一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物、其制备方法及其应用的制作方法

文档序号:3510571阅读:275来源:国知局
专利名称:一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物、其制备方法及其应用的制作方法
技术领域
本发明属于农作物杀虫领域,具体地,涉及一种烯啶虫胺类似物、其制备方法及其应用,更具体地,涉及一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物、其制备方法及其应用。
背景技术
新烟碱杀虫剂的发现可以被认为是在过去三十年农用化学研究中的一个里程碑。 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四代杀虫剂。 新烟碱类物质作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂,对昆虫的神经系统(nAChRs)选择性地起作用,它不仅对(nAChRs)显示了高亲和性,而且还显示了非电离性和中等水溶性等物理化学特性。由于它具有独特的杀虫机理及高效低毒的性能,迅速成为现代农业需要的高效低毒农药新品种。烟碱类杀虫剂的作用机制主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱酯酶受体,阻断昆虫中枢神经系统的正常传导,从而导致害虫出现麻痹进而死亡。由于该类杀虫剂具有独特的作用机制,与常规杀虫剂没有交互抗性,其不仅具有高效、光谱及良好的根部内吸性、触杀和胃毒作用,而且对哺乳动物毒性低,对环境安全。可有效防治同翅目、鞘翅目、双翅目和鳞翅目等害虫,对传统杀虫剂防治产生抗药性的害虫也有良好的活性。既可用于茎叶处理、也可用于土壤、种子处理。烯啶虫胺(nitenpyram)是日本继吡虫啉、啶虫咪之后开发的又一种新型产品,是目前最新的烟碱类杀虫剂之一。它具有超高效、广谱、用量少、毒性低、药效持久、对作物无药害、使用安全等优点,是替代高毒有机磷农药的新品种,是防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、梨木虱、叶蝉、蓟马的换代产品。但是,由于长期和频繁的使用害虫对它的抗性越来越严重,加之烯定虫胺的光不稳定性和疏水性差的缺点,使其推广和应用受到限制。为解决上述存在的问题,目前主流的做法是将一种或几种杀虫剂与烯啶虫胺按一定的比例组合,进而形成一种含烯啶虫胺的复合型杀虫剂,国内主要存在如下专利文献申请号200810000307. 6,发明名称烯啶虫胺组合物杀虫剂。该发明公开了一种烯啶虫胺组合物,包括下列重量百分比的各组分烯啶虫胺0. 1 90%,联苯菊酯0. 1 90 %,高效氟氯氰菊酯0. 1 90 %,甲维盐0. 1 90 %,氟铃脲0. 1 90 %,异丙威0. 1 90%,其余为农药中允许使用并且可以接受额溶剂或助剂成分。该发明组合物杀虫剂,具有多种杀虫机理有神经毒剂,触杀效果优良,同时又具有胃毒作用,有很好的渗透效果,增效明显,扩大了杀虫谱,且害虫不易产生抗药性。然而,该发明仅仅是将新烟碱类杀虫剂和菊酯类农药按照一定比例混合,进而使其达到多种杀虫效果,由于害虫已对其中的单一组分的杀虫剂产生了抗药性,因此,对集中杀虫剂的组合亦会有抗药性,进而导致该种组合式杀虫剂效果不明显
发明内容
为解决上述存在的问题,本发明的目的在于提供一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物及其制备方法。所述含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物可以克服传统烯啶虫胺的不稳定性及疏水性差的缺陷,杀虫活性高,害虫对其不易产生抗药性,且可促进农作物的生长,此外,采用微波加热法,极大地缩短反应所需时间。为达到上述目的,本发明采用如下技术方案提供一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物,其特征在于,所述类似物的结构通式为
权利要求
1.一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物,其特征在于,所述类似物的结构通式为
2.一种如权利要求1所述的含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤(1)、制备双甘氨二肽酯的盐酸盐,其通式为
3.根据权利要求2所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,步骤中所述加热方法为微波加热法,所述微波加热时时间为20 30min,微波功率为1000 1050W。
4.根据权利要求2所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,所述烯啶虫胺和双甘氨二肽酯的盐酸盐的摩尔比为1 1.2 1 1.5。
5.根据权利要求2所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,步骤O)中所述醇溶液为乙醇溶液。
6.根据权利要求2所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,步骤O)中所述三颈容器为圆底三颈烧瓶。
7.根据权利要求2所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述甲醛溶液浓度为35% 40%、用量为1.8 2. ! L,所述三乙胺的用量为1. 5 2. OmL。
8.—种如权利要求1所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的应用,其特征在于,所述含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物应用在农业杀虫领域。
9.根据权利要求8所述的一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的应用,其特征在于,所述含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物可用于制成农药剂型,如乳剂、水悬剂或水乳剂。
全文摘要
本发明涉及一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物,所述类似物的结构通式为同时,本发明还提供一种含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法,并提供了该类似物在农业杀虫领域的应用,可用于制成农药剂型,如乳剂、水悬剂或水乳剂。通式为(I)的含双甘氨二肽酯的顺式烯啶虫胺类似物杀虫活性高,毒性低,对人畜安全,促进农作物生长。此外,本发明采用微波加热法制备,极大地缩短反应所需时间。
文档编号C07K5/068GK102321152SQ20111024033
公开日2012年1月18日 申请日期2011年8月19日 优先权日2011年8月19日
发明者孙传文, 薛思佳, 陈艳霞 申请人:上海师范大学
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