专利名称：基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂的制作方法
基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂优先权要求本申请要求以下美国临时申请的优先权申请号为61/006，432，申请日为2008年 1月11日，并在此全文引用并结合于本申请中。
背景技术：
Bontems, Bull. Sci. Pharmacol. 49 186-91 (1941)，首次报道了积雪草酸及其三 糖皂甙能够从积雪草中提取而得。积雪草是伞形科莳萝属一年生小型草本植物，产自亚 洲-环太平洋地区。积雪草酸及积雪草苷的化学结构如下所示
权利要求
积雪草酸，其特征在于，纯度约为98％。
2.一种治疗性组合物，其由包括以下步骤制备而得(A)提供如权利要求1所述的积雪 草酸，然后；(B)将所述的积雪草酸与药学上可接受的载体制成含有治疗有效量积雪草酸 的剂型。
3.一种预防或治疗纤维化疾病的方法，其特征在于，包括对受试者施用(A)如权利要 求1所述的积雪草酸，或(B)如权利要求2所述的治疗性组合物。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的纤维化疾病选自放射性肺纤维化、特 发性肺纤维化，以及糖尿病肾病。
5.一种预防或治疗炎症性疾病的方法，其特征在于，包括对受试者施用(A)如权利要 求1所述的积雪草酸，或(B)如权利要求2所述的治疗性组合物。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述的炎症性疾病选自关节炎、炎症性肠 病，以及银屑病。
7.—种如权利要求1所述的积雪草酸制备而成的盐。
8.如权利要求7所述的盐，其特征在于，所述的盐选自碱金属盐、碱土金属盐，以及任 意取代的铵盐。
9.如权利要求8所述的盐，其特征在于，所述的盐选自钠盐、钾盐、铵盐，以及氨基丁三醇盐。
10.一种含有如权利要求7所述的盐的固体制剂。
11.一种如权利要求1所述的积雪草酸的衍生物，其特征在于，所述的衍生物为酰胺或
12.如权利要求11所述的积雪草酸的衍生物，其特征在于，所述的衍生物为积雪草苷。
全文摘要
本发明涉及一种高纯度的积雪草苷、医药级纯度的积雪草酸，以及它们的提纯和制备；本发明还涉及相应的积雪草酸盐及其制备；本发明进一步涉及用上述积雪草酸盐制备的药用组合物，这些组合物可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病。
文档编号C07C61/29GK101969942SQ200980108867
公开日2011年2月9日 申请日期2009年1月8日 优先权日2008年1月11日
发明者刘全海, 刘珉宇, 刘 英, 吴彤, 徐智儒, 李燕, 李飞, 秦燕, 迈克尔·J·纽曼 申请人:上海医药工业研究院