专利名称：一种带有酸性氢的二芳基甲烷的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物中间体的制备方法，具体的涉及一种带有酸性氢的二芳基甲烷的制备方法。
背景技术：
带有酸性氢的二芳基甲烷(I )，具体如下结构式
权利要求
1. 一种如式I所示的带有酸性氢的二芳基甲烷的制备方法，其特征在于包含下列步骤将化合物II和化合物III进行偶联反应，即可；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的I^1为对羟基、间羟基、对甲磺酰胺基或间甲磺酰胺基。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的X为氯、溴或碘；所述的民为氢、 对氯、对甲基或对硝基。
4.如权利要求1 3任一项所述的制备方法，其特征在于所述的制备方法包含下列步骤溶剂中，在钯催化剂和碱的作用下，将化合物II和化合物III进行偶联反应，即可。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的溶剂为甲苯、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、1，-4_ 二氧六环或丙酮分别与水的混合溶剂；反应物III与溶剂的质量体积比为 0.01 0. lg/mL。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的碱为碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠和磷酸钾中的一种或多种。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的碱的用量为化合物III的0.5 10当量。
8.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的钯催化剂为醋酸钯、四(三苯基膦)钯和dppf氯化钯的二氯甲烷络合物中的一种或多种。
9.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的钯催化剂的用量为化合物III 的0. 001 0. 5当量。
10.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的反应物II与III的摩尔比为 0. 5 2。
11.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的反应的温度为20 100°C；所述的反应的时间为检测化合物II或III之一反应完全为止。
全文摘要
本发明公开了一种如式Ⅰ所示的带有酸性氢的二芳基甲烷的制备方法，其包含下列步骤将化合物Ⅱ和化合物Ⅲ进行偶联反应，即可；其中，R1为将化合物Ⅱ的苯环上的任意一个或多个氢取代的羟基、氨基、C1～C5的烷基酰胺基和C1～C5烷基磺酰胺基中的一种或多种，X为卤素；R2为氢，或为将化合物Ⅲ的苯环上的任意一个或多个氢取代的卤素原子、C1～C5烷基和硝基中的一种或多种；M为Na或K。本发明的制备方法简单实用，具有非常广泛的适用范围，产物收率较高，可达到80％～90％，纯度也较高。
文档编号C07C201/12GK102234211SQ20101016649
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月29日 优先权日2010年4月29日
发明者张正昌, 张青, 梁亭, 王广印, 蒋富勇, 许祖盛 申请人:上海开拓者化学研究管理有限公司