专利名称：制备磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法
制备磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法本发明大体上涉及制备磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法。更具体地，本发明涉及制备具有以下通式的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法
权利要求
1.制备具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法， 所述具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物为
2.权利要求I的方法，其特征在于KR1或R2表示直链或支链的C1-C8烷基或取代或未取代的苯基。
3.权利要求I或2中的方法，其特征在于R、R1或R2表示直链或支链的C1-C4烷基。
4.权利要求1-3中任一项的方法，其特征在于R表示甲基，R1表示正丁基，及R2表示氢。
5.权利要求1-4中任一项的方法，其特征在于所述钯化合物为二(二亚苄基丙酮)钯(O)。
6.权利要求1-4中任一项的方法，其特征在于所述钯化合物为三(二亚苄基丙酮)二钯(O)。
7.权利要求1-6中任一项的方法，其特征在于所述配体为2-(二叔丁基膦基)-2’，4’ ,6，- 二异丙基 _1，I’ -联苯。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其特征在于所述碱性试剂为碱金属磷酸盐或碱金属碳酸盐。
9.权利要求8的方法，其特征在于所述碱性试剂为磷酸钾、碳酸钾或碳酸铯。
10.权利要求1-9中任一项的方法，其特征在于所述偶联在60°C_120°C的温度进行。
11.权利要求ι- ο中任一项的方法，其特征在于所述偶联在选自醇、醚和芳族烃的溶剂中进行。
12.权利要求11的方法，其特征在于所述溶剂为二噁烷。
13.具有通式XV的苯并呋喃衍生物
14.权利要求13的苯并呋喃衍生物，其中R’3表示三氟甲基。
15.权利要求13的苯并呋喃衍生物，其中R’3表示咪唑基。
全文摘要
本发明涉及制备具有通式(I)的5-磺酰氨基-苯并呋喃衍生物的方法，其中R表示烷基或芳基，及R1和R2表示氢或烷基或芳基。根据本发明，式I化合物如下制备在碱性试剂和由在钯化合物和配体之间的络合物形成的催化剂体系存在下，使其中X表示氯、溴、碘或磺酸酯基的通式II苯并呋喃衍生物与式R-SO2-NH2磺酰胺衍生物偶联。
文档编号C07D307/79GK102933568SQ201180026858
公开日2013年2月13日 申请日期2011年3月30日 优先权日2010年3月30日
发明者T.普里姆, P.P.韦龙 申请人:赛诺菲