专利名称：薄荷醇衍生化合物及其作为口腔和全身活性剂的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于提供包括生物膜抗附着、抗炎、抗氧化、抗骨损失和抗微生物益处在内的口腔和/或全身健康护理益处的方法和组合物，所述组合物包含式I的薄荷醇衍生化合物或其混合物和至少ー种赋形剂。本发明还涉及用于上调和/或下调牙周病代谢物的方法和组合物，所述组合物包含式I的薄荷醇衍生化合物或其混合物和至少ー种赋形剂。发明背景 牙周病是某些或全部牙齿支持结构的炎症，所述结构包括牙龈、牙骨质、牙周韧带和牙槽骨。龈沟液中的牙周病代谢物对应于健康和/或患病口腔状态并允许对口腔健康进行鉴别诊断。口腔炎症通常是由口腔生物膜中的细菌感染所导致，所述生物膜是在牙齿上形成的ー种微生物软性沉积物并与牙龈炎、牙周炎、龋齿和牙周病的其它形式的发生相关；所述口腔炎症破坏将牙齿固定在其位置上的附着纤维和支持性骨。牙周病中的另一因素是由微生物所致的细胞氧化性损伤。机体使用氧化自由基作为针对抗原侵袭的防御体系。然而，氧化自由基也可启动不受控制的链锁反应，导致宿主组织损伤和炎症，例如正如在口腔牙龈炎中所见。全身细胞氧化性损伤、宿主组织炎症和骨损失都通过类似机制而发生。薄荷醇衍生化合物是生理上冷却的活性成分，常用于给皮肤或黏膜(即口腔、鼻腔和/或咽腔的黏膜)带来清凉感觉，它实际上是通过阻断钙通道而起效，而不是通过任何物理冷却，例如发生在溶剂蒸发吋。发明概述本发明公开了特定的下式I薄荷醇衍生化合物的新用途
权利要求
1.用于提供增强口腔和全身健康护理益处的方法，所述方法包括提供至少ー种下式I的薄荷醇衍生化合物
2.权利要求I的方法，其中所述薄荷醇衍生物化合物提供多种益处，包括以下中的一种或多种生物膜抗附着、抗炎、抗氧化、抗骨损失和抗微生物作用。
3.权利要求I的方法，其中X为NH基团。
4.权利要求3的方法，其中R为取代芳基。
5.权利要求4的方法，其中R为
6.权利要求5的方法，其中所述化合物为
7.权利要求I的方法，其中X为氧原子。
8.权利要求7的方法，其中R为选自以下的至少ー个成员
9.用于提供增强口腔和全身健康护理益处的组合物，所述组合物包含 a)至少ー种下式I的薄荷醇衍生化合物
10.权利要求9的组合物，其中至少ー种赋形剂是选自以下的成员表面活性剤、脱敏齐U、增白剂、牙垢控制剂、抗菌剂、包含ニ氧化硅的摩擦剂、粘合剂和增稠剂、去垢剂、粘附剂、泡沫调节剂、pH调节剂、ロ感剂、甜味剂、矫味剂、着色剂、防腐剂、其组合等。
11.用于上调或下调牙周病代谢物的方法，所述方法包括提供至少ー种下式I的薄荷醇衍生化合物
12.权利要求11的方法，其中所述薄荷醇衍生物化合物上调选自以下的至少ー种代谢物尿酸、还原型谷胱甘肽、氧化型谷胱甘肽、抗坏血酸和谷氨酰胺。
13.权利要求11的方法，其中所述薄荷醇衍生物化合物下调选自以下的至少ー种代谢物肌苷、次黄嘌呤、鸟苷、鸟嘌呤、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸、苯こ酸、a-羟基异己酸、5-氨基戊酸、胆碱、甘油-3-磷酸和N-こ酰基神经氨酸。
14.用于上调或下调牙周病代谢物的组合物，所述组合物包含 a)至少ー种下式I的薄荷醇衍生化合物
15.权利要求14的组合物，其中至少ー种赋形剂选自表面活性剤、脱敏剂、增白剂、牙垢控制剂、抗菌剂、包含ニ氧化硅的摩擦剂、粘合剂和增稠剂、去垢剂、粘附剂、泡沫调节剂、pH调节剂、ロ感剂、甜味剂、矫味剂、着色剂、防腐剂、其组合等。
全文摘要
本发明公开了特定的下式1的薄荷醇衍生化合物及其组合物在提供口腔和全身健康护理益处的方法和上调或下调牙周病代谢物的方法中的新用途式1，其中，X为氧原子或NH基团；和R为未取代或取代芳基或脂族基。在某些实施方案中，所述口腔和全身健康护理益处包括生物膜抗附着、抗炎、抗氧化、抗骨损失和抗微生物益处。在某些实施方案中，所述牙周病代谢物对应于健康和/或患病口腔状态并允许对口腔健康进行鉴别诊断。
文档编号D02G3/36GK102625866SQ200980158593
公开日2012年8月1日 申请日期2009年4月1日 优先权日2009年4月1日
发明者C·沃里尔, C·马西亚斯, D·米克萨, H·M·特里维迪, Y·胡, 徐韬, 杨英 申请人:高露洁-棕榄公司