阿魏酸磷脂复合物及其在制备具有美白功效的化妆品中的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种阿魏酸磷脂复合物的制备方法，还涉及含有阿魏酸磷脂复合物的 美白化妆品及其制备方法。本发明属于化妆品技术领域。
【背景技术】
[0002] 阿魏酸是普遍存在于天然植物细胞壁中的一种酚酸，是阿魏、川芎、当归、升麻等 中药有效成分之一，因其良好的抗氧化、抗菌、抗癌等作用而被广泛的应用在食品和医药行 业。近年来，随着对阿魏酸生物活性研究的深入，发现其不仅具有很好的药理功效还具有良 好的护肤功效。一是阿魏酸在290~330nm附近有良好的紫外线吸收，可添加到防晒护肤品 中保护皮肤免受UVB的损伤;二是阿魏酸有很强的抗氧化作用，即能够清除引起人体疾病、 衰老的自由基如超氧化物、羟基、羟基过氧化物等;三是有抑制酪氨酸酶的作用。因此，阿魏 酸可作为防晒、抗衰老、美白功效成分应用到化妆品中。目前，日本已经将阿魏酸作为防晒 剂应用到化妆品中。虽然阿魏酸能改善皮肤品质，使其细腻、光泽、富有弹性，但是因其脂溶 性差、物化性质不稳定，使得其在化妆品中的应用受到一定限制。
[0003] 磷脂是生物膜的基本成分，广泛存在于自然界动植物种子中，具有来源广，无毒等 优点，磷脂分子具有一个亲水性的头部和两条疏水长链，由于其两亲性而具有乳化、分散、 助渗、润湿等特性。磷脂应用于化妆品，一方面是利用它的表面活性、天然性和胶体性质，另 一方面它是皮肤细胞的固有成分，在细胞代谢和细胞膜渗透性调节方面起着重要作用，且 对皮肤还有一定的生理作用。磷脂在化妆品中所起的功能作用归纳起来如下:抗氧化剂、乳 化剂、软化剂、润肤剂、渗透剂、稳定剂、润滑剂、富脂剂、脂质体的包埋剂、营养增补剂和维 生素源。磷脂被认为是皮肤天然保湿因子(NMF)的基本成分，是维持皮肤正常功能的必要成 分，对维持细胞的水分平衡和协调细胞的新陈代谢起着重要作用。磷脂具有吸湿性和易于 渗透入皮肤中的能力，故可束缚皮肤中的水分，防止皮肤干燥，进而保持皮肤柔软光滑和健 康。
[0004] 磷脂复合物是以磷脂为载体的一种药物传递系统，从固体制剂角度看，磷脂复合 物是一种较为特殊的固体分散体，许多研究发现，很多类型的天然活性成分与磷脂之间具 有特殊的亲和力。通过制备磷脂复合物，可以提高活性成分的生物利用度，使活性成分具有 更好地透过皮肤角质层，发挥护肤功效。
【发明内容】
[0005] 本发明目的之一是提供一种由阿魏酸与磷脂复合而成的阿魏酸磷脂复合物及其 制备方法，以改善阿魏酸亲水亲油理化性质，提高阿魏酸的溶解性能，提高其生物利用度， 可有效的解决其不易吸收的问题，并保持或增强其在不同环境的抗氧化性。
[0006] 上述目的通过以下的技术方案实现：
[0007] 本发明的一种阿魏酸磷脂复合物，其是由阿魏酸和磷脂在非质子性溶剂中复合、 除去非质子性溶剂后得到；
[0008] 其中，所述的磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、氢 化大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱以及二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的一种或多种，优选为 大豆卵磷脂；
[0009] 其中，所述的非质子性溶剂选自氯仿、乙醚、二氯甲烷、丙酮、乙醇、四氢呋喃以及 乙酸乙酯中的一种或多种，优选为乙醇；
[0010] 其中，所述阿魏酸和磷脂的摩尔比为1:0.5~10,优选为1:0.5~4。
[0011] 在本发明中，优选的，所述阿魏酸为顺式阿魏酸或反式阿魏酸，更优选为反式阿魏 酸。
[0012] 进一步的，本发明还提出了一种制备所述的阿魏酸磷脂复合物的方法，包括以下 步骤：
[0013] a)将阿魏酸和磷脂在非质子性溶剂中加热搅拌复合；
[0014] b)除去步骤a)得到的产品中的非质子性溶剂，得到阿魏酸磷脂复合物。根据权利 要求3所述的方法，其特征在于所述阿魏酸在所述非质子溶剂中的浓度为8mg/mL以下，优选 为1~4mg/mL〇
[0015] 在本发明中，优选的，所述复合的温度为20~60°C，更优选为40~60°C;所述复合 的时间为15min~4h，更优选为15min~2h。
[0016] 在本发明中，优选的，所述除去步骤a)得到的产品中的非质子溶剂包括减压浓缩 步骤a)得到的产品直至非质子溶剂蒸出，然后将其在真空中干燥24h。
[0017] 相较于现有技术，本发明的有益效果为：
[0018] 1)制备工艺简单、重复性好:本发明提供的阿魏酸磷脂复合物为阿魏酸和磷脂以 摩尔比1:0.5~10的复合物，所述的磷脂为天然磷脂或合成磷脂。
[0019] 2)适合工业化生产:本发明采用阿魏酸为原料，与磷脂以适当的制备方法制成阿 魏酸磷脂复合物，改善了阿魏酸的亲水亲油理化性质，增强溶解性与稳定性，提高了阿魏酸 的生物利用度。
[0020] 3)用途广泛:本发明制备的阿魏酸磷脂复合物可作为化妆品功效原料，用于美白、 防晒、抗衰老等化妆品乳液、膏霜、护肤油等产品中，通过制备阿魏酸磷脂复合物可以改善 阿魏酸在化妆品应用过程中，溶解度不加，涂抹于皮肤上，吸收效果不佳等缺陷。
[0021] 4)溶解度实验证明本发明的阿魏酸磷脂复合物改善了阿魏酸磷脂复合物的溶解 性能，可有效解决其不易吸收的问题。
[0022] 本发明的目的之二是提供所述的阿魏酸磷脂复合物在制备化妆品中的用途，优选 的，所述化妆品为具有美白效果的化妆品，包括具有美白效果的护肤油、乳液以及膏霜。
[0023] 上述目的通过以下的技术方案实现：
[0024] -种含有阿魏酸磷脂复合物的美白护肤油，其是通过将本发明所述的阿魏酸磷脂 复合物进一步溶解在油相或加入到含有两性亲表面活性剂的油相中制备而成；
[0025] 其中，优选的，所述阿魏酸磷脂复合物与油相或者含有两亲性表面活性剂的油相 的质量比为1:1~2;
[0026] 其中，优选的，所述的油相是中链或长链脂肪酸甘油酯，所述的中链脂肪酸甘油酯 选自具有8~10个碳原子链的脂肪酸甘油单、双、三酯或其混合物;所述的长链脂肪酸甘油 酯选自具有12~18个碳原子链长的甘油单、双、三酯或其混合物；
[0027] 其中，优选的，所述的两亲性表面活性剂，选自油酸聚乙二醇甘油酯、单硬脂酸丙 二醇、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种。
[0028] -种含有阿魏酸磷脂复合物的美白乳液，其是通过将本发明所述的阿魏酸磷脂复 合物作为功效原料添加到乳化体系中制备而成；
[0029] 具体的，所述的美白乳液通过以下方法制备得到：
[0030] 将A相在搅拌下加热到80°C，搅拌均匀后，开始均质A相，并缓慢加入B相，在 17000rpm下继续均质2分钟，搅拌使其冷却；在40°C下将C相加入，并在17000rpm下均质30 秒，得到含有阿魏酸磷脂复合物的美白乳液；
[0031] 其中，A相由合成角鲨烷，辛酸/癸酸甘油三酯，棕榈酸乙基己酯，鲸蜡硬脂醇，聚二 甲基硅氧烷，阿魏酸磷脂复合物，维生素 E以及尼泊金甲酯或尼泊金乙酯组成;所述的B相由 甘油，丁二醇，海藻糖以及去离子水组成;所述的C相由三乙醇胺以及氮酮/PEG40氢化蓖麻 油组成;优选的，各原料的质量百分含量如下所示：
[0032]
[0033] -种含有阿魏酸磷脂复合物的美白膏霜，其是通过将本发明所述的阿魏酸磷脂复 合物作为功效原料按照化妆品的常规制备方法制备成美白膏霜。
[0034] 本发明通过将阿魏酸和磷脂复合改变了阿魏酸的理化性质，增强了其脂溶性、稳 定性和水分散性，改善了其跨膜转运性能，从而提高了其生物利用度。本发明制备得到的含 有阿魏酸磷脂复合物的美白护肤油、乳液和膏霜，具有良好的人体美白效果。30名25~45女 性志愿者使用含有该阿魏酸磷脂复合物的美白乳液30天，面部黑色素含量明显降低，皮肤 亮度增加，皮肤MI值、L*值和ITA°值与起始值相比较有显著性差异(P〈0.05)。
【附图说明】
[0035] 图1为使用本发明的含有阿魏酸磷脂复合物的美白乳液的志愿者在不