专利名称：(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法
技术领域：
本发明涉及一种消旋体化合物的拆分方法，尤其涉及一种(士)-2-(3-苯甲酰 基)-苯基丙酸的拆分方法。
背景技术：
(士)-2-(3_苯甲酰基)_苯基丙酸是一种α-芳基丙酸类非留体抗炎化合物，有 镇痛、消炎作用，其在药物领域的通用名为酮洛芬。现在市场上销售的是酮洛芬的外 消旋体，临床上主要用于治疗慢性类风湿性关节炎，骨性关节炎，脊椎炎以及软组织损 伤，如腱炎和粘液囊炎，外伤和术后疼痛等。外消旋酮洛芬对胃肠道、肝、肾具有潜在 毒性，并使白细胞减少。药物构效关系表明，3-(+)-酮洛芬(即(3)-(+)_2-(3-苯甲酰 基)-苯基丙酸，结构如式I所示)具有更加明显的临床效果，且没有毒副作用，它的合 成研究，即(士)-2-(3_苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法引起了人们的广泛关注。
权利要求
1. 一种(士)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法，使用的拆分试剂如式II所示
2.根据权利要求1所述的拆分方法，包括下列步骤步骤1 将所述(士)-2_(3-苯甲酰基)-苯基丙酸与所述式(II)所示化合物反应制备 得到式(IV)化合物
全文摘要
本发明提供一种全新的(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法，该方法使用一个以往没有用于(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸拆分的拆分试剂(R)-3，4-二甲氧基-N-(1-苯乙基)-苯甲胺；(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸先与拆分剂反应得到非对映体盐，再用酸游离得到S-(+)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸。其拆分剂简单易得，价格便宜；拆分路线收率高，拆分纯度高，工艺稳定可靠，容易实现工业化生产。
文档编号C07C51/487GK102010327SQ200910152629
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月7日 优先权日2009年9月7日
发明者徐建康, 徐明东, 曹斌, 胡永江 申请人:浙江九洲药业股份有限公司