β-熊果苷晶IV型物质及制备方法和其组合物与用途
【专利摘要】本发明公开了β-熊果苷晶IV型（化学名：4-羟苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷水合物，英文名：Arbutin?hydrate）、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下β-熊果苷化合物存在晶IV型固体物质状态形式；晶IV型固体物质样品的制备方法；利用β-熊果苷晶IV型物质作为活性成分在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。(H2O)2.5β-熊果苷晶IV型分子结构式。
【专利说明】β-熊果苷晶IV型物质及制备方法和其组合物与用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及发现了 β -熊果苷在固体状态下存在的一种晶IV型固体物质状态形 式；涉及发明了晶IV型样品的制备方法；涉及发明了含有β-熊果苷晶IV型及含任意比例 晶IV型的混合晶型的药物组合物或化妆品；本发明还涉及β-熊果苷晶型物质作为药物或 化妆品有效成分，在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。
【背景技术】
[0002] β_熊果苷晶IV型(化学名：4_羟苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷水合物，英文名： Arbutin hydrate)分子结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. β-熊果苷晶IV型固体物质，其特征在于，为水合物，且β-熊果苷分子与水分子间 比例为1:2. 5,当使用粉末X射线衍射分析采用CuKa辐射实验条件时，衍射峰位置2-Theta 值（° )或d值（A)、衍射峰相对强度峰高值（Height%)或峰面积值（Area%)具有如下表示：
〇
2. 根据权利要求1所述的β_熊果苷晶IV型固体物质，其特征在于，使用红外光谱 进行分析时在 3364、3286、3038、2939、2891、2716、2241、2163、1609、1511、1461、1444、1400、 1382、1309、1285、1268、1223、1216、1121、1099、1079、1071、1057、1046、1013、924、898、829、 804、779、716、706、664〇1^处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为 ±2cm L
3. 根据权利要求1所述的β_熊果苷晶IV型固体物质，其特征在于，使用热重技术分 析时，表现为当升温速率为每分钟10° C的TG图谱中在125° C温度处存在1个水成分失 重台阶，失重比例为14%±1%。
4. 权利要求1所述的β_熊果苷的晶IV型固体物质制备方法，其特征在于，使用四氢 呋喃溶剂，在50° C?80° C温度下加热回流将β -熊果苷样品完全溶解，并经环境温度 4° C?80° C、环境相对湿度10%?75%、静置过夜，去除溶剂获得的β -熊果苷晶IV型固 体物质。
5. -种β_熊果苷的混合晶型固体物质，其特征在于，含有任意比例的权利要求1所述 的β_熊果苷晶IV型成分。
6. -种药物组合物或化妆品，其特征在于，含有权利要求1所述的β-熊果苷晶IV型 纯品和药学上可接受的载体。
7. -种药物组合物或化妆品，其特征在于，含有权利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固体物质和药学上可接受的载体。
8. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用药剂量在10? 500mg范围内。
9. 根据权利要求6或7的化妆品，其特征在于，β-熊果苷的每日用剂量在100? lOOOmg范围内。
10. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型是片剂、胶 囊、丸剂、针剂、缓释制剂或控释制剂。
11. 根据权利要求6或7的化妆品，其特征在于，所述的化妆品呈固体、混悬液、乳剂或 膏剂。
12. 权利要求1所述的β -熊果苷晶IV型成分和/或权利要求5所述的混合晶型固体 物质在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。
【文档编号】A61K8/60GK104098622SQ201310121628
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2013年4月9日 优先权日:2013年4月9日
【发明者】吕扬, 杜冠华, 周政政, 杨世颖 申请人:中国医学科学院药物研究所