专利名称：吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及吡唑并嘧啶胺结构化合物的制备方法，尤其涉及吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法。
背景技术：
作为ー种广普的结构骨架，吡唑并嘧啶胺结构是常见的杂环结构之一，广泛存在于多种具有显著生物活性的天然产物和药物分子之中。药理学研究表明这类化合物在杀菌、抗真菌(Kreutzberger, A. ; Burgwitz, K. Eur. J. Med. Chem. 1979, 14,539 -41.)、抗肿瘤和癌症、消炎、杀虫剂、植物调节剂等方面具有很好的作用。我们注意到从大多数文献报道来看，此类化合物主要表现为药理学活性，其农药学活性报道的很少。因此我们近几年来对吡唑并嘧啶结构类化合物的合成方法及农药学活性展开了探索性的研究并获得了很好的进展。为了对此类新型化合物的农药活性进行探索性的研究，我们对此类 化合物的合成方法进行了研究，发明了一种未见文献报道的新颖的合成方法合成了吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物。由于此类化合物不仅是众多天然分子及合成分子的亚结构単元，也是生物碱全合成的重要中间体，因此化学家不断努力开发基于吡唑并嘧啶胺骨架的新型结构及其全新的合成方法。
发明内容
本发明目的在于提供一种简便高效获得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法。本发明使用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得的膦亚胺与各种异氰酸酯在温和条件下于ニ氯甲烷中发生氮杂witting反应得到碳ニ亚胺，随后在溶剂醇中，并在氢氧化钠为碱的情况下，与醇发生环化反应，本反应通过串联法高效制得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物，其反应式为
权利要求
1.吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法，该方法使用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得的膦亚胺与各种异氰酸酯在温和条件下于二氯甲烷中发生氮杂witting反应得到碳二亚胺，随后在溶剂醇中，并在氢氧化钠为碱的情况下，与醇发生环化反应，通过串联法高效制得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺类化合物，其反应式为
全文摘要
吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物的制备方法，它使用邻位具有氰基和氨基的吡唑类化合物制得的膦亚胺与各种异氰酸酯在温和条件下于二氯甲烷中发生氮杂witting反应得到碳二亚胺，随后在溶剂醇中，并在氢氧化钠为碱的情况下，与醇发生环化反应，通过串联法高效制得吡唑并[3,4-d]嘧啶胺类化合物。本发明反应条件温和，底物的适用范围广(R1=H或CH3、OCH3、OC2H5等各种供电子基团或4-Cl、4-F等各种吸电子基团；其中R2是甲醇或乙醇)，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯；操作简便，成本较低，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。
文档编号C07D487/04GK102850356SQ20121005669
公开日2013年1月2日 申请日期2012年3月6日 优先权日2012年3月6日
发明者王涛, 王文娟 申请人:江西师范大学