对映贝壳杉烷型糖苷化合物及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了从茅莓茎和叶中分离得到的两个新型对映贝壳杉烷型糖苷化合物，结构式分别如I和II所示，体外抗炎活性研究表明，这两个化合物对内毒素脂多糖（LPS）诱导的炎症具有显著的保护作用，可用于制备抗炎药物和抗炎保健品，也可以作为化学合成中间体等应用。
【专利说明】对映贝壳杉烷型糖苷化合物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，涉及从茅莓茎和叶中分离得到的两个新型对映贝壳杉烷型糖苷化合物，还涉及这两个化合物的提取分离方法，以及其在医药、保健方面的用途。
【背景技术】
[0002]茅莓Rubus parvifolius L.为蔷薇科悬钩子属落叶小灌木，生长于海拔400~2600米的山坡杂木林下、向阳山谷、路旁或荒野，广泛分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北、山西、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州等地，野生资源十分丰富。其以根或茎、叶入药，药用名通常为薅田薦，功效主要包括散瘀止痛、解毒、杀虫等。现代研究表明，茅莓具有败毒抗癌、抗炎止痛、缺血保护、保肝、抗氧化等多种药理学效应。但到目前为止，有关茅莓活性化学成分的研究报道并不多。而且，既往研究中，研究者通常习惯于以茅莓的根作为研究原料，对茅莓茎和叶等地上部分的考察研究则少见报道。
【发明内容】
[0003]有鉴于此，本发明的目的之一是对茅莓的茎和叶进行化学成分提取分离与药理活性研究，鉴定其具有药理 活性的化学成分；目的之二在于提供所得活性化学成分的制备方法；目的之三在于提供所得活性化学成分在医药、保健方面的用途。
[0004]经研究，本发明提供如下技术方案:
[0005]1.对映贝壳杉烷型糖苷化合物，结构式如I或II所示:
【权利要求】
1.对映贝壳杉烷型糖苷化合物，其特征在于，结构式如I或II所示:
2.权利要求1所述对映贝壳杉烷型糖苷化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a.提取:将茅莓茎和叶干燥、粉碎，分成两份，其中一份用体积百分浓度为65%的乙醇作溶剂回流提取，收集提取液；另一份用体积百分浓度为65%的乙醇作溶剂进行渗漉，收集渗漉液；合并提取液和渗漉液，减压回收乙醇，制备得到流浸膏； b.萃取:将步骤a所得流浸膏分散于水中，依次用石油醚、水饱和乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取，收集正丁醇萃取液，浓缩，干燥，制备得到正丁醇萃取物； c.分离:将步骤b所得正丁醇萃取物进行硅胶柱层析，以二氯甲烷、甲醇和水的混合液为洗脱剂按三者体积比为40:1:0至2:1:0.1进行梯度洗脱，收集洗脱液，薄层色谱法检查，合并相同组分的洗脱液，再分别进行反相C18柱层析，以甲醇和水的混合液为洗脱剂按二者体积比为5:95至80:20进行梯度洗脱，收集洗脱液，薄层色谱法检查，合并相同组分的洗脱液，分别浓缩、干燥，制备得到粗品； d.纯化:将步骤c所得粗品分别用制备型高效液相色谱纯化或重结晶，即得结构式如I或II所示的对映贝壳杉烷型糖苷化合物。
3.权利要求1所述对映贝壳杉烷型糖苷化合物在制备抗炎药物中的用途。
4.权利要求1所述对映贝壳杉烷型糖苷化合物在制备抗炎保健品中的用途。
【文档编号】C07H1/08GK103524573SQ201310491651
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月18日 优先权日:2013年10月18日
【发明者】陈剑鸿, 胡小刚, 张宏伟, 夏培元, 黄明春, 蔡永青, 戴青 申请人:中国人民解放军第三军医大学第一附属医院