[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基...的制作方法

专利名称：[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基 ...的制作方法
专利说明-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺
的制备方法本发明的主题是式(I)的氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1- (3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺
权利要求
1.式⑴的氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1- (3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制备方法，
2.权利要求1所定义的方法，其特征在于，在步骤b.)中将式(III)的酮加至式(IV)
3.权利要求2所定义的方法，其特征在于，将式(III)的酮加至式(IV)的胺中需要至少1小时。
4.权利要求1-3中任一项所定义的方法，其特征在于，在步骤a.)中该反应是在非质子型溶剂与水组成的二元系统中进行的。
5.权利要求1-4中任一项所定义的方法，其特征在于，步骤b.)是在非极性非质子型溶剂中进行的。
6.权利要求5所定义的方法，其特征在于，步骤b.)中应用的所述非极性非质子型溶剂为甲基环己烷或甲苯。
7.权利要求1-6中任一项所定义的方法，其特征在于，步骤b.)在25°C和回流温度之间的温度进行。
8.权利要求7所定义的方法，其特征在于，步骤b.)在回流温度进行。
9.权利要求1-8中任一项所定义的方法，其特征在于，通式(II)中X表示溴基。
10.式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-丙-1-酮
11.根据权利要求10的化合物(III)的互变异构体，其为式(V)的5-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-4-甲基-[1.3]-氧硫杂环戊烯-2-基亚胺，
12.式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)_丙酮的制备方
13.式(I)的W-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1- (3-氟-4-甲基-苯基)-乙基]-胺的制备方法，
全文摘要
本发明的主题是式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的新制备方法，以及所述制备方法的新的中间体。
文档编号C07D327/04GK102414185SQ201080018790
公开日2012年4月11日 申请日期2010年4月26日 优先权日2009年4月30日
发明者A.莫尔纳, B.阿盖, J.法泽卡斯, P.米斯科尔克齐, Z.帕坎伊 申请人:赛诺菲