一种含有环糊精的虫草微粉及其制备方法和制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种含有环糊精的虫草微粉及其制备方法和制剂，属于食品及药物制 剂领域。
【背景技术】
[0002] 虫草是一类重要的药用真菌，是寄生于昆虫体上的真菌与其寄主昆虫形成的虫菌 复合体，隶属于子囊菌门、核菌纲、麦角菌科、虫草属。目前已发现的虫草菌共计达130余种。 其中具有药用价值并可人工培养（包括菌丝发酵）的虫草属真菌主要有冬虫夏草 (Cor dy ceps sinensis)、蛹虫草（也称北虫草）（C.militar is)、蝴花（也称南虫草） (C. cicada)、巴西虫草(C. brasilensis)和九州虫草(C.kyushuensis)等。虫草是子座（即 草)与菌核（即虫)两部分组成的复合体。虫草种类众多，在我国已有数千年历史，是"一物竟 能兼动植"的一类名贵中药，常见的有冬虫夏草、北虫草和南虫草等主要品种。
[0003] 冬虫夏草多指青藏川滇等地区的野生虫草。北虫草也称蛹虫草，分布于黄淮各地， 目前已实现人工培育规模化生产，药材资源丰富，通常以烘干品供市场使用，鲜品含水率约 87.5% (鲜干比约8:1)。南虫草，又名蝉花，是蝉虫(知了）受蝉拟青霉菌寄生后的产物。现代 研究表明，虫草含有多种生理活性物质，其主要成分有核苷类物质（虫草素、腺苷等）、虫草 酸(D-甘露醇）、虫草多糖、麦角留醇、超氧化物歧化酶、虫草蛋白等。这些活性成分具有抗 菌、抗癌、抗血小板凝结、抗福射、改善和提高记忆力、调节机体免疫能力、妈离子诘抗、镇静 和镇痛等作用，并对脑和心脏在常压缺氧下有保护作用。
[0004] 分析研究发现，各种虫草具有相近的化学组成、同类成分具有相近的功效，野生冬 虫夏草资源有限，价格日益上扬，北虫草和南虫草因含有更高的虫草素和多糖，其高功效低 价格特点日益引起重视。除用作药材外，北虫草已批准用为新资源食品。虫草药用成分多达 药材全重的82%以上，可全草入药。单味虫草制剂是虫草产品的重要形式，也是应用最多的 产品类型之一。由于溶解性的原因，虫草素、腺苷、虫草酸通常被认为是虫草中最重要的有 效成分，这些成分为富有还原性的活性小分子，稳定性差见光受热易分解/降解，是虫草制 剂产品色度加深的主要原因。尽管其含量低至不足虫草质量10%，但高水溶性及易吸收利 用的特点使其长期倍受关注。然而越来越多的现代研究证明，总量60%以上而溶解性不佳 的虫草多糖、脂肪和蛋白质不仅是虫草的三大基本营养成分也同样具有丰富有益的生物活 性，是虫草的重要活性成分。提高这些难/微溶组分的利用率、改善其稳定性对增强虫草产 品功效、祛除产品腐败气味苦味、扩大产品应用、提高产品有效性及实用价值具有重要实际 意义。目前单味虫草制剂有片、丸、胶囊和酒剂。单味虫草的固体制剂是一类值得深入研究 开发的产品剂型，然而，现有固体制剂仅仅关注虫草药材粉碎，片面追求粉体的制剂成型性 等一般技术方法的改进，而完全忽视虫草难溶成分的溶解性和全组分稳定性的改善，产品 溶解性和稳定性的问题尚未引起应有的重视，导致目前市场上高溶解性、高稳定性、气味 佳、味觉好的尚品质广品少见。
[0005] 由此可见，促进成分释放、提高难溶成分溶解性和增强成分稳定性是单味虫草固 体制剂产品发展的三大技术关键。涉及须解决的三个技术难题是：1)提高细胞破壁率使成 分充分游离溶出；2)改善难溶成分溶解度和溶出度，以利产品功效的提高;3)增强成分稳定 性，避免其光热分解或变性。同时解决好这三大难题才能够制备出高质量的虫草产品。然 而，单味虫草产品通常采用超微粉碎技术的单一方法，不可能同时有效解决虫草的多重技 术难题。
[0006] 目前虫草超微粉通常采用"干式粉碎"的方法制备(CN100518746C，CN 1544080A)， 其特点是：1)使用一般设备，仅能达微米级粉(~100μπι粒度），粉碎效果不佳、粒度分布不均 (1~150μπι)，粉体流动性好但可压性差，需反复制粒、多次压片得产品；粉体粒径大，则导致 溶出不充分(水溶性成分的溶出仅比药材增加数倍），严重影响药效发挥;2)使用冷冻及超 微粉碎设备，可进行亚微米级或纳米粉碎，但设备配套多而昂贵、工艺过程复杂烦琐、产量 小、过程易发热而破坏虫草成分，且制备成本高昂（收率仅20%)，产业化难度大而无法投入 实际应用。单纯的干法超微粉碎能增加水溶性成分的溶出，但效果有限，且对含量高达60% 的难溶性成分无能为力，导致产品利用率低、药材资源浪费大；除此之外，单纯粉碎方法的 根本缺陷是易导致产品稳定性的降低，制得超微粉后有效成分脱离细胞的自然保护，受光 热影响易分解变性，产品色泽加深、不良败味加重，使虫草成分丧失全面天然的特性，产品 稳定性和品质下降明显。目前通常的补救措施是加冲惰性气体保护，或多层密封包装，以保 障适当长的货架期。
[0007] 因此，现有的单味虫草制品，主要存在有效成分释放率低、难溶成分溶解少、成分 含量不稳定和制剂产品气色味差的多种缺陷，更没有相关技术能够同时解决上述问题。
【发明内容】
[0008] 发明目的:针对上述技术问题，本发明提供了一种全面改进的技术方案，所提供的 含有环糊精的虫草微粉即能够促进虫草成分的充分释放、显著提高难溶成分溶解性，并且 能够同时增强其成分的稳定性，以简便的技术方法解决了虫草制品的多项技术难题。
[0009] 技术方案:为了实现上述发明目的，本发明提供了一种含有环糊精的虫草微粉，其 主要是由虫草和环糊精所制成。
[0010] 作为优选，所述虫草为干虫草时，虫草与环糊精的质量比为10: (1-50);所述虫草 为未干燥的鲜虫草时，虫草与环糊精的质量比为80: (1-50)。
[0011] 进一步优选，所述虫草为干虫草时，虫草与环糊精的质量比为10: (5-20);所述虫 草为未干燥的鲜虫草时，虫草与环糊精的质量比为80: (5-20)。
[0012] 更进一步优选，所述虫草为干虫草时，虫草与环糊精的质量比为10:15;所述虫草 为未干燥的鲜虫草时，虫草与环糊精的质量比为80:15。
[0013] 作为进一步优选，所述干虫草为干燥的冬虫夏草、蛹虫草或蝉花;所述鲜虫草为鲜 蛹虫草；
[0014] 作为另一种优选，所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ -环糊精、羟丙基-β-环糊 精、磺丁基-β_环糊精。
[0015] 本发明还提供了所述虫草微粉的制备方法，其主要包括以下步骤：
[0016] (1)虫草为干虫草时，将虫草先粉碎成粗粉，再与环糊精混合，然后加入一定量水 混合均匀，得待研磨料;虫草为鲜虫草时，直接与环糊精混合均匀，得待研磨料；
[0017] ⑵取上述待研磨料，湿法研磨至粒度<5μπι以下，干燥，过筛，即得。
[0018] 作为优选，所述步骤（1)中粗粉的粒度为0.，所述水的质量为固体总质量 的3-4倍。
[0019] 作为另一种优选，所述步骤(2)研磨过程中控制温度<50°C;所述干燥方法为先〈60 °(：条件下减压除水，然后<50°C条件减压干燥;所述过筛为过100目筛。
[0020] 本发明还提供了所述虫草微粉的制剂，所述制剂为颗粒剂、片剂、胶囊剂或者散 剂。
[0021] 本发明最后提供了所述制剂的制备方法，主要包括以下步骤：以所述虫草微粉为 主要成分，添加常规辅料，按照常规制剂方法制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或者散剂。
[0022] 本发明所述制剂，根据剂型特点可以加入常用口服辅料:微晶纤维素、羧甲淀粉 钠、甘露醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等，