有机碘络合物的制作方法

专利名称：有机碘络合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及制药领域。更具体而言，本发明涉及一种新颖的有机碘络合物，特别是有机碘络合物，本发明还涉及其组合物及其在制药领域中的应用。
背景技术：
碘是包括人类在内的动物必需的营养素之一，碘酊作为消毒杀菌剂使用已有160多年的历史。碘化油作为诊断用药和补碘剂已载入中华人民共和国药典(2000版二部，第961页)。聚乙烯吡咯烷酮碘(简称PVP-I)，作为消毒防腐药也已载入中华人民共和国药典(2000版二部，第996页)。碘酊和碘化油稳定性比较差；聚乙烯吡咯烷酮碘中的聚维酮，因对大鼠和小鼠均具有致癌作用，所以其应用、尤其是持续应用受到了极大的限制。
中国发明专利CN01114666.4，提供了氨基酸碘络合物系列，氨基酸作为碘的络合剂显著提高了碘的稳定性和消毒杀菌的功能，同时还利于创口的愈合。
生命体是一个复杂的生态系统，例如女性生殖道存在微生态，乳酸菌发酵产生乳酸，使生殖道pH维持4.0-4.5，在此环境下病原微生物不易繁殖。因此，为了维持健康状态，如果发生了感染性的病患，还需要引进新的生态元素。
为克服现有技术的不足，本发明提供一种新颖的有机碘络合物，特别是有机氨基羟基羧酸碘络合物，及其组合物，本发明还涉及其在制药领域中的应用。

发明内容
本发明的目的在于提供一种新的有机碘络合物，特别是有机氨基羟基羧酸碘络合物及其组合物。
本发明的目的还在于，提供所述的有机碘络合物及其组合物在制药中的应用；该组合物含有作为活性成分的有机碘，特别是有机氨基羟基羧酸碘，以及溶剂、表面活性剂、性能改良剂和辅料。
本发明的有机碘络合物，其配位中心是碘分子(I.2)，络合剂是含有功能基的有机化合物，功能基是氨基和/或羟基和/或羧基，其化学通式为(R1R2C(R.3)R4)nI.2(I)其中R1、R2、R.3、R4代表碘有机化合物的侧链基，R1、R2、R.3、R4可以相同也可以不同；n代表选自1-6的整数。
当R4代表代表羧基时，式(I)成为(R1R2C(R.3)COOH)nI.2(II)R1、R2、R.3均可含有羟基，而最具典型意义的是R.3为羟基(OH)，即α-羟基有机羧酸，式(I)成为(R1R2C(OH)COOH)nI.2(III)R1、R2、R.3可以是烷烃基团，或是芳烃基团。含烷烃基团的羟基羧基有机化合物的典型代表是4-甲硫基-2-羟基丁酸、2-羟基丙酸(乳酸)、羟基丁二酸(苹果酸)、酒石酸、葡萄糖酸、羟基丙二酸、羟基乙酸、2-羟基异丁酸、2-羟基-2-甲基丙酸和羟基丁酸等；含芳烃基团的羟基羧基有机化合物的典型代表是2-羟基苯甲酸(水杨酸)、3-甲基水杨酸、3-甲氧基水杨酸、5-磺基水杨酸、4-羟基水杨酸、4-羟基间苯二甲酸、2-羟基-3-萘甲酸、羟基苯乙酸(扁桃酸)、6-甲基-3-异丙基水杨酸(邻百里酸)、琼脂酸、柠檬酸和丙酮酸等。
本发明的有机络合碘，包括非天然和天然氨基酸复合的络合碘，羟基羧酸碘，以及它们的组合物是一种强效杀灭病原体剂它可以同时杀灭病毒、病菌和原虫。因此，可以将其制成各种抗感染药品、抗病毒药、抗菌药、抗原虫药和抗肿瘤药物。与此同时，还提供了更全面的微生态保护制剂，而成为更全面的生态营养药物。
可以将其制成抗病毒药物。对于一些重大的疑难病毒性疾病，如艾滋病，在该情况下，优选同时以三种途径进行给药外用(涂抹、冲洗、漱口)、内服(口服液、散剂、胶囊，清理消化道，进入血液、体液)和静脉注射(杀灭血液中，体液中的病毒)。将提供安全、有效而又全面的药物。
口腔炎、咽炎是一种高发病，主要是由细菌引起，试验已证明，有机络合碘对这些疾病有明显的效果。可以将有机络合碘制成防治口腔炎、咽炎的药物。
阴道炎是妇科最常见的疾患。也是由细菌和滴虫引起。将有机络合碘制成冲洗剂、软膏、栓剂等进行治疗均有良效。
有机络合碘的粉剂可用作防治家禽的消化道病病、球虫病的药物。
有机络合碘口服液、有机络合碘胶囊和有机络合碘粉可用作防治人类的消化道疾病的药物。
全世界大部分人都缺碘，有机络合碘食品提供了补充碘的新途径。
在本申请中，术语“烷烃”指具有1-20个碳原子、优选1-8个碳原子、更优选1-6个碳原子的支链或直链的饱和烃链，该链可以被一个或多个选自烷氧基、烷硫基和烷氨基的基团取代。
术语“芳烃”指含有6-14个碳原子的单环或多环的稠合或非稠合的芳香基团。
络合剂包括非天然氨基酸，其通式可表示为R5N(CH2COOH)2(IV)其中R5与式(I)中的R1定义相同。
非天然氨基酸碘的络合剂之典型代表是β-丙氨酸-N，N-二乙酸、氨基苯甲酸-N，N-二乙酸、氨二乙酸、氨三乙酸、氨二丙酸、乙二胺-N，N-二乙酸、乙二胺四乙酸、乙二胺二丙酸和乙二胺四丙酸等。
通式(I)所包括的有机化合物中，其络合剂还包括胺类，其典型代表是乙二胺、丙二胺、联吡啶、乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺等。还可以是丙酮酸和羟基喹啉等。
本发明所述的有机羟基羧基碘络合物，被络合的功能成分碘，可以是一般的碘分子，也可以是其放射性同位素。
根据羟基有机羧酸不同和使用要求的不同，羟基有机羧酸对碘分子的克分子比不同，通常为1-20，优选1-5。
本发明所述的有机羟基羧基碘络合物的制备。以4-甲硫基-2-羟基丁酸碘络合物的制备为例。在盛有乙醇的容器中，加入4-甲硫基-2-羟基丁酸和碘，然后在搅拌下升温至45℃，持续380min，而获得醇溶的4-甲硫基-2-羟基丁酸碘络合物。
有机羟基羧基溴络合物可用类似方法制备。
本发明与现有技术相比具有如下的优点本发明以碘分子作为功能基，因而有强大的杀菌消毒能力；所选特定羟基有机羧酸作为络合剂，具有生态环境保护作用。因而更有利于生物体的健康。例如女性生殖道pH维持4.0-4.5，是由乳酸菌发酵产生的乳酸维持的，乳酸碘络合物兼具杀菌和生态保护的双重功能。
本发明所述的组合物，含有作为活性成分的有机碘，特别是有机氨基羟基羧酸碘，可含有氨基酸碘以及溶剂、表面活性剂、性能改良剂和辅料。这是一个通过物理的和/或化学的相互连结形成的组合物系统。
氨基酸碘指的是天然氨基酸同碘的络合物。
溶剂可以是无机溶剂和/或有机溶剂，无机溶剂可以是水、盐酸、硫酸、磷酸之中一种或一种以上的混合物；有机溶剂可以是乙醇、乙二醇、丙三醇、乙酸、丙酸、丁酸、二甲基亚砜、二甲基砜、苯甲醇之中一种或一种以上的混合物。
表面活性剂可以是阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂或非离子表面活性剂以及缩合磷酸、磷酸酯类；阳离子表面活性剂是烯酰胺乙基型烯基咪唑啉季铵化物(咪唑啉ODD)、苄索氯铵、阳离子蛋白肽(QHC)、十八烷基胺醋酸盐、油酸三异丙醇胺酯；阴离子表面活性剂是烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(D102分散剂)、磺基琥珀酸酯4910、多元醇磷酸酯(PAPE)；两性离子表面活性剂是烷基酰胺丙基甜菜碱、氨基酸类咪唑啉表面剂(FS-L)、氯化羟基磷酸酯十二叔胺酯铵；非离子表面活性剂是AEO-8、聚氧乙烯壬基酚醚(7EO，15EO)、聚氧乙烯月桂酸酯(9EO)、斯盘60、斯盘80、吐温60和吐温80。缩合磷酸、磷酸酯类是焦磷酸、三偏磷酸、三聚磷酸、磷酸三辛酯、三烷基氧膦、乙基己基磷酸和乙基己基膦酸。
性能改良剂可以是营养素类、维生素类、调味增香剂类、其他治疗活性成分之中一种或多种。
营养素类是蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、甘氨酸；维生素类是维生素B1、维生素B2、肌醇；无机盐、螯合盐类是葡糖酸锌、葡糖酸亚铁、葡糖酸钙、氨基酸锌、氨基酸铜、氨基酸锰、氨基酸亚铁、氨基酸硒；油脂、大豆磷脂、卵磷脂、神经节苷脂、胆酸羊毛；分散剂是聚乙二醇(400)；调味剂类是核糖核苷酸钙、甘草甜素；增香剂类是肉桂油、柠檬油、苯甲醇、尼泊金乙酯、苯氧乙醇、冰片、薄荷油；性能改良剂还包括功能性药物，包括(但不限于)解热镇痛药、抗虫药、抗真菌药和抗过敏药等。解热镇痛药可以是阿司匹林、萘普生、芬布芬，优选阿司匹林；抗虫药是青蒿素、甲硝唑；抗真菌药可以是酮康唑、咪康唑，优选酮康唑；抗过敏药是氢化可的松(皮质醇)、去氢可的松、苯海拉明或扑尔敏。
辅料是乳化增稠剂类、被膜剂类和食品。乳化增稠剂类是羟丙基纤维素、海藻酸、甲壳质、酪蛋白、明胶；被膜剂是蜂蜡、聚乙烯醇、石蜡油或β-环糊精。所述食品可以是蜂蜜、白糖、红糖、蛋黄粉、蛋白粉、鱼精粉、海藻粉、海带粉。
本发明所述的组合物重量组成如下成分 重量(％)有机碘络合物 0.3-40天然氨基酸碘 0-20溶剂 0-95表面活性剂0-30性能改良剂0-20辅料 80-0前提是各组分之和为100％。
本发明所述组合物的制备方法，包括将所述有机碘溶于溶剂和/或助溶剂，然后再加入上述其它成分，经混制、复合、精制、均质、造型，随后包装而成。
根据本发明的另一个方面，还涉及所述的有机碘组合物在制备防治病害的药物中的应用，这些病害是对虾病害、鱼类出血病、畜禽感染性疾病、艾滋病、口腔炎、鼻咽炎、阴道炎、肿瘤、肺炎、消化道病或碘缺乏症，也可用作诊断试剂。
根据本发明的一个优选方面，可以将本发明的有机碘组合物制成消毒剂的形式，该组合物除含有作为活性组分的有机碘外，还含有表面活性剂以及必要的溶剂。所述表面活性剂如上所述。
根据本发明的另外一个方面，本发明的有机碘组合物中含有食品添加剂，用于补充动物体(包括人)所需要的物质。
根据本发明的另一个方面，本发明的有机碘组合物中含有食品和或合成药物，用于治疗动物体的某些疾病。这些组合药物，可以是口服或注射药剂。
具体的实施方式采用下列实施例对本发明进行进一步说明，但这些实施例不用于限制本发明的范围。
实施例1.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘的制备。
在带有加热和磁性搅拌的250ml圆底烧瓶中(下同)，加入乙醇100ml，搅拌下升温至45℃，加入4-甲硫基-2-羟基丁酸15.2g，加入浓盐酸2g，逐步加入碘13.2g，搅拌160min，减压除去溶剂，所得产物经检测是4-甲硫基-2-羟基丁酸碘，含碘13.0g，含4-甲硫基-2-羟基丁酸15.1g。
实施例2.乳酸碘的制备。
设备同实施例1。向圆底烧瓶中，加入水105ml，搅拌下升温至65℃，加入乳酸18g，待溶解完全后，逐步加入碘25g，搅拌205min，浓缩后干燥，所得产物经鉴定为乳酸碘，含碘23.5g，含乳酸17.5g。
实施例3.4-羟基水杨酸碘的制备。
设备同实施例1。向圆底烧瓶中，加入水135ml，搅拌下升温至74℃，加入4-羟基水杨酸31.0g，待溶解完全后，加入磷酸1.0g，逐步加入碘27.4g，搅拌110min，冷却，静置180min，过滤，分离，所得产物经检测，含碘26.0g，含4-羟基水杨酸30.0g。
实施例4.羟基苯乙酸(扁桃酸)碘的制备。
设备同实施例1。向圆底烧瓶中，加入乙醚105ml，搅拌下升温至35℃，加入羟基苯乙酸7.5g，加入硫酸0.15g，逐步加入碘7.0g，搅拌110min，过滤，除去溶剂和干燥，所得产物经检测，含碘6.5g，含羟基苯乙酸7.1g。
实施例5.乙二胺四乙酸碘的制备.
设备同实施例1。向圆底烧瓶中，加入水145ml，搅拌下升温至70℃，加入乙二胺四乙酸0.5g，逐步加入碘1.0g，搅拌205min，过滤，除去溶剂和干燥，所得产物经鉴定为乙二胺四乙酸碘。
实施例6.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘消毒剂配方及其制备方法。
配方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘35％) 50g甘油 20g苯甲酸钠 3g聚氧乙烯壬基酚醚(7EO) 150g磷酸 30g蒸馏水840ml制备方法取4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与甘油混合均匀后加热，边加热边搅拌，至45℃时停止加热，加入蒸馏水240ml，依次加入苯甲酸钠、聚氧乙烯壬基酚醚(7EO)和600ml蒸馏水，充分搅拌均匀后，冷却即得。
实施例7.乳酸碘酊剂的制备。
配方乳酸碘(含有效碘20％) 16g
乙醇(95％) 550ml蒸馏水 440ml制备方法取乳酸碘与乙醇先后加入到混合容器中，室温下搅拌均匀，加入蒸馏水440ml，充分搅拌后即得。
实施例8.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物的制备。
配方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘35％) 3.0g蛋氨酸碘(含有效碘42％) 50g聚氧乙烯壬基酚醚(7EO) 150g磷酸三辛酯 10g磷酸10g蒸馏水 845ml制备方法取4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘分别加入到容器中，再加入聚氧乙烯壬基酚醚，边加热边搅拌，至35℃时停止加热，最后加入蒸馏水845ml，充分搅拌均匀后，冷却即得。
实施例9.乳酸碘与蛋氨酸碘混合液的制备。
配方乳酸碘(含有效碘20％)3.0g蛋氨酸碘(含有效碘42％) 55g聚氧乙烯壬基酚醚(7EO) 250g柠檬酸 6g蒸馏水 730ml制备方法取乳酸碘与蛋氨酸碘分别加入到容器中，先加入水200ml，再加入聚氧乙烯壬基酚醚，边加热边搅拌，至40℃时停止加热，最后加入蒸馏水530ml，充分搅拌均匀后，冷却即得。
实施例10.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘酊剂的制备。
配方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％)60g蛋氨酸碘(含有效碘42％) 20g乙醇(95％) 650ml蒸馏水 340ml制备方法先将乙醇350ml加入到容器中，搅拌下将4-甲硫基-2-羟基丁酸碘、蛋氨酸碘分别加入到混合容器中，室温下搅拌均匀，然后再加入蒸馏水340ml和剩余的乙醇，充分搅拌后即得。
实施例11.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与苄索氯铵制剂的制备。
配方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％)40g苄索氯铵 10g乙醇(95％) 100ml蒸馏水 890ml制备方法先将水350ml加入到容器中，搅拌下将4-甲硫基-2-羟基丁酸碘、苄索氯铵分别加入到混合容器中，室温下搅拌均匀，然后再加入乙醇和剩余的蒸馏水，充分搅拌后即得。
实施例12.4-甲硫基-2-羟基丁酸碘粉末的制备。
配方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％)40g蛋氨酸碘(含有效碘42％) 5.0g赖氨酸 1.0g蛋白粉 250g麦麸 740g
制备方法先将4-甲硫基-2-羟基丁酸碘、蛋氨酸碘和赖氨酸与蛋白粉混合均匀，然后与麦麸混合均匀，粉碎后过五号筛即得。
实施例13.复合有机碘液的制备。
配方乳酸碘(含有效碘20％) 30.0g蛋氨酸碘(含有效碘42％) 5.0g乳酸 100.0g蒸馏水 890ml制备方法取乳酸碘与蛋氨酸碘分别加入到容器中，先加入水200ml，再加入乳酸，搅拌均匀，最后加入蒸馏水690ml，充分搅拌均匀后即得。
实施例14.有机碘颗粒处方及其制备方法。
处方乳酸碘(含有效碘20％) 5.0g蛋氨酸碘(含有效碘45％) 10g阿司匹林 12g卵磷脂 6g聚乙二醇(400) 5g乙醇 15g甲基纤维素 9g糖粉 60g制备方法取乳酸碘、蛋氨酸碘与乙醇和聚乙二醇混匀至糊状，再加入到甲基纤维素、阿司匹林、糖粉组分之中，充分搅拌均匀后，用1号筛制粒。40～60℃干燥，整粒，分装成每包1.0g 即得。
实施例15.有机碘胶囊处方及其制备方法。
处方乳酸碘(含有效碘20％)0.6g蛋氨酸碘(含有效碘45％) 3.5g赖氨酸 70g卵磷脂 7g甘油5g硬脂酸镁10g蛋白粉 200g制备方法取乳酸碘、蛋氨酸碘与赖氨酸和卵磷脂混合均匀后，再混合甲基纤维素与硬脂酸镁和其它组分，干燥，粉碎，过筛，装胶囊即得。
实施例16.有机碘片剂处方及其制备方法。
处方乳酸碘(含有效碘20％)0.5g蛋氨酸碘(含有效碘43％) 15g赖氨酸 30g酒石酸 2g羧甲基纤维素1g硬脂酸镁1g蛋白粉 30g制备方法取乳酸碘、蛋氨酸碘与赖氨酸混合均匀。将羧甲基纤维素加水适量，待其自然溶胀后搅拌均匀；取除硬脂酸镁以外的辅料，加入上述溶液制得软材，过14～16目筛制粒，烘干，过筛，整粒，最后加入硬脂酸镁混合，压片即得。
实施例17.有机碘栓剂处方及其制备方法。
处方
乳酸碘(含有效碘20％) 15g蛋氨酸碘(含有效碘43％) 10g甘油 150g聚乙二醇40040g聚乙二醇4000 80g制备方法按处方称取各药，热熔法制备栓剂50枚。
实施例18.有机碘注射液处方及其制备方法。
处方乳酸碘(含有效碘20％) 0.6g蛋氨酸碘(含有效碘45％) 5g氯化钠 9g无水乙醇 5g注射用水 1000ml制备方法取300注射用水，加入氯化钠搅拌均匀后，缓缓加入溶于无水乙醇的乳酸碘和氨基酸碘，随加随搅拌，最后加入注射用水至全量，过滤，检测pH值及含量合格后灌封，100℃灭菌30min即得。
实施例19.有机碘气雾剂处方及其制备方法。
处方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％)40g甘氨酸碘(含有效碘10％) 7g甘油 50gF12/F1170g丙二醇 5ml蒸馏水 1000ml制备方法取氨基酸碘与甘油混合均匀后加入其它溶剂，最后搅拌均匀即得。
实施例20.有机碘软膏处方及其制备方法。
处方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％) 20g蛋氨酸碘(含有效碘43％)18g酮康唑10g白凡士林 140g硬脂酸130g吐温-80 30g甘油 75g单硬脂酸甘油酯60g尼泊金乙酯5g蒸馏水500ml制备方法取白凡士林、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯置水浴加热熔融至70～80℃，为油相；另取吐温-80、甘油、尼泊金乙酯溶于蒸馏水并加热至70～80℃，为水相。两相同温度时将油相缓缓加入到水相中，搅拌至60℃得基质备用。取蛋氨酸碘及4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与适量甘油混匀成糊状，分次加入上述配好的乳剂基质中，边加边搅拌，至冷凝即得。
实施例21.有机碘搽剂处方及其制备方法。
处方4-甲硫基-2-羟基丁酸碘(含有效碘20％) 10g蛋氨酸碘(含有效碘43％)15g斯盘8010g丙酸 8g二甲基砜 15ml苯甲醇5ml
乙醇 50ml蒸馏水900ml制备方法取有机碘和少量水，混合其它溶剂和助剂，最后搅拌均匀即得。
实施例22.有机碘食品的配方及其制备方法。
配方乳酸碘(含有效碘20％) 2g蛋氨酸碘(含有效碘45％)15g海藻粉20g乙醇 30ml麦胚粉880g制备方法将有机碘溶于食用乙醇，加热至45℃，待溶解后加入海藻粉，60℃下驱除溶剂，然后与麦胚粉均匀混合，分装灭菌即得。
生物测定本发明的有机络合碘及其组合物是一种强效杀灭病原体剂。下面对本发明组合物的活性进行测定。
实施例8的4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物的灭白色念珠菌活性试验方法4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物用无菌蒸馏水稀释成不同浓度的稀释液；制作载样(菌)片，含菌量106CFU/片；中和剂为0.03mol PBS液，其中含0.1％卵磷脂，0.55吐温80，0.5％硫代硫酸钠。不同浓度的4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物与菌片作用一定时间后，中和，然后在35℃培养48h，作活菌菌落计数。结果如下表1所示。
表1不同浓度的4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物对白色念珠菌的杀灭率(％)，对照1.22 106cfu/片

结果表明，4-甲硫基-2-羟基丁酸碘与蛋氨酸碘组合物在有效碘为100μg/ml作用5min的情况下，可杀灭全部白色念珠菌。
实施例7的乳酸碘(有效碘0.32％)的杀流感病毒试验方法乳酸碘液用无菌去离子水稀释成不同浓度的稀释液，0.5ml与0.5ml HIV-1悬液(106TCID50)分别作用1min，5min，10min，吸取0.2ml，加中和剂(1％硫代硫酸钠)0.1ml，室温下作用2min，加细胞培养液1ml，在96孔细胞培养板中测定病毒滴度。37℃(5％ CO2)培养7天，逐日观察结果，以细胞病变作为病毒存在指标。结果如表2所示。
表2不同浓度的乳酸碘液对HIV的灭活效果

说明＜1.00为未见细胞病变。
结果表明，氨基酸碘在有效碘≥12μg/ml，作用5min的情况下，可杀灭流感病毒，使之失活。
实施例9的乳酸碘与蛋氨酸碘混合液杀灭滴虫试验方法乳酸碘与蛋氨酸碘混合液(有效碘2.5％)用无菌蒸馏水稀释成不同浓度的稀释液，稀释倍数分别为250；500；1000；1500；每管0.9ml备用。制备阴道毛滴虫水液。接种到滴虫培养基上，34℃培养箱孵育4天。无菌水代替消毒液作对照。结果如表3所示。
表3不同浓度的氨基酸碘液对阴道毛滴虫的灭活效果

权利要求
1.一种具有通式(I)的有机碘络合物(R1R2C(R.3)R4)nI.2(I)其中(R1R2C(R.3)R4)n部分表示络合剂，R1、R2、R.3、R4相同或不同，分别代表羧基、羟基或氨基或含有羧基、羟基或氨基官能团的烷烃基团或芳烃基团；n代表选自1-6的整数，I.2代表配位中心。
2.权利要求1的有机碘络合物，其中R4代表羧基。
3.权利要求1的有机碘络合物，其中R1、R2和R.3代表羟基或含有羟基官能团的烷烃基团或芳烃基团。
4.权利要求1-3中任何一项的有机碘络合物，其中R.3为羟基。
5.权利要求1的有机碘络合物，其中所述络合剂为4-甲硫基-2-羟基丁酸、2-羟基丙酸、羟基丁二酸、酒石酸、葡萄糖酸、羟基丙二酸、羟基乙酸、2-羟基异丁酸、2-羟基-2-甲基丙酸或羟基丁酸。
6.权利要求1的有机碘络合物，其中所述络合剂为2-羟基苯甲酸、3-甲基水杨酸、3-甲氧基水杨酸、5-磺基水杨酸、4-羟基水杨酸、4-羟基间苯二甲酸、2-羟基-3-萘甲酸、羟基苯乙酸、6-甲基-3-异丙基水杨酸、琼脂酸、柠檬酸或丙酮酸。
7.权利要求1的有机碘络合物，其中所述络合剂为通式(IV)的非天然氨基酸R5N(CH2COOH)2(IV)其中R5与权利要求1中的R1定义相同。
8.权利要求7的有机碘络合物，其中所述络合剂是β-丙氨酸-N，N-二乙酸、氨基苯甲酸-N，N-二乙酸、氨二乙酸、氨三乙酸、氨二丙酸、乙二胺-N，N-二乙酸、乙二胺四乙酸、乙二胺二丙酸或乙二胺四丙酸。
9.权利要求1的有机碘络合物，其中所述络合剂是胺。
10.权利要求9的有机碘络合物，其中胺是乙二胺、丙二胺、联吡啶、乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。
11.权利要求1的有机碘络合物，其中所述络合剂是丙酮酸或羟基喹啉
12.权利要求1的有机碘络合物，其中I.2是普通的碘分子。
13.权利要求1的有机碘络合物，其中I.2是碘分子的放射性同位素。
14.权利要求4的有机碘络合物，其中羟基有机羧酸对碘分子的克分子比为1-20。
15.权利要求14的有机碘络合物，其中羟基有机羧酸对碘分子的克分子比为1-5。
16.组合物，该组合物含有权利要求1-15中任何一项的作为活性成分的有机碘络合物
17.权利要求16的组合物，该组合物还含有性能改良剂性能改良剂。
18.权利要求17的组合物，所述性能改良剂是营养素类、维生素类、调味增香剂类或其他治疗活性成分。
19.权利要求1-15中任何一项的有机碘络合物在制备药物中的用途。
20.权利要求19的用途，其中所述药物用于治疗对虾病害、鱼类出血病、畜禽感染性疾病、艾滋病、口腔炎、鼻咽炎、阴道炎、肿瘤、肺炎、消化道病或碘缺乏症。
21.权利要求11-15中任何一项的有机碘络合物作为诊断试剂的用途。
全文摘要
本发明涉及有机碘络合物，其配位中心是碘分子，络合剂是含有功能基的有机化合物，功能基是氨基和/或羟基和/或羧基，羟基羧基有机化合物的典型代表是4－甲硫基－2－羟基丁酸和2－羟基丙酸。本发明还涉及有机碘络合物的组合物及其在制药领域中的应用。该组合物包括作为活性成分的0.3－40％的有机碘络合物以及一种或多种选自下列的其它组分天然氨基酸碘、溶剂、表面活性剂、食品添加剂、食品以及合成药物。该组合物可用于制备防治包括艾滋病、对虾白班综合症、桃拉病毒病、草鱼出血病、口腔炎、咽炎、阴道炎、肿瘤、家禽的消化道病、滴虫病、球虫病、人类的消化道疾病或碘缺乏症病害的药物。
文档编号C07C229/00GK1834087SQ200510055459
公开日2006年9月20日 申请日期2005年3月17日 优先权日2005年3月17日
发明者曾雄飞, 李树伟, 曾江, 曾燕 申请人:曾雄飞