便障碍、缺乏 精神上的充实感、腰痛、肩酸、胃痛、腹涨感、发汗、肌肉或关节僵硬等。
[0005] (药用人参，特别是高丽参）
[0006] -1-
[0007] 近年来，药用人参的效果、功效受人关注，其中特别是对上述那样的不定陈诉显示 出改善效果的高丽参被世人瞩目。可以说，高丽参作为补充和代替医疗的代表物在世界范 围受到人们期待。
[0008] -2-
[0009] 作为药用人参代表的高丽参在学名上称为"Panax ginseng C. A. Meyer (高丽 参）"，可认为其"根"中所含的皂苷是有效成分的本质。予以说明，"药用人参"中所含的皂 苷总称为"人参皂苷"。
[0010] -3-
[0011] 但是，高丽参的栽培有难度，是非常贵重的植物，因而昂贵。因此，人们强烈期望着 出现一种高丽参商品，其可通过少量摄取而发挥最大效果。
[0012] (在本发明中着眼的人参皂苷）
[0013] -1-
[0014] 在这样的状况下，本发明者进行了深入研究，结果发现：在目前已发现的40种以 上的人参皂苷之中，将特定的几种人参皂苷以特定的量的比例进行并用时，（A)对以不定陈 诉为代表的疾病的效果（有效率）飞跃性地提高，（B)起到有效效果的疾病的种类范围飞 跃性地变广。
[0015] -2-
[0016] 在本发明中，如在后面详述的那样，在各种人参皂苷之中，着眼于"人参皂苷Rbl"、 "人参皂苷Rg3 (特别是其S体）"以及"人参皂苷Rg2 (特别是其S体）"，因而在以下主要 对这三种人参皂苷进行说明。
[0017] (二醇类人参皂苷和三醇类人参皂苷）
[0018] 药用人参中所含的人参皂苷是：二醇类人参皂苷和三醇类人参皂苷、以及少量的 齐墩果烷（才u 7 y-;p)类人参皂苷。
[0019] 一般而言，可以说二醇类人参皂苷刺激自主神经的副交感神经，作用于神经的镇 静化。
[0020] 与此相反，可以说三醇类人参皂苷刺激交感神经，促进神经的兴奋。
[0021] 因此，利用二醇类人参皂苷与三醇类人参皂苷的平衡从而使得身体状况的调节微 妙地变化。
[0022] (关于 Rbl)
[0023] 作为二醇类人参皂苷之一的人参皂苷Rbl是较多地存在于高丽参的生的根中的 代表性的人参阜苷，因而被称为主要人参阜苷（major ginsenoside)。
[0024] Rbl不易进入血管内，因而相对于人体的吸收性低，但是具有在肠道中抑制脂肪吸 收的作用。
[0025] 予以说明，Rbl通过肠内微生物而进行糖链的分解，从而转化为其它的各种人参皂 苷，其结果，相对于人体的吸收性变高，该转化物在体内发挥效果。即，Rbl发挥作为"前药 (pro-drug) /前体成分"的作用。
[0026] (关于 Rg3(S))
[0027] 人参皂苷Rg3仅少量地包含于高丽参的生的根中，因而被称为稀有人参皂苷 (minor ginsenoside)。Rg3中存在有S体和R体的光学异构体，其中S体是本发明中着眼 的成分。以下，将该S体称为Rg3 (S)。
[0028] Rg3 (S)是：将作为二醇类人参皂苷的主要人参皂苷的Rbl、Rb2、Rc等的糖链进行 切断而生成的人参皂苷中的一种。
[0029] 该人参皂苷Rg3 (S)在生的高丽参中含量极少，是通过将高丽参以及其提取物等 进行加热处理、进行发酵处理（也包括肠内微生物）而增加的人参皂苷。
[0030] 该Rg3(S)相对于人体的吸收性是良好的，作为具有极高的药效的人参皂苷而为 人们所知。
[0031] 予以说明，关于Rg3，可以说其S体比其R体药效高。
[0032](关于 Rg2(S))
[0033] 另一方面，人参皂苷Rg2也被称为稀有人参皂苷，具有S体和R体的光学异构体。 其中S体是本发明中着眼的成分。以下，将该S体称为Rg2 (S)。
[0034] Rg2 (S)是：将作为三醇类人参皂苷的主要人参皂苷的Re的糖链进行切断而生成 的人参皂苷中的一种。
[0035] 该人参皂苷Rg2(S)在生的高丽参中的含量极少，是通过将高丽参以及其提取物 等进行加热处理、发酵处理（也包括肠内微生物）而增加的人参皂苷。
[0036] 该Rg2(S)相对于人体的吸收性也是良好的，作为具有高的药效的人参皂苷而为 人们所知。
[0037] 予以说明，关于Rg2，可以说其S体比其R体药效高。
[0038] (人参皂苷的各成分的归纳）
[0039] 尝试将以上的内容归纳时，则如下面的表1那样。表1中的箭头表示"转化"。
[0040] 表 1 [0041 ]
[0042](专利文献1)
[0043] 在日本特表2007-520418 (专利文献1)的权利要求1中示出了 ："一种人参制剂的 制造方法，其特征在于，向人参或者人参提取物中加入PH2~4的醋而加热萃取0. 2~24 小时，按照相对于Rbl+Rb2+Rc+Rd+Re+Rf+Rgl+Rg3的总和而言含有5至100%的Rg3,含有 1~15%的Rg3+Rg5+Rhl的方式而制造。"
[0044] 在其权利要求13~15中，示出了同样比率的"人参制剂"。
[0045](专利文献2)
[0046] 在日本特表2009-536941 (专利文献2)中，如其"摘要"所述，示出了一种黑参、黑 参浓缩液以及黑参蜂蜜腌制物的制造方法，其特征在于，连续九次在蒸熟工序之后不需经 由干燥过程而直接进行熟化工序。
[0047] 其权利要求1~4涉及黑参的制造方法，权利要求5~6涉及黑参浓缩液的制造 方法。
[0048] 而且，在其权利要求7中示出了，"根据权利要求5或6所述的黑参浓缩液的制造方 法，其特征在于，所制造出的黑参浓缩液中以80~300mg/g的量而含有包含Rgl、Rg2、Rg3、 Rd、Re、Rf、Rbl、Rb2以及Rc的有效皂苷成分。"在其第0067段的表1中也存在有同样的记 载，但是没有记载各自成分的量。
[0049](专利文献3)
[0050] 日本特表2008-502711 (专利文献3)的权利要求8中示出了，"一种组合物，其以 含有比（〇? 1 ~10) : (〇? 1 ~10)而包含（i)Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf 及 Rgl、以及（ii)、Rg3、 Rg5以及Rkl。"在权利要求9中，将前述的含有比限定为（1) : (0. 1~10)。
[0051](专利文献4)
[0052] 日本特表平11_501322(专利文献4)的权利要求1示出了，"一种加工药用人参或 者加工药用人参提取物，其特征在于，人参皂苷的（Rg3+Rg5V(Rc+Rd+Rbl+Rb2)的比率为 1.0以上。"
[0053](专利文献5)
[0054] 在日本特表2007-529431 (专利文献5)中示出了：包含两种化合物（特别是异紫 草酸A以及B)的用于治疗心血管及脑血管疾病的传统中药制剂。
[0055] 而且，在涉及"丸药"的第0075段和/或第0076段的表中，提到了关于"Rbl、 Rg3 (20R和20S)、Rg2"的分析方法。
[0056] 现有技术文献
[0057] 专利文献
[0058] 专利文献1 :日本特表2007-520418
[0059] 专利文献2 :日本特表2009-536941
[0060] 专利文献3 :日本特表2008-502711
[0061] 专利文献4 :日本特表平11-501322
[0062] 专利文献5 :日本特表2007-529431
【发明内容】
[0063] 发明想要解决的课题
[0064] (专利文献1~5中记载的人参阜苷成分）
[0065] 在上述的专利文献1~5中，存在有对人参皂苷的各成分的记载，因而尝试归纳于 下面的表2。为了参考，也附记本发明中的必需成分。
[0066] 表 2
[0067]
[0068] -1-
[0069] 如上表那样，在这些专利文献1~5中，没有记载将Rg3 (S)的含量与Rg2 (S)的含 量之比"Rg3 (S)/Rg2 (S) "设定为特定范围的内容。更贴切地说，根本就没有记载关于着眼 于作为Rg3的光学异构体的S体和作为Rg2的光学异构体的S体的内容。
[0070] 虽然在专利文献5的权利要求6中，存在有关于诎1、1^2、1^3(20(3)和20〇?)，即， (S)和（R))的记载，但是没有记载"Rg3⑶/Rg2⑶"之比。
[0071] -2-
[0072] 因此，在专利文献1~5中任一篇专利文献中都完全没有考虑：如本发明那样使 "Rg3⑶/Rg2⑶"之比处于" 1. 7~4. 4"这样的范围内。
[0073]