一类咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3（2H）-酮稠杂环化合物及其制备方法
【专利摘要】一类咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3（2H）-酮稠杂环化合物及其制备方法，公开了一类稠环化合物（imidazo[1,2-c]quinazolin-3(2H)-one衍生物）的制备方法，是在胺1和2的作用下在无溶剂或适当溶剂中和适当温度时反应生成关键中间体经提纯后即得通式中的3。另外，如果R2=-H，3亦可通过1和DMF在苯磺酰氯的作用下经提纯后得到3。然后3与4在适当溶剂中和适当温度时反应获得下述通式表示的稠环化合物5。本发明的有益效果是：1.反应的路线短亦即两步合成法。2.第二步的反应中一锅法形成了两个杂环。3.原料易得，操作方便。4.反应中没有使用任何重金属离子催化剂等，反应条件温和。5.反应时间适中，易于控制，后处理简单，产品纯度和收率高。6.对环境没有污染，充分体现了绿色化学的概念。
【专利说明】—类咪唑[1, 2-C]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠杂环化合物及其
制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及精细有机合成领域，具体涉及一类稠杂环化合物及其制备方法，特别是一类咪唑[1，2-C]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠环化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]稠杂环化合物的合成及其应用一直是有机合成化学的热点之一。它在杀虫剂、稠杂环除草剂、抗肿瘤、心血管药物、抗菌药物和化疗、化学发光材料、导电高分子、具有新型结构的染料和稠杂环香精中的应用得到越来越多的关注。杂环化合物特别是稠杂环除草剂将居于主导地位，像有机磷农药那样高毒性的杀虫剂将逐步被淘汰，取而代之的将是超高效的稠杂环类的新杀虫剂。稠杂环在染料工业也有重要的应用。目前，很多具有新型结构的染料，都是以稠杂环骨架为先导结构而设计并合成出来的。稠杂环化合物在香精、医药等方面也都有广泛的应用，一些稠杂环化合物还是有机合成的重要中间体。5，6元杂环化合物在化学、生物学和材料科学等领域表现十分活跃。因此，发展新的更有效的、对环境更友好的合成方法将具有十分重要的意义。
[0003]现有技术中该类稠环化合物的合成一般有如下两种方法:
方法一为三步合成法。即用2-氨基取代苯甲酸化合物I与甲酰胺6在较高温度下反应生成喹唑啉酮【qui nazolin-4 (3H)-one】类化合物7。经纯化后7与三氯氧磷反应,纯化后得4-氯喹唑啉【4-chloroquinazoline】化合物8。化合物8与氨基酸酯类化合物经取代化合物8中的氯，发生环化反应，生成最终目标化合物5 (见如下化学反应方程式)。该法不仅需要经过三次较高温度的反应(回流甚至高温)，三次分离纯化(层析和重结晶等)，而且还要使用较高毒性和腐蚀性的三氯氧磷。
【权利要求】
1.一种一类咪唑[1，2-C]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠杂环化合物，其特征是:为下述通式表示的稠环化合物5:
2.—种根据权利要求1所述一类咪唑[1，2-c]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是在化合物胺I和化合物胺2的作用下，在下述溶剂和0-160 °(:温度时反应2~50小时，生成关键中间体化合物3，即所述通式中的3 ;或当R2 = -H时，化合物3通过化合物胺I与DMF在苯磺酰氯的作用下生成，经分离提纯后得到中间体化合物3 ;所述溶剂是指二氯甲烷、1，2_ 二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯、乙醚；所述反应物与溶剂的投料:化合物1:化合物2:溶剂的摩尔比为1:1-30:0-200 ；中间体化合物3与4在下述溶剂中在O~160 0C时反应2-48小时，经提纯后获得下述通式表示的稠环化合物5 ;所述溶剂为:二氯甲烷、1，2_ 二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙酸、三氟醋酸、正丙酸、异丙酸、丁酸、丁醇。
3.根据权利要求2所述的一类咪唑[l，2-c]_喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是:化合物3的提纯是指萃取、柱层析、重结晶或减压蒸馏。
4.根据权利要求2所述的一类咪唑[l，2-c]_喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是:稠杂环化合物5的提纯是指:萃取、重结晶或柱层析。
5.根据权利要求2所述的一类咪唑[l，2-c]_喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是:
6.根据权利要求2所述的一类咪唑[1，2-c]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是:
7.根据权利要求2所述的一类咪唑[1，2-c]-喹唑啉-3 (2H)-酮稠杂环化合物的制备方法，其特征是:
【文档编号】C07D487/04GK103965203SQ201410233576
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2014年5月29日 优先权日:2014年5月29日
【发明者】刘雪静 申请人:枣庄学院, 山东省鲁南煤化工工程技术研究院