β-熊果苷晶V型物质及制备方法和其组合物与用途
【专利摘要】本发明公开了β-熊果苷晶V型（化学名：4-羟苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin）、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下β-熊果苷化合物存在晶V型固体物质状态形式；晶V型固体物质样品的制备方法；利用β-熊果苷晶V型物质作为活性成分在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。β-熊果苷晶V型分子结构式。
【专利说明】β-熊果苷晶V型物质及制备方法和其组合物与用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及发现了 β-熊果苷在固体状态下存在的一种晶V型固体物质状态形 式；涉及发明了晶V型样品的制备方法；涉及发明了含有β -熊果苷晶V型及含任意比例 晶V型的混合晶型的药物组合物或化妆品；本发明还涉及β-熊果苷晶型物质作为药物或 化妆品有效成分，在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。
【背景技术】
[0002] β -熊果苷晶V型(化学名：4_羟苯基-β -D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin) 分子结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. β -熊果苷晶V型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKa辐射 实验条件时，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值（A )、衍射峰相对强度峰高值（Height%)或 峰面积值（Area%)具有如下表示：
〇
2. 根据权利要求1所述的β_熊果苷晶V型固体物质，其特征在于，使用红外光谱进 行分析时在 3313、2973、2892、2127、2028、2000、1865、1644、1603、1508、1371、1210、1094、 1067、1036、1009、893、828、776、658〇1^处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允 许偏差为±2〇11'
3. 根据权利要求1所述的β_熊果苷晶V型固体物质，其特征在于，使用差示扫描量 热分析时，表现为当升温速率为每分钟10° C的DSC图谱中在85° C±3° C温度处存在1 个放热峰，在198° C±3° C温度处存在1个吸热峰。
4. 权利要求1所述的β_熊果苷的晶V型固体物质制备方法，其特征在于，将其放置于 温度大于或等于200° C的恒温箱中lOmin?30min使样品完全熔融，熔融后将其放置在环 境温度为20° C?60° C条件下，获得熊果苷晶V型固体物质。
5. -种β_熊果苷的混合晶型固体物质，其特征在于，含有任意比例的权利要求1所述 的β_熊果苷晶V型成分。
6. -种药物组合物或化妆品，其特征在于，含有权利要求1所述的β-熊果苷晶V型纯 品和药学上可接受的载体。
7. -种药物组合物或化妆品，其特征在于，含有权利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固体物质和药学上可接受的载体。
8. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用药剂量在10? 500mg范围内。
9. 根据权利要求6或7的化妆品，其特征在于，β-熊果苷的每日用剂量在100? lOOOmg范围内。
10. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型是片剂、胶 囊、丸剂、针剂、缓释制剂或控释制剂。
11. 根据权利要求6或7的化妆品，其特征在于，所述的化妆品呈固体、混悬液、乳剂或 膏剂。
12. 权利要求1所述的β -熊果苷晶V型和/或权利要求5所述的混合晶型固体物质 在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。
【文档编号】A61Q19/02GK104098620SQ201310120489
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2013年4月9日 优先权日:2013年4月9日
【发明者】吕扬, 杜冠华, 周政政, 杨世颖 申请人:中国医学科学院药物研究所