人参皂苷组合物的制作方法_2

文档序号:9353817阅读:来源:国知局
此外,在专利文献1~5中任一篇专利文献中,在与"Rbl"的关系方面,都没有考 虑:如本发明那样,在使" Rb 1"与" Rg3 (S) "之比,进一步使" Rb 1"与" Rg3 (S) /Rg2 (S) "之比 处于特定的范围时,方可达到优异的作用效果。
[0074] (与市售的人参皂苷制剂的关联)
[0075] -1-
[0076] 关于市售的涉及人参皂苷制剂的商品(健康辅助食品),基本上没有记载其组成 乃至成分的表述。
[0077] -2-
[0078] 本发明人在完成本发明的过程中,花费2年以上,对销售中的21种主要的人参皂 苷制剂的各成分(他1、1^3〇^3(5)和1^3〇?))、1^2〇^2(5)和1^2〇?))等)的含量进行了 分析,因而也与其数据进行了对照。
[0079] 但是,没有找到同时满足本发明人所注目的下述的(A)、(B)以及(C)的市售制剂 的人参皂苷。
[0080] (A) Rbl 的含量为 7. 3mg/g 以上。
[0081] (B)Rbl 的含量(mg/g)与 Rg3(S)的含量(mg/g)之比,即,"Rbl/Rg3(S)的比"为 1. 2 ~3. 7〇
[0082] (C)Rg3(S)的含量(mg/g)与 Rg3(S)的含量(mg/g)之比,即,"Rg3(S)/Rg2(S)的 比"为1. 7~4. 4。
[0083] -3-
[0084] 图1表示了市售的人参皂苷制剂中的"Rbl的含量"与"Rbl/Rg3(S)的比"的关系。 鲁的绘制与上述的市售制剂1~21相当。予以说明,图1中的〇和□的绘制与本发明的实 施例相当(5个〇之中,2个〇是重叠的)。
[0085] -4-
[0086] 在图2中,对于市售的人参皂苷制剂,其横轴表示"Rbl的含量",其纵轴表示 "Rg3(S)/Rg2(S)的比"。即,由横轴和纵轴表示市售的人参皂苷制剂的"Rbl的含量"与 (Rg3(S)/Rg2(S)之比)的关系,鲁黑圆圈的绘制与上述的市售制剂1~21相当。予以说 明,图2中的〇和□的绘制与本发明的实施例相当。
[0087] (发明的目的)
[0088] -1-
[0089] 本发明的目的在于,在这样的背景下,通过进行探求人参皂苷中所含的多种成分 (目前已知有40种以上)中的"着眼成分的组合"及该着眼成分的"量的比例"的研究,从 而提供一种人参皂苷组合物,其针对于以不定陈诉为代表的各种症状与疾病,在功效这一 点上特异性地获得了优异结果。
[0090] -2-
[0091] 更具体而言,本发明的目的在于提供一种人参皂苷组合物,其不仅针对于各种症 状与疾病的改善效果显著,而且可增大能够改善的症状与疾病的广度,进一步,通过少量的 摄取而发挥最大的效果。
[0092] 用于解决问题的方案
[0093] 本发明的人参皂苷组合物为含有Rbl和Rg3 (S)和Rg2 (S)这三种人参皂苷成分作 为必需成分的组合物,其特征在于,按照组合物的固形物基准,
[0094] 前述的Rbl的含量为7. 3mg/g以上,
[0095] 前述的Rbl的含量与前述的Rg3 (S)的含量之比"Rbl/Rg3 (S) "处于1. 2~3. 7的 范围内,以及
[0096] 前述的Rg3(S)的含量与前述的Rg2(S)的含量⑶之比"Rg3(S)/Rg2(S)"处于 1. 7~4. 4的范围内。
[0097] 发明的效果
[0098] -1-
[0099] 根据本发明,在全部满足下面的条件时,针对于不定陈诉中的各症状、其它的健康 不安的症状起到显著优异的作用效果。
[0100] 条件1 :"Rbl的量的比例"处于上述的特定的范围。
[0101] 条件2 :该Rbl的含量与前述的Rg3(S)的含量之比"Rbl/Rg3(S)"处于上述的特 定的范围。
[0102] 条件3 :进一步,该Rg3(S)的含量与该Rg2(S)的含量之比"Rg3⑶/Rg2⑶"处于 上述的特定的范围。
[0103] -2-
[0104] 以上叙述了的"不定陈诉"的症状的典型例是:疲劳感、食欲、失眠、手脚冰凉、通 便、精神上的充实感、腰痛、肩酸、胃痛、腹涨感、发汗、肌肉或者关节的僵硬等。
[0105] 然而,关于摄取了本发明的人参皂苷组合物时的具有不定陈诉的各症状的有症 者,其有效率如后述的实施例那样,极其有效。
[0106] -3-
[0107] 关于在摄取了本发明组合物时获得上述那样的优异结果的事实,可推测是:根据 属于二醇类人参皂苷以及三醇类人参皂苷的特定成分(Rbl、Rg3(S)、Rg2(S))的量的比例 以及量的平衡而起到的复合作用相互结合并影响,从而得到的结果。
【附图说明】
[0108] 图1是表示市售的人参皂苷制剂的"Rbl的含量"与"Rbl/Rg3(S)的比"的关系的 散点图。
[0109] 图2是表示市售的人参皂苷制剂的"Rbl的含量"与"Rg3(S)/Rg2(S)的比"的关 系的散点图。
[0110] 图3是表示A组摄取了片剂TO 1以及T02时的结果的图表。
[0111] 图4是表示B组摄取了片剂T03以及T04时的结果的图表。
[0112] 图5是表示C组摄取了片剂T05以及T06时的结果的图表。
[0113] 图6是表示D组摄取了片剂T07以及T08时的结果的图表。
[0114] 图7是表示E组摄取了片剂T09以及T10时的结果的图表。
[0115] 图8是表示F组摄取了片剂T11以及T12时的结果的图表。
[0116] 图9是表示G组摄取了片剂T13以及T14时的结果的图表。
[0117] 图10是表示H组摄取了片剂T15以及T16时的结果的图表。
【具体实施方式】
[0118] 以下,详细说明本发明。
[0119] (四个条件)
[0120] 如上述那样,本发明的人参皂苷组合物的特征在于,满足下面全部条件。予以说 明,下述含量按照组合物的固形物基准计。
[0121] 第1条件:含有Rbl和Rg3 (S)和Rg2 (S)这三种成分作为必需成分的组合物。(予 以说明,除了作为必需成分的这三种成分以外的人参皂苷的各成分(参照前面所示的表2) 的含量、比率没有特别要求。)
[0122] 第2条件:上述的诎1的含量为7.31^/^以上。(特别优选处于7.3~13.〇11^/8 的范围内。)
[0123] 第3条件:上述的Rbl的含量与上述的Rg3(S)的含量之比"Rbl/Rg3(S)"处于 1.2~3. 7的范围内。
[0124] 第4条件:上述的Rg3(S)的含量与上述的Rg2(S)的含量⑶之比"Rg3(S)/ Rg2 (S) "处于1. 7~4. 4的范围内。
[0125] (各人参皂苷的供给源)
[0126] 最适合用作各人参皂苷的供给源的物质是高丽参或者源自高丽参的高丽红参、高 丽红参提取物或者它们的粉末。除了高丽参之外,也可使用三七参、西洋参、竹节人参等药 用人参或其提取物或者它们的粉末。
[0127] (人参皂苷组合物的制备)
[0128] 为了制备本发明的人参皂苷组合物,采用如下的方法:对药用人参主要是根或者 该根的提取物进行加热处理或发酵处理,适度地调整Rbl、Rg3(S)以及Rg2(S)的含量。另 外,也采用如下的方法:将通过将Rbl、Rg3(S)、Rg2(S)分别分离而得到的物质混合。也可 通过向由前一方法获得的组合物中配混由后一方法获得的成分,从而调整各成分的量。
[0129] (Rbl、Rg3(S)、Rg2 ⑶的定量方法)
[0130] -1-
[0131] 人参皂苷Rbl、Rg3(S)、Rg2(S)的定量方法没有限定,但在本发明中,作为标准的 方法,采用了下面的方法。
[0132] -2-
[0133] A :准确地称量试样粉末lg,根据日本药典"人参""红参"中记载的方法来萃取人 参皂苷成分。
[0134] B :进一步使用C18简易色谱柱将人参皂苷成分进行了粗精制,然后利用膜过滤器 进行过滤,将其制成试样溶液。
[0135]C :接着,利用使用了 C18色谱柱的高效液相色谱仪(HPLC),对试样溶液进行分析、 定量。
[0136] -3-
[0137] 对人参皂苷Rbl、Rg2(S)进行定量的情况下,在HPLC中用乙腈浓度为30~35%的 流动相进行分离,将人参皂苷Rbl、Rg2(S)的标准品的峰面积与试样溶液的人参皂苷Rbl、 Rg2 (S)的峰面积进行比较,从而算出试样中的各人参皂苷含量。
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[0139] 对人参皂苷Rg3 (S)进行定量的情况下,在HPLC中用乙腈浓度为40~45%的流动 相进行分离,将人参皂苷Rg3(S)的标准品的峰面积与试样溶液的人参皂苷Rg3(S)的峰面 积进行比较,从而算出试样中的Rg3(S)的含量。
[0140] (组合物的剂型、用途)
[0141] 关于本发明中所说的组合物的形态(即剂型),例如为片剂(圆盘形、变形圆盘形、 方盘形、球形等)、颗粒、散剂或者提取物粉、胶囊剂、液剂等。此处"提取物粉"是指,利用将 提取物液进行喷雾干燥等手段而进行粉体化,从而得到的物质。在制造片剂等时,可适当使 用赋形剂。
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