一种头孢克肟颗粒及其制备方法
【专利说明】-种头抱克巧颗粒及其制备方法
[0001] 本申请是发明名称为"一种头抱克朽颗粒及其制备方法"的发明专利申请的分案 申请，原申请的申请日为:2012.05.25;申请号为201210166576.6。
技术领域
[0002] 本发明设及药物制剂领域，特别设及一种头抱克朽颗粒剂及其制备方法。。
【背景技术】
[0003] 头抱克目亏(Cefixime)是一种口服的第S代头抱菌素抗生素，化学名称：（6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-嚷挫基)-2-(簇甲氧亚氨基）乙酷氨基]-8-氧代-3-乙締-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-締-2-簇酸=水合物，化学结构式：
[000引 分子式：Cl出15化O7S2 ? 3也0，分子量：507.50。
[0006] 头抱克朽为白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚 讽，略溶于丙酬，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙醋、乙酸、己烧中。头抱克目亏作为第=代口 服头抱菌素类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰氏阳性微生物、革兰氏阴性微生 物、卡他莫拉菌(包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌(包括产酶株)均有良好的 抗菌活性，对多数e内酷胺酶稳定W及副作用小等优点。适用于对头抱克目亏敏感菌的链球菌 属(肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、 变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:支气管炎、支气管扩张症，慢性呼吸 系统感染疾病的继发感染，肺炎;肾孟肾炎、膀脫炎、淋球菌性尿道炎;胆囊炎、胆管炎;猩红 热；中耳炎、副鼻窦炎等。
[0007] 但是，头抱克目亏颗粒剂的普通湿法制粒工艺，在生产过程中往往会产生较硬的粒 子，导致不能快速溶散，颗粒混悬性不好，而且颗粒细粉往往较多，需要通过过筛除去，导致 生产的头抱克朽颗粒成品收率较低，且口感不好，不利于儿童给药。
【发明内容】
[0008] 有鉴于此，本发明提供一种头抱克朽颗粒剂及其制备方法。该头抱克目亏颗粒剂具 有很好的质量稳定性、混悬性、含量均匀性、生物利用度，同时具有很好的口感，特别适合儿 童及吞咽困难的人群，用药顺应性好。本发明还提供了一种头抱克朽颗粒的制备方法，将头 抱克朽W混悬液的形式喷入到沸腾的辅料中进行沸腾制粒，使得制出的颗粒具有良好的含 量均匀性W及混悬性，制备方法简单，特别适合工业化生产。
[0009 ]为了实现上述发明目的，本发明提供W下技术方案：
[0010] 本发明提供的一种头抱克朽颗粒剂，其按重量百分数计包括W下组分:头抱克月亏 1 %~20%、稀释剂56%~95%、缓冲剂0.5%~10%、粘合剂0.5%~10%、矫味剂0.1%~ 5%。
[0011] 优选地，本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂，其按重量百分数计包括W下组分:头 抱克朽5 %~10 %、稀释剂71 %~85 %、缓冲剂3 %~10 %、粘合剂3 %~8 %、矫味剂1 %~ 3%。
[0012] 本发明提供的一种头抱克朽颗粒剂，其按重量百分数计还包括香精0.1 %~5% 和/或色素0.1%~5%。
[001引本发明提供的一种头抱克朽颗粒剂中，稀释剂包括薦糖、淀粉、麦芽糊精、乳糖、甘 露醇、山梨醇、微晶纤维素、径丙纤维素、簇甲基淀粉钢中的一种或者两者W上的混合物。
[0014] 本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂中，缓冲剂包括构祿酸、构祿酸钢、憐酸氨钢、 碳酸氨钢、碳酸钢、憐酸钢中的一种或两者W上的混合物。
[0015] 本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂中，粘合剂包括甲基纤维素、聚乙締化咯烧酬、 径丙甲纤维素、簇甲基纤维素钢中的一种或两者W上的混合物。
[0016] 本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂中，矫味剂包括阿司帕坦、=氯薦糖、甜菊武、 纽甜中的一种或两者W上的混合物。
[0017] 本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂中，香精包括草替香精、渡萝香精、澄子香精、 樓桃香精、哈密瓜香精、巧克力香精中的一种或两者W上的混合物。
[0018] 本发明提供的一种头抱克目亏颗粒剂中，色素包括日落黄、日落黄色淀、巧樣黄、巧 樣黄色淀、赤鲜红色淀、天然焦糖中的一种或两者W上的混合物。
[0019] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏1 %~20%、稀释剂56 %~95 %、缓冲剂0.5 %~10 %、粘合剂0.5% ~10%、矫味剂0.1 %~5%。
[0020] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0021] 步骤2:取头抱克朽、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0022] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏1 %~20%、稀释剂56 %~95 %、缓冲剂0.5 %~10 %、粘合剂0.5% ~10%、矫味剂0.1 %~5%、香精0.1 %~5%。
[0023] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0024] 步骤2:取头抱克朽、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0025] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒的制备方法，配方其按重量百分 数计包括W下组分:头抱克朽1 %~20 %、稀释剂56 %~95 %、缓冲剂0.5 %~10 %、粘合剂 0.5%~10%、矫味剂0.1 %~5%、色素0.1 %~5%。
[0026] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0027] 步骤2:取头抱克朽、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0028] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏1 %~20%、稀释剂56 %~95 %、缓冲剂0.5 %~10 %、粘合剂0.5% ~10%、矫味剂0.1 %~5%、香精0.1 %~5%、色素0.1 %~5%。
[0029] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0030] 步骤2:取头抱克目亏、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0031] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏5 %~10 %、稀释剂71 %~85 %、缓冲剂3 %~10%、粘合剂3 %~ 8%、矫味剂1 %~3%。
[0032] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[003引步骤2:取头抱克目亏、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0034] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏5 %~10 %、稀释剂71 %~85 %、缓冲剂3 %~10%、粘合剂3 %~ 8%、矫味剂1 %~3%、香精0.1 %~5%。
[0035] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0036] 步骤2:取头抱克目亏、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0037] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏5 %~10 %、稀释剂71 %~85 %、缓冲剂3 %~10%、粘合剂3 %~ 8%、矫味剂1 %~3%、色素0.1 %~5%。
[0038] 步骤1:取粘合剂过60~160目筛，溶于水中配制成2%~20%的粘合剂水溶液；
[0039] 步骤2:取头抱克目亏、稀释剂、缓冲剂、矫味剂分别过60~160目筛处理，预热至40~ 60°C，加入所述粘合剂水溶液进行一步制粒，控制物料干燥溫度不高于60°C，分别经过10 目、80目筛整粒，检验、分装即得。
[0040] 本发明还提供了一种头抱克目亏颗粒剂的一步制粒制备方法，配方按重量百分数计 包括W下组分:头抱克目亏5 %~10 %、稀释剂71 %~85 %、缓冲剂3 %~10%、粘合剂3 %~ 8%、矫味剂1 %~3%、香精0.1 %~5%、色